Protiretrovirusno zdravilo

(Preusmerjeno s strani HAART)

Protiretrovirusna zdravila so zdravila, ki delujejo proti okužbam z retrovirusi[1], zlasti virusom HIV. Kadar se uporablja kombinacija vsaj treh protiretrovirusnih zdravil, govorimo o visokoaktivnem protiretrovirusnem zdravljenju (HAART, angl. Highly active antiretroviral therapy). Terapija HAART vodi pri bolnikih, okuženih s HIV-1, do znatnega znižanja obolevnosti in smrtnosti in številni režimi HAART omogočajo skoraj popolno zavrtje podvojevanja virusa HIV-1. Dandanes je terapija HAART standardna oblika zdravljenja za bolnike z virusom HIV.[2]

Skupine protiretrovirusnih zdravil

uredi

Protiretrovirusnih zdravil je več skupin, glede na tarčo, na katero delujejo v življenjskem ciklu retrovirusa:

HAART

uredi

Bolniki običajno prejemajo v terapiji HAART kombinacijo treh protiretrovirusnih zdravil: 2 nukleozidna zaviralca reverzne transkriptaze z enim nenukleozidnim zaviralcem reverzne transkriptaze ali zaviralcem proteaze. Na ta način se običajno doseže dolgotrajen upad virusnega bremena pod zaznavne ravni.[5]

Na tržišču so že kombinirana zdravila, ki vsebuje dve ali celo tri učinkovine hkrati, med njimi:

Zaščiteno ime Učinkovine Dovoljenje s strani FDA Podjetje
Combivir zidovudin + lamivudin 26. 9. 1997 GlaxoSmithKline
Trizivir abakavir + zidovudin + lamivudin 15. 11. 2000 GlaxoSmithKline
Kaletra lopinavir + ritonavir 15. 9. 2000 Abbott Laboratories
Epzicom (v ZDA)
Kivexa (v Evropi)
abakavir + lamivudin 2. 8. 2004 GlaxoSmithKline
Truvada emtricitabin + tenofovir 2. 8. 2004 Gilead Sciences
Atripla efavirenz + emtricitabin + tenofovir 12. 7. 2006 Gilead Sciences in
Bristol-Myers Squibb
Complera (v ZDA)
Eviplera (v EU)
emtricitabin + rilpivirin + dizoproksiltenofovirat fumarat 10. 8. 2011 Gilead Sciences in
Janssen Therapeutics (prej Tibotec)
Stribild elvitegravir + kobicistat + emtricitabin + dizoproksiltenofovirat fumarat 27. 8. 2012 Gilead Sciences
Triumeq abakavir + dolutegravir + lamivudin 22. 8. 2014 ViiV Healthcare
Evotaz atazanavir + kobicistat 29. 1. 2015 Bristol-Myers Squibb
Prezcobix darunavir + kobicistat 29. 1. 2015 Janssen Therapeutics
Dutrebis lamivudin + raltegravir 6. 2. 2015 Merck & Co.
Genvoya elvitegravir + kobicistat + emtricitabin + alafenamidtenofovirat 5. 11. 2015 Gilead Sciences
Descovy[6] emtricitabin + alafenamidtenofovirat 4. 4. 2016 Gilead Sciences


Evropske smernice, ki jih izdaja EACS, priporočajo naslednje kombinacije[7]:

Kombinacija dveh nukleoz(t)idnih zaviralcev reverzne transkriptaze in zaviralec integraze:
  • abakavir/lamivudin/dolutegravir

(enotabletna shema)

  • tenofovir (v obliki dizoproksiltenofovirata fumarata ali alafenamidtenofovirata)/emtricitabin/elvitegravir/kobicistat

(enotabletna shema)

  • tenofovir (v obliki dizoproksiltenofovirata fumarata ali alafenamidtenofovirata)/emtricitabin + raltegravir
Kombinacija dveh nukleoz(t)idnih zaviralcev reverzne transkriptaze in nenukleozidnega zaviralca reverzne transkriptaze:
  • tenofovir (v obliki dizoproksiltenofovirata fumarata ali alafenamidtenofovirata)/emtricitabin/rilpivirin

(enotabletna shema)

Kombinacija dveh nukleoz(t)idnih zaviralcev reverzne transkriptaze in zaviralca proteaze:
  • tenofovir (v obliki dizoproksiltenofovirata fumarata ali alafenamidtenofovirata)/emtricitabin + darunavir (ojačan s kobicistatom ali ritonavirjem)

(enotabletna shema)

  1. http://lsm1.amebis.si/lsmeds/novPogoj.aspx?pPogoj=protiretrovirusen[mrtva povezava], Medicinski e-slovar, vpogled: 22. 9. 2011.
  2. Carr A., Coopera D. A.:Adverse effects of antiretroviral therapy, Volume 356, Issue 9239, 21. 10. 2000, 1423–1430
  3. Barr SD; Smiley JR; Bushman FD (Februar 2008). Hope, Thomas J. (ur.). »The interferon response inhibits HIV particle production by induction of TRIM22«. PLoS Pathog. 4 (2): e1000007. doi:10.1371/journal.ppat.1000007. PMC 2279259. PMID 18389079.
  4. Panacos Pharmaceuticals. »Clinical Trial: Phase 2 Safety and Efficacy Study of Bevirimat Functional Monotherapy in HIV Treatment-Experienced Patients for 2 Weeks*«. ClinicalTrials.gov. Pridobljeno 28. avgusta 2007.
  5. Neumana A. W., Liottaa D. C.: Human Immunodeficiency Viruses: Antiretroviral Agents, Encyclopedia of Virology (3. izdaja), 505–517.
  6. »Descovy Prescribing Information« (PDF). Pridobljeno 5. aprila 2016.
  7. http://www.eacsociety.org/files/guidelines_8.1-english.pdf, vpogled: 4. 1. 2017.