Sulfasalazin

Súlfasalazín (tdui salazosulfapiridin) je sulfonamidna učinkovina, ki se uporablja za zdravljenje ulcerativnega kolitisa, crohnove bolezni in revmatoidnega artritisa.[2] Glede na nekatere smernice velja za zdravilo izbora za zdravljenje revmatoidnega artritisa.[5] Uporablja se z zaužitjem (peroralno).[6]

Sulfasalazin
Sulfasalazine.svg
Klinični podatki
Blagovne znamkeAzulfidine, Salazopyrin, Sulazine ...
Sinonimisalazosulfapiridin[2]
AHFS/Drugs.commonograph
MedlinePlusa682204
Licenčni podatki
Nosečnostna
kategorija
  • AU: A [1]
  • ZDA: B (raziskave na živalih niso dokazale škodljivosti) [1]
Način uporabez zaužitjem
Drug classsulfonamidi
Oznaka ATC
Pravni status
Pravni status
Farmakokinetični podatki
Biološka razpoložljivost< 15 %
Razpolovni čas5–10 h
Identifikatorji
Številka CAS
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
CompTox Dashboard (EPA)
ECHA InfoCard100.009.069 Uredite to na Wikipodatkih
Kemični in fizikalni podatki
FormulaC18H14N4O5S
Mol. masa398,394 g/mol
3D model (JSmol)

Znatni neželeni učinki se pojavijo pri okoli 25 % bolnikov, ki uporabljajo sulfasalazin.[5] Med pogoste neželene učinke spadajo neješčnost, slabost, glavobol in izpuščaj.[6] Med možnimi hudimi neželenimi učinki so zaviranje delovanja kostnega mozga, škodljivo delovanje na jetra, stevens–johnsonov sindrom in škodljivo delovanje na ledvice.[5][7][8] Sulfasalazin se ne sme uporabljati pri posameznikih z znano preobčutljivostjo na aspirin ali na sulfonamidna zdravila.[5] Podatki kažejo, da je njegova uporaba med nosečnostjo ne deluje škodljivo na plod.[6]

Sulfasalazin spada med imunomodulirajoče antirevmatike.[6] Njegov mehanizem delovanja ni povsem pojasnjen,[6] po eni od razlag pa zavira prostaglandine in druge posrednike vnetja ter zato deluje protivnetno v debelem črevesu.[8][9] V črevesu povzročijo črevesne bakterije razpad sulfasalazina na 5-aminosalicilno kislino, ki deluje lokalno, in sulfapiridin, ki se absorbira iz črevesa.[2][6]

Sulfasalazin je prejel v ZDA dovoljenje za klinično uporabo leta 1950.[6]

Uvrščen je na seznam osnovnih zdravil Svetovne zdravstvene organizacije, torej med najpomembnejša učinkovita in varna zdravila, potrebna za normalno zagotavljanje zdravstvene oskrbe.[10] Na tržišču je že tudi v obliki večizvornih (generičnih) zdravil.[6][11]

Medicinska uporabaUredi

Sulfasalazin se uporablja za zdravljenje kroničnih vnetnih črevesnih bolezni, in sicer crohnove bolezni in ulceroznega kolitisa.[12][4] Aminosalicilati (kamor poleg sulfasalazina spada še mesalazin) se pogosto uporabljajo za indukcijo in vzdrževanje remisije pri zdravljenju ulceroznega kolitisa, pri crohnovi bolezni pa so, predvsem pri vzdrževanju remisije, manj učinkoviti.[13]

Indiciran je tudi za zdravljenje revmatoidnega artritisa, uporablja pa se tudi za zdravljenje drugih vrst artritisa, kot sta psoriatični artritis (artritis pri luskavici) in reaktivni artritis.[12][4][3]

