Verapamil

Verapamíl je zaviralec kalcijevih kanalčkov, ki se uporablja se za zdravljenje zvišanega krvnega tlaka (hipertenzije), angine pektoris, v sekundarni preventivi po srčni kapi ob ohranjeni sistolični funkciji levega prekata, kot antiaritmik in za ohranjanje delovanja ledvic pri sladkorni bolezni. Spada med fenilalkilaminske zaviralce kalcijevih kanalčkov prve generacije.[1]

Verapamil
Verapamil structure.svg
Klinični podatki
Blagovne znamkerazlična zaščitena imena
Licenčni podatki
Nosečnostna
kategorija
  • ZDA: C (možna škodljivost)
Način uporabeperoralno, intravensko
Oznaka ATC
Pravni status
Pravni status
  • ℞ (Le na recept)
Farmakokinetični podatki
Biološka razpoložljivost35,1 %
Presnovajetrna
Razpolovni čas2,8–7,4 h
Izločanjeskozi ledvice: 11 %
Identifikatorji
Številka CAS
PubChem CID
IUPHAR/BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
CompTox Dashboard (EPA)
ECHA InfoCard100.000.133 Uredite to na Wikipodatkih
Kemični in fizikalni podatki
FormulaC27H38N2O4
Mol. masa454,602 g/mol
3D model (JSmol)

Mehanizem delovanjaUredi

Verapamil je selektivni zaviralec kalcijevih kanalčkov[1] in zavira dotok kalcija preko celičnih membran v mišične celice gladkega mišičja, še posebno na območju žil v prebavil, ter srčne mišice in celic prevodnega sistema srca.[2] Učinek na gladke mišice žil se kaže kot vazodilatacija (razširitev krvnih žil). Deluje tudi na atrioventrikularni vozel v srcu ter podaljša čas prevajanja impulzov. Pri delujoči srčni mišici lahko pride do negativnega inotropnega učinka. Zaradi vazodilatacije povzroči zmanjšanje skupnega perifernega upora v žilah ter posledično ustrezno znižanje krvnega tlaka.[3]

Klinična uporabaUredi

Verapamil se uporablja za zdravljenje zvišanega krvnega tlaka in za nadzorovanje angine pektoris. Sam ali v kombinaciji z drugimi zdravili se uporablja za zdravljenje in preprečevanje srčnih aritmij[4]

Farmacevtske oblikeUredi

Najpogosteje se uporablja peroralno; obstaja v obliki tablet s takojšnjim sproščanjem ter v obliki tablet s podaljšanim sproščanjem. Na voljo je tudi v oblikah za intravensko pot uporabe, ki se uporabljajo zlasti pri zdravljenju motenj v srčnem ritmu.[2]

Neželeni učinkiUredi

Možni neželeni učinki vključujejo glavobol, zardevanje v obraz, omotica, otekline, pogostejše uriniranje, utrujenost, slabost, ekhimoza (vrsta podkožne krvavitve), galaktoreja pri ženskah (odtekanje mleka iz dojke) in zaprtje.[5][6]

Kot drugi zaviralci kalcijevih kanalčkov lahko tudi verapamil povzroči hiperplazijo dlesni.[7]

Resni neželeni učinki verapamila so posledica njegovega prevelikega negativnega inotropnega (zmanjšanje moči kontrakcije srčne mišice), dromotropnega (zmanjšana hitrost prevajanja impulzov v srcu) in kronotropnega (zmanjšana frekvenca srčnega utripa) delovanja ter vazodilatacije, kar se klinično kaže kot znatno znižan krvni tlak, bradikardija, atrioventrikularni blok višje stopnje in srčno popuščanje. Posledično se lahko razvije kardiovaskularni šok in zastoj srca. Zaradi zaviranja kalcijevih kanalčkov v membrani celic beta trebušne slinavke lahko povzroči zmanjšanje sproščanja inzulina in posledično hiperglikemijo.[2]

SkliciUredi

  1. 1,0 1,1 http://www.termania.net/slovarji/slovenski-medicinski-slovar/5543756/verapamil?query=verapamil, Slovenski medicinski e-slovar, vpogled: 22. 8. 2015.
  2. 2,0 2,1 2,2 Locatelli, Igor (2013). Časovni potek resnih neželenih učinkov verapamila. Farmacevtski vestnik, letnik 64, številka 1, str. 33-38.
  3. Povzetek glavnih značilnosti zdravila Lekoptin 240 mg tablete s podaljšanim sproščanjem, datum zadnje revizije besedila: 7. 5. 2014.
  4. https://www.nlm.nih.gov/medlineplus/druginfo/meds/a684030.html, vpogled: 22. 8. 2015.
  5. "Verapamil". PubMed Health. Pridobljeno dne 10 Jan 2012. 
  6. "“verapamil, Calan, Verelan, Verelan PM, Isoptin, Covera-HS (cont.)". MedicineNet.com. Pridobljeno dne 10. 1. 2012. 
  7. Steele, RM; Schuna, AA; Schreiber, RT (1994). "Calcium antagonist-induced gingival hyperplasia". Annals of internal medicine 120 (8): 663–4. PMID 8135450. doi:10.7326/0003-4819-120-8-199404150-00006.