Bisoprolól je učinkovina, ki deluje kot kardioselektivni blokator β1-adrenergičnih receptorjev in se uporablja za zdravljenje povišanega krvnega tlaka, angine pektoris in srčne odpovedi.[4][5][6] Uporablja se peroralno (z zaužitjem).[5]

Bisoprolol
Klinični podatki
Blagovne znamkeZebeta, Concor, drugi
AHFS/Drugs.commonograph
MedlinePlusa693024
Licenčni podatki
Nosečnostna
kategorija
  • AU: C
  • ZDA: C (možna škodljivost)
Način uporabeperoralno
Oznaka ATC
Pravni status
Pravni status
  • ℞ (Le na recept)
Farmakokinetični podatki
Biološka razpoložljivost> 90 %
Vezava na beljakovine30 %[2]
Presnova50 % v jetrih (prek CYP2D6, CYP3A4)[1]
Razpolovni čas10–12 h[3]
Identifikatorji
  • (RS)-1-{4-[(2-izopropoksietoksi)metil]phenoksi}-
    3-(izopropilamino)propan-2-ol
Številka CAS
PubChem CID
IUPHAR/BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
CompTox Dashboard (EPA)
ECHA InfoCard100.108.941 Uredite to na Wikipodatkih
Kemični in fizikalni podatki
FormulaC18H31NO4
Mol. masa325,443 g/mol
3D model (JSmol)
Chiralityracemna zmes
  • O(c1ccc(cc1)COCCOC(C)C)CC(O)CNC(C)C
  • InChI=1S/C18H31NO4/c1-14(2)19-11-17(20)13-23-18-7-5-16(6-8-18)12-21-9-10-22-15(3)4/h5-8,14-15,17,19-20H,9-13H2,1-4H3
  • Key:VHYCDWMUTMEGQY-UHFFFAOYSA-N

Med pogoste neželene učinke bisoprolola spadajo glavobol, utrujenost, driska, oteklina|otekanje spodnjih okončin.[5] Huda neželena učinka, ki se lahko pojavita ob uporabi zdravila, sta na primer astme in poslabšanje srčnega popuščanja.[7] Pri uporabi med nosečnostjo obstaja tveganje za škodljiv vpliv na plod.[8] Bisoprolol spada v skupino β-blokatorjev, pri čemer deluje selektivno na podtip β1-adrenergičnih receptorjev.[5]

Bisoprolol so patentirali leta 1976, leta 1986 pa so odobrili njegovo uporabo v medicinske namene.[9] Uvrščen je na seznam osnovnih zdravil Svetovne zdravstvene organizacije, torej med najpomembnejša učinkovita in varna zdravila, potrebna za normalno zagotavljanje zdravstvene oskrbe.[10] Na tržišču so tudi generična zdravila, ki vsebujejo bisoprolol.[5]

Sklici uredi

  1. Yuji Horikiri; Takehiko Suzuki; Masakazu Mizobe (Marec 1998). »Pharmacokinetics and metabolism of bisoprolol enantiomers in humans«. Journal of Pharmaceutical Sciences. 87 (3): 289–294. doi:10.1021/js970316d.
  2. Bühring KU, Sailer H, Faro HP, Leopold G, Pabst J, Garbe A (1986). »Pharmacokinetics and metabolism of bisoprolol-14C in three animal species and in humans«. J. Cardiovasc. Pharmacol. 8 Suppl 11: S21–8. doi:10.1097/00005344-198511001-00004. PMID 2439794.
  3. Leopold G (1986). »Balanced pharmacokinetics and metabolism of bisoprolol«. J. Cardiovasc. Pharmacol. 8 Suppl 11: S16–20. doi:10.1097/00005344-198511001-00003. PMID 2439789.
  4. http://www.termania.net/slovarji/slovenski-medicinski-slovar/5508281/bisoprolol?query=bisoprolol&SearchIn=All, Slovenski medicinski e-slovar, vpogled: 1. 4. 2017.
  5. 5,0 5,1 5,2 5,3 5,4 »Bisoprolol Fumarate«. The American Society of Health-System Pharmacists. Pridobljeno 8. decembra 2016.
  6. »Bisoprolol 2.5mg/5mg/10mg film coated tablet - Povzetek glavnih značilnosti zdravila (SPC) - (eMC)«. www.medicines.org.uk. 18. februar 2014. Arhivirano iz prvotnega spletišča dne 20. decembra 2016. Pridobljeno 14. decembra 2016.
  7. »Bisoprolol - FDA prescribing information, side effects and uses«. www.drugs.com. Pridobljeno 14. decembra 2016.
  8. »Bisoprolol (Zebeta) Use During Pregnancy«. www.drugs.com. Pridobljeno 14. decembra 2016.
  9. Fischer, Janos; Ganellin, C. Robin (2006). Analogue-based Drug Discovery (v angleščini). John Wiley & Sons. str. 461. ISBN 9783527607495.
  10. »WHO Model List of Essential Medicines (19th List)« (PDF). World Health Organization. april 2015. Pridobljeno 8. decembra 2016.{{navedi splet}}: Vzdrževanje CS1: samodejni prevod datuma (povezava)