Mehanizem delovanjaUredi

Njegov mehanizem delovanja ni povsem pojasnjen.[6] Sulfasalazin deluje imunosupresivno, protivnetno in protimikrobno. Učinek je večinoma posledica delovanja obeh presnovkov, ki delujeta lokalno v črevesni steni (5-aminosalicilna kislina) in sistemsko (sulfapiridin). Sulfapiridin verjetno zavira delovanje naravnih celic ubijalk in transformacijo limfocitov. Protivnetno delovanje 5-aminosalicilne kisline je verjetno najpomembnejše pri zdravljenju vnetnih črevesnih bolezni, ker zavira ciklooksigenazo in lipooksigenazo v črevesni steni in tako preprečuje tvorbo prostaglandinov, levkotrienov in drugih posrednikov vnetja. Verjetno tudi veže proste kisikove radikale. Sulfasalazin ne deluje protibolečinsko.[9]

SkliciUredi

  1. 1,0 1,1 "Sulfasalazine Use During Pregnancy". Drugs.com. 9. 11. 2018. Pridobljeno dne 24. 1. 2020.
  2. 2,0 2,1 2,2 https://www.termania.net/slovarji/slovenski-medicinski-slovar/5540426/sulfasalazin?query=sulfasalazin&SearchIn=All, Slovenski medicinski e-slovar, vpogled: 14. 5. 2020.
  3. 3,0 3,1 "Sulfasalazine 250mg/5ml Oral Suspension - Summary of Product Characteristics (SmPC)". electronic medicines compendium (emc). 13. 9. 2019. Pridobljeno dne 4. 12. 2019.
  4. 4,0 4,1 4,2 "Salazopyrin Tablets - Summary of Product Characteristics". electronic medicines compendium (emc). februar 2014. Arhivirano iz prvotnega spletišča dne 16. 4. 2017.
  5. 5,0 5,1 5,2 5,3 World Health Organization (2009). Stuart MC, Kouimtzi M, Hill SR (ur.). WHO Model Formulary 2008. Svetovna zdravstvena organizacija. str. 41, 45. hdl:10665/44053. ISBN 9789241547659.
  6. 6,0 6,1 6,2 6,3 6,4 6,5 6,6 6,7 6,8 "Sulfasalazine". The American Society of Health-System Pharmacists. Arhivirano iz prvotnega spletišča dne 21. 12. 2016. Pridobljeno dne 8. 12. 2016.
  7. Hamilton, Richart (2015). Tarascon Pocket Pharmacopoeia 2015 Deluxe Lab-Coat Edition. Jones & Bartlett Learning. str. 464. ISBN 9781284057560.
  8. 8,0 8,1 Vallerand, April Hazard (5. 6. 2014). Davis's drug guide for nurses. Sanoski, Cynthia A.,, Deglin, Judith Hopfer, 1950- (Fourteenth izd.). Philadelphia. ISBN 978-0-8036-4085-6. OCLC 881473728.
  9. 9,0 9,1 Povzetek glavnih značilnosti zdravila Sulfasalazin Krka 500 mg filmsko obložene tablete, datum zadnje revizije besedila: 4. 10. 2019
  10. Svetovna zdravstvena organizacija (2019). World Health Organization model list of essential medicines: 21st list 2019. Geneva: World Health Organization. hdl:10665/325771. WHO/MVP/EMP/IAU/2019.06. License: CC BY-NC-SA 3.0 IGO.
  11. Baumgart, Daniel C. (2017). Crohn's Disease and Ulcerative Colitis: From Epidemiology and Immunobiology to a Rational Diagnostic and Therapeutic Approach (angleščina). Springer. str. 395. ISBN 978-3-319-33703-6.
  12. 12,0 12,1 "Azulfidine- sulfasalazine tablet". DailyMed. 8. 5. 2019. Arhivirano iz prvotnega spletišča dne 29. 10. 2015. Pridobljeno dne 24. 1. 2020.
  13. Madjar B. Primer bolnice s Crohnovo boleznijo v zunanji lekarni. Farm vestn 2017; 6: 278–282.