Antiaritmik

Ántiarítmik je zdravilo ali učinkovina, ki se uporablja za zdravljenje srčnih aritmij,^[1] kot so atrijska fibrilacija, atrijsko plapolanje, ventrikularna tahikardija in ventrikularna fibrilacija.

V skupino antiaritmikov spadajo raznovrstna zdravila z različnimi mehanizmi delovanja, kar otežuje njihovo razvrščanje. Pogosto se uporablja t. i. Singh-Vaughan-Williamsova razvrstitev v pet razredov glede na splošni učinek učinkovin.^[2]

Singh-Vaughan-Williamsova razvrstitev

Singh-Vaughan-Williamsovo razvrstitev antiaritmikov so uvedli v 70-ih letih dvajsetega stoletja, ko je zdravnik Bramah Singh na univerzi v Oxfordu v laboratoriju dr. Vaughana Williamsa ugotovil, da imata amjodaron in sotalol antiaritmične lastnosti in spadata v ločeno skupino antiaritmičnih zdravil, ki jo je opredelil kot razred III.^[3]

Singh-Vaughan-Williamsova razvrstitev pozna pet razredov antiaritmikov:

antiaritmiki razreda I – delujejo na natrijeve kanalčke
antiaritmiki razreda II – zavirajo simpatično živčevje, večina učinkovin iz tega razreda je zaviralcev beta
antiaritmiki razreda III – delujejo na izplavljanje kalijevih ionov iz srčnih mišic
antiaritmiki razreda IV – delujejo na kalcijeve kanalčke in učinkujejo na preddvorno-prekatni vozel
antiaritmiki razreda V – učinkovine z drugimi ali nepoznanimi mehanizmi delovanja

Pregled antiaritmikov

Razred	Opis	Primeri	Mehanizem delovanja	Klinična uporaba pri srčnih boleznih^[4]
Ia	zaviralci hitrih kanalčkov, vplivajo na kompleks QRS	kinidin prokainamid dizopiramid	zavirajo Na⁺-kanalčke (srednjedolga vezava na kanalčke)	ventrikularne aritmije preprečevanje paroksizmalne ponavljajoče se atrijske fibrilacije (povzroča jo prekomerna aktivnost živca klateža) prokainamid pri Wolff-Parkinson-Whitovem sindromu Increases QT interval
Ib	pri prevelikem odmerjanju lahko podaljšajo kompleks QRS	lidokain fenitoin meksiletin tokaidin	zavirajo Na⁺-kanalčke (hitra in kratkotrajna vezava)	uporabljajo se za zdravljenje in preprečevanje srčne kapi (uporaba med kapjo ali takoj po njej), a lahko povzročijo asistolijo ventrikularna tahikardija
Ic		enkainid flekainid propafenon moricizin	zavirajo Na⁺-kanalčke (počasna in dolgotrajna vezava)	preprečevanje paroksizmalne atrijske fibrilacije ponavljajoča se tahiaritmija zaradi motenj prevodnega sistema takoj po srčni kapi je njihova uporaba kontraindicirana
II	zaviralci beta	karvedilol propranolol esmolol timolol metoprolol atenolol bisoprolol	zavirajo betaadrenergične receptorje Propranolol izkazuje tudi določeno stopnjo delovanja kot učinkovine iz razreda I.	zmanjšajo smrtnost po srčni kapi preprečujejo ponovitve tahiaritmij propranolol deluje tudi kot zaviralec natrijevih kanalčkov
III		amjodaron sotalol ibutilid dofetilid dronedaron E-4031	zavirajo K⁺-kanalčke Sotalol deluje tudi kot betaadrenergični zaviralec.^[5] Amjodaron izkazuje delovanje, značilno za razrede I, II, III in IV.	pri Wolff-Parkinson-Whitovem sindromu sotalol: ventrikularna tahikardija in atrijska fibrilacija ibutilid: atrijsko plapolanje in atrijska fibrilacija
IV	zaviralci počasnih kanalčkov	verapamil diltiazem	zaviralci Ca²⁺-kanalčkov	preprečevanje ponovitve paroksizmalne supraventrikularne tahikardije zmanjšajo ventrikularni ritem pri bolnikih z atrijsko fibrilacijo
V		adenozin digoksin magnezijev sulfat	drugi ali nepoznani mehanizmi delovanja (neposredno zaviranje preddvorno-prekatnega vozla)	supraventrikularne aritmije (zlasti pri srčnem popuščanju z atrijsko fibrilacijo) kontraindicirani pri ventrikularnih aritmijah magnezijev sulfat – pri torsades de pointes

Sklici

↑ Farmacevtski terminološki slovar, Ljubljana, Založba ZRC, ZRC SAZU, 2011.
↑ http://emedicine.medscape.com/article/2172024-overview, vpogled: 24. 7. 2015.
↑ Singh BN, Vaughan Williams EM (1970). "The effect of amiodarone, a new anti-anginal drug, on cardiac muscle". Br. J. Pharmacol. 39 (4): 657–67. doi:10.1111/j.1476-5381.1970.tb09891.x. PMC 1702721. PMID 5485142.
↑ Unless else specified in boxes, then ref is: Rang, H. P. (2003). Pharmacology. Edinburgh: Churchill Livingstone. ISBN 0-443-07145-4.
↑ Kulmatycki KM; Abouchehade K; Sattari S; Jamali F (Maj 2001). »Drug-disease interactions: reduced beta-adrenergic and potassium channel antagonist activities of sotalol in the presence of acute and chronic inflammatory conditions in the rat«. Br. J. Pharmacol. 133 (2): 286–94. doi:10.1038/sj.bjp.0704067. PMC 1572777. PMID 11350865.

[1] Farmacevtski terminološki slovar, Ljubljana, Založba ZRC, ZRC SAZU, 2011.

[2] ttp://emedicine.medscape.com/article/2172024-overview, vpogled: 24. 7. 2015.

[3] Singh BN, Vaughan Williams EM (1970). "The effect of amiodarone, a new anti-anginal drug, on cardiac muscle". Br. J. Pharmacol. 39 (4): 657–67. doi:10.1111/j.1476-5381.1970.tb09891.x. PMC 1702721. PMID 5485142.

[Rangunless-4] Unless else specified in boxes, then ref is: Rang, H. P. (2003). Pharmacology. Edinburgh: Churchill Livingstone. ISBN 0-443-07145-4.

[pmid11350865-5] Kulmatycki KM; Abouchehade K; Sattari S; Jamali F (Maj 2001). »Drug-disease interactions: reduced beta-adrenergic and potassium channel antagonist activities of sotalol in the presence of acute and chronic inflammatory conditions in the rat«. Br. J. Pharmacol. 133 (2): 286–94. doi:10.1038/sj.bjp.0704067. PMC 1572777. PMID 11350865.

[1]

[2]

[3]

[4]

[5]