Wikipedija

Kobicistat

kemična spojina

Kobicistat je zdravilna učinkovina iz skupine farmakokinetičnih ojačevalcev, ki zavira encim, ki presnavlja določene učinkovine za zdravljenje okužbe z virusom HIV.[1]

Kobicistat
Klinični podatki
Oznaka ATC
Identifikatorji
  • Tiazol-5-ilmetil N-[1-benzil-4-[[2-[[(2-izopropiltiazol-4-l)metil-metil-karbamoil]amino]-4-morfolino-butanoil]amino]-5-fenil-pentil]karbamat
Številka CAS
ChemSpider
UNII
CompTox Dashboard (EPA)
Kemični in fizikalni podatki
FormulaC40H53N7O5S2
Mol. masa776,023 g/mol
3D model (JSmol)
  • CC(C)c1nc(cs1)CN(C)C(=O)NC(CCN2CCOCC2)C(=O)NC(CCC(Cc3ccccc3)NC(=O)OCc4cncs4)Cc5ccccc5
  • InChI=1S/C40H53N7O5S2/c1-29(2)38-43-34(27-53-38)25-46(3)39(49)45-36(16-17-47-18-20-51-21-19-47)37(48)42-32(22-30-10-6-4-7-11-30)14-15-33(23-31-12-8-5-9-13-31)44-40(50)52-26-35-24-41-28-54-35/h4-13,24,27-29,32-33,36H,14-23,25-26H2,1-3H3,(H,42,48)(H,44,50)(H,45,49)/t32-,33-,36+/m1/s1
  • Key:ZCIGNRJZKPOIKD-CQXVEOKZSA-N

Je sestavina naslednjih zdravil:

  • kot samostojna tableta samo s kobicistatom (pod tržnim imenom Tybost), ki se uporablja v protiretrovirusnih shemah zdravljenja z atazanavirjem ali darunavirjem; zdravilo je pridobilo dovoljenje za promet v EU septembra 2013;[2]
  • kot sestavina štirikomponentnega kombiniranega zdravila Stribild (elvitegravir/kobicistat/emtricitabin/tenofovir), ki se uporablja v obliki ene tablete na dan za zdravljenje okužbe s HIV pri bolnikih, ki v preteklosti še niso bili zdravljeni z nobenim protiretrovirusnim zdravilom.[1][3][4] Kobicistat v tej kombinaciji podaljša učinek elvitegravirja, ker zavira njegovo presnovo prek inhibicihe encima CYP3A4.[5] Zdravilo je pridobilo dovoljenje za promet v EU maja 2013;[6]
  • kot sestavina štirikomponentnega kombiniranega zdravila Genvoya (elvitegravir/kobicistat/emtricitabin/tenofovir alafenamid), ki se uporablja v obliki ene tablete na dan za zdravljenje okužbe s HIV pri bolnikih, starejših od 12 let. Zdravilo je pridobilo dovoljenje za promet v EU novembra 2015;[7]
  • kot sestavina kombiniranega zdravila Rezolsta (darunavir/kobicistat), ki se v protiretrovirusnih shemah zdravljenja pri bolnikih s HIV, ki predhodno še niso bili zdravljeni. Zdravilo je pridobilo dovoljenje za promet v EU novembra 2014;[8]
  • kot sestavina kombiniranega zdravila Evotaz (atazanavir/kobicistat), ki je pridobilo dovoljenje za promet v EU julija 2015.[9]

Viri

uredi
  1. ↑ 1,0 1,1 http://www.medicalnewstoday.com/articles/249509.php, vpogled: 24. 9. 2012.
  2. ↑ http://www.ema.europa.eu/ema/index.jsp?curl=pages/medicines/human/medicines/002572/human_med_001690.jsp&mid=WC0b01ac058001d124 Arhivirano 2017-09-21 na Wayback Machine., vpogled: 25. 6. 2017.
  3. ↑ Highleyman, L. Elvitegravir "Quad" Single-tablet Regimen Shows Continued HIV Suppression at 48 Weeks Arhivirano 2016-03-03 na Wayback Machine.. HIV and Hepatitis.com
  4. ↑ R Elion, J Gathe, B Rashbaum, and others. The Single-Tablet Regimen of Elvitegravir/Cobicistat/Emtricitabine/Tenofovir Disoproxil Fumarate (EVG/COBI/FTC/TDF; Quad) Maintains a High Rate of Virologic Suppression, and Cobicistat (COBI) is an Effective Pharmacoenhancer Through 48 Weeks. 50th Interscience Conference on Antimicrobial Agents and Chemotherapy (ICAAC 2010). Boston, september 2010.
  5. ↑ Sax P. E. s sod.: Co-formulated elvitegravir, cobicistat, emtricitabine, and tenofovir versus co-formulated efavirenz, emtricitabine, and tenofovir for initial treatment of HIV-1 infection: a randomised, double-blind, phase 3 trial, analysis of results after 48 weeks. The Lancet 2012, vol. 379, št. 9835, str. 2439–2448.
  6. ↑ http://www.ema.europa.eu/ema/index.jsp?curl=pages/medicines/human/medicines/002574/human_med_001654.jsp&mid=WC0b01ac058001d124 Arhivirano 2017-01-05 na Wayback Machine., vpogled: 25. 6. 2017.
  7. ↑ http://www.ema.europa.eu/ema/index.jsp?curl=pages/medicines/human/medicines/004042/human_med_001940.jsp&mid=WC0b01ac058001d124 Arhivirano 2017-07-13 na Wayback Machine., vpogled: 25. 6. 2017.
  8. ↑ http://www.ema.europa.eu/ema/index.jsp?curl=pages/medicines/human/medicines/002819/human_med_001817.jsp&mid=WC0b01ac058001d124 Arhivirano 2017-07-14 na Wayback Machine., vpogled: 25. 6. 2017.
  9. ↑ http://www.ema.europa.eu/ema/index.jsp?curl=pages/medicines/human/medicines/003904/human_med_001884.jsp&mid=WC0b01ac058001d124 Arhivirano 2017-05-29 na Wayback Machine., vpogled: 25. 6. 2017.
Pridobljeno iz »https://sl.wikipedia.org/w/index.php?title=Kobicistat&oldid=6145116«