Fenitoin
Fenitoín je antiepileptik (učinkovina za zdravljenje božjasti) iz skupine hidantoinov, ki zavira napetostne natrijeve kanalčke, zlasti pri visoki frekvenci proženja akcijskih potencialov. Uporablja se pri zdravljenju žariščne in generalizirane epilepsije,[3] ni pa primeren za zdravljenje malih epileptičnih napadov (absenc). Intravensko se daje pri epileptičnem statusu, neodzivnim za benzodiazepine. Uporablja se tudi pri določenih oblikah srčnih aritmij in nevropatske bolečine.[1]
Klinični podatki | |
---|---|
Blagovne znamke | Dilantin, Phenytek ...[1] |
AHFS/Drugs.com | monograph |
MedlinePlus | a682022 |
Nosečnostna kategorija | |
Način uporabe | peroralno, parenteralno |
Oznaka ATC | |
Pravni status | |
Pravni status | |
Farmakokinetični podatki | |
Biološka razpoložljivost | peroralno: 70–100 %, rektalno: 24,4 % |
Vezava na beljakovine | 95 %[1] |
Presnova | jetrna |
Začetek delovanja | 10 do 30 min (i.v.)[2] |
Razpolovni čas | 10–22 h[1] |
Čas delovanja | 24 h[2] |
Izločanje | primarno z žolčem in sečem |
Identifikatorji | |
| |
Številka CAS | |
PubChem CID | |
IUPHAR/BPS | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
ChEBI | |
ChEMBL | |
CompTox Dashboard (EPA) | |
ECHA InfoCard | 100.000.298 |
Kemični in fizikalni podatki | |
Formula | C15H12N2O2 |
Mol. masa | 252,268 g/mol |
3D model (JSmol) | |
| |
|
Pogosti neželeni učinki fenitoina so slabost, bolečina v trebuhu, izguba teka, motnje koordinacije, pospešena rast dlak in hiperplazija dlesni. Potencialno nevarni neželeni učinki vključujejo nespečnost, težnje za samopoškodovanje, motnje delovanja jeter, zaviranje delovanja kostnega mozga, nizek krvni tlak in toksična epidermalna nekroliza. V nosečnosti lahko povzroči motnje v razvoju ploda, med dojenjem pa naj bi bila njegova uporaba varna.[1]
Klinična uporaba
urediEpilepsija
urediFenitoin je starejše antiepileptično zdravilo, ki so ga so v preteklosti pogosto uporabljali za preprečevanje žariščnih epileptičnih napadov, danes pa je njegova uporaba zelo omejena zaradi kronične toksičnosti. V parenteralni obliki se še vedno uporablja za zdravljenje epileptičnega statusa. Ni učinkovit pri malih epileptičnih napadih (absencah), mioklonih in atoničnih napadih oz. jih lahko celo poslabša.[4]
Druge indikacije
urediFenitoin se uporablja tudi pri drugih boleznih:
- motnje srčnega ritma – uporablja se v zdravljenju ventrikularne tahikardije in nenadnih epizod atrijska atrijske tahikardije, ko drugi antiaritmiki ali kardioverzija niso učinkoviti. Spada med antiaritmike razreda 1b;[5]
- zastrupitev digoksinom – fenitoin v intravenski obliki se uporablja kot zdravilo izbora pri srčnih aritmijah zaradi zastrupitve s srčnimi glikozidi;
- nevralgija trivejnega živca – kot zdravilo druge linije (zdravilo izbora je karbamazepin;[6]
- celjenje ran – dokazi nakazujejo, da topična uporaba fenitoina pomaga pri celjenju kroničnih ran na koži,[7][8] prav tako pa metaanaliza podatkov podpira uporabo fenitoina pri zdravljenju različnih razjed.[9]
Zastrupitev
urediZnaki blažje zastrupitve s fenitoinom so ataksija (motena usklajenost mišičnih gibov), nistagmus (nehoteni premiki zrkel), dizartrija (motnje govora), slabost, bruhanje, dvojni vid, hiperglikemija in razdraženost; pri hudih zastrupitvah pa motnje zavesti do kome in zastoj dihanja. Možen je tudi pojav motenj srčnega ritma, zlasti pri intravenskem dajanju.[10]
Sklici
uredi- ↑ 1,0 1,1 1,2 1,3 1,4 »Phenytoin«. The American Society of Health-System Pharmacists. Pridobljeno 22. avgusta 2015.
- ↑ 2,0 2,1 Marx, John A. (2010). Rosen's emergency medicine : concepts and clinical practice (7 izd.). Philadelphia: Mosby/Elsevier. str. 1352. ISBN 9780323054720.
- ↑ http://www.termania.net/slovarji/slovenski-medicinski-slovar/5515121/fenitoin?query=fenitoin, Slovenski medicinski e-slovar, vpogled: 30. 8. 2015.
- ↑ Zgonc V., Čebular B. Sodobno medikamentno zdravljenje epilepsije pri odraslih. ZDRAV VESTN 2006; 75: 379–388.
- ↑ McEvoy, GK (2004). »AHFS drug information 2004«. American Society of Health-System Pharmacists: 2117–2120.
- ↑ Pharmacology and pharmacotheraputics 22ed edition pg:129 By R S Satoskar
- ↑ Shaw, J; Hughes, CM; Lagan, KM; Bell, PM (november 2007). »The clinical effect of topical phenytoin on wound healing: a systematic review«. The British journal of dermatology. 157 (5): 997–1004. doi:10.1111/j.1365-2133.2007.08160.x. PMID 17854378.
{{navedi časopis}}
: Vzdrževanje CS1: samodejni prevod datuma (povezava) - ↑ Bhatia, A; Prakash, S (15. julij 2004). »Topical phenytoin for wound healing«. Dermatology online journal. 10 (1): 5. PMID 15347487.
- ↑ Thangaraju, Pugazhenthan; Tamilselvan, T; Venkatesan, S; Eswaran, T; singh, H; Giri, VC; showkath Ali, MK (16. julij 2015). »Topical Phenytoin for Managing Various Ulcers:A meta-analysis«. Sudan Medical Monitor. 10: 63–67.
{{navedi časopis}}
:|access-date=
potrebuje|url=
(pomoč) - ↑ Šarc L., Jamšek M. Zastrupitve z antiepileptiki. Medicinski razgledi, 2009, letnik 48, številka 1/2.