Kobicistat

Kobicistat je zdravilna učinkovina iz skupine farmakokinetičnih ojačevalcev, ki zavira encim, ki presnavlja določene učinkovine za zdravljenje okužbe z virusom HIV.[1]

Kobicistat
Cobicistat.svg
Klinični podatki
Oznaka ATC
Identifikatorji
Številka CAS
ChemSpider
UNII
CompTox Dashboard (EPA)
Kemični in fizikalni podatki
FormulaC40H53N7O5S2
Mol. masa776,023 g/mol
3D model (JSmol)

Je sestavina naslednjih zdravil:

  • kot samostojna tableta samo s kobicistatom (pod tržnim imenom Tybost), ki se uporablja v protiretrovirusnih shemah zdravljenja z atazanavirjem ali darunavirjem; zdravilo je pridobilo dovoljenje za promet v EU septembra 2013;[2]
  • kot sestavina štirikomponentnega kombiniranega zdravila Stribild (elvitegravir/kobicistat/emtricitabin/tenofovir), ki se uporablja v obliki ene tablete na dan za zdravljenje okužbe s HIV pri bolnikih, ki v preteklosti še niso bili zdravljeni z nobenim protiretrovirusnim zdravilom.[1][3][4] Kobicistat v tej kombinaciji podaljša učinek elvitegravirja, ker zavira njegovo presnovo prek inhibicihe encima CYP3A4.[5] Zdravilo je pridobilo dovoljenje za promet v EU maja 2013;[6]
  • kot sestavina štirikomponentnega kombiniranega zdravila Genvoya (elvitegravir/kobicistat/emtricitabin/tenofovir alafenamid), ki se uporablja v obliki ene tablete na dan za zdravljenje okužbe s HIV pri bolnikih, starejših od 12 let. Zdravilo je pridobilo dovoljenje za promet v EU novembra 2015;[7]
  • kot sestavina kombiniranega zdravila Rezolsta (darunavir/kobicistat), ki se v protiretrovirusnih shemah zdravljenja pri bolnikih s HIV, ki predhodno še niso bili zdravljeni. Zdravilo je pridobilo dovoljenje za promet v EU novembra 2014;[8]
  • kot sestavina kombiniranega zdravila Evotaz (atazanavir/kobicistat), ki je pridobilo dovoljenje za promet v EU julija 2015.[9]

ViriUredi

  1. 1,0 1,1 http://www.medicalnewstoday.com/articles/249509.php, vpogled: 24. 9. 2012.
  2. http://www.ema.europa.eu/ema/index.jsp?curl=pages/medicines/human/medicines/002572/human_med_001690.jsp&mid=WC0b01ac058001d124, vpogled: 25. 6. 2017.
  3. Highleyman, L. Elvitegravir "Quad" Single-tablet Regimen Shows Continued HIV Suppression at 48 Weeks. HIV and Hepatitis.com
  4. R Elion, J Gathe, B Rashbaum, and others. The Single-Tablet Regimen of Elvitegravir/Cobicistat/Emtricitabine/Tenofovir Disoproxil Fumarate (EVG/COBI/FTC/TDF; Quad) Maintains a High Rate of Virologic Suppression, and Cobicistat (COBI) is an Effective Pharmacoenhancer Through 48 Weeks. 50th Interscience Conference on Antimicrobial Agents and Chemotherapy (ICAAC 2010). Boston, september 2010.
  5. Sax P. E. s sod.: Co-formulated elvitegravir, cobicistat, emtricitabine, and tenofovir versus co-formulated efavirenz, emtricitabine, and tenofovir for initial treatment of HIV-1 infection: a randomised, double-blind, phase 3 trial, analysis of results after 48 weeks. The Lancet 2012, vol. 379, št. 9835, str. 2439–2448.
  6. http://www.ema.europa.eu/ema/index.jsp?curl=pages/medicines/human/medicines/002574/human_med_001654.jsp&mid=WC0b01ac058001d124, vpogled: 25. 6. 2017.
  7. http://www.ema.europa.eu/ema/index.jsp?curl=pages/medicines/human/medicines/004042/human_med_001940.jsp&mid=WC0b01ac058001d124, vpogled: 25. 6. 2017.
  8. http://www.ema.europa.eu/ema/index.jsp?curl=pages/medicines/human/medicines/002819/human_med_001817.jsp&mid=WC0b01ac058001d124, vpogled: 25. 6. 2017.
  9. http://www.ema.europa.eu/ema/index.jsp?curl=pages/medicines/human/medicines/003904/human_med_001884.jsp&mid=WC0b01ac058001d124, vpogled: 25. 6. 2017.