Rilpivirin

Rilpivirin (TMC278, zaščiteno ime Edurant) je zdravilo za zdravljenje okužbe z virusom HIV.[1][2] Spada v skupino nenukleozidnih zaviralcev reverzne transkriptaze (NNRTI) druge generacije z višjo potentnostjo, daljšim razpolovnim časom in ugodnejšim profilom neželenih učinkov kot starejši NNRTI-ji, npr. efavirenz.[3][4]

Rilpivirin
Rilpivirine.svg
Rilpivirine 3D 2zd1.png
Klinični podatki
Blagovne znamkeEdurant
AHFS/Drugs.comConsumer Drug Information
MedlinePlusa611037
Licenčni podatki
Nosečnostna
kategorija
  • ZDA: B (raziskave na živalih niso dokazale škodljivosti)
Način uporabeperoralno
Oznaka ATC
Pravni status
Pravni status
  • ZDA: samo na recept
Farmakokinetični podatki
Razpolovni čas38 ur
Identifikatorji
Številka CAS
PubChem CID
ChemSpider
UNII
ChEMBL
NIAID ChemDB
CompTox Dashboard (EPA)
ECHA InfoCard100.224.394 Uredite to na Wikipodatkih
Kemični in fizikalni podatki
FormulaC22H18N6
Mol. masa366,42 g/mol

ZgodovinaUredi

Rilpivirin je vstopil v klinične študije faze III aprila 2008,[5][6] maja 2011 pa je pridobil dovoljenje za promet v ZDA.[7] Zdravilo s kombinacijo fiksnih odmerkov rilpivirina ter emtricitabina in tenofovirja pod zaščitenim imenom Complera je ameriški Urad za prehrano in zdravila odobril avgusta 2011.[8] Pod zaščitenim imenom Eviplera je bilo to zdravilo odobreno v državah Evropske zveze novembra 2011.[9]

Neželeni učinkiUredi

Najpogostejši neželeni učinki, ki se pojavijo pri več kot 1 na 10 bolnikov, so povečana koncentracija holesterola in LDL (lipoprotein majhne gostote) v krvi pri zaužitju na tešče, glavobol in povišane vrednosti aminotransferaz.[10]

ViriUredi

  1. "TMC278 - A new NNRTI". Tibotec. Pridobljeno dne 2010-03-07.
  2. Stellbrink HJ (2007). "Antiviral drugs in the treatment of AIDS: what is in the pipeline ?". Eur. J. Med. Res. 12 (9): 483–495. PMID 17933730.
  3. Goebel F, Yakovlev A, Pozniak AL, Vinogradova E, Boogaerts G, Hoetelmans R, de Béthune MP, Peeters M, Woodfall B (2006). "Short-term antiviral activity of TMC278--a novel NNRTI--in treatment-naive HIV-1-infected subjects". AIDS. 20 (13): 1721–1726. doi:10.1097/01.aids.0000242818.65215.bd. PMID 16931936.CS1 vzdrževanje: Večkratna imena: authors list (link)
  4. Pozniak A, Morales-Ramirez J, Mohap L et al. 48-Week Primary Analysis of Trial TMC278-C204: TMC278 Demonstrates Potent and Sustained Efficacy in ART-naïve Patients. Oral abstract 144LB.
  5. ClinicalTrials.gov A Clinical Trial in Treatment naïve HIV-1 Patients Comparing TMC278 to Efavirenz in Combination With Tenofovir + Emtricitabine
  6. ClinicalTrials.gov A Clinical Trial in Treatment naïve HIV-Subjects Patients Comparing TMC278 to Efavirenz in Combination With 2 Nucleoside/Nucleotide Reverse Transcriptase Inhibitors
  7. "FDA approves new HIV treatment". FDA. Pridobljeno dne 20. 5. 2011.
  8. "Approval of Complera: emtricitabine/rilpivirine/tenofovir DF fixed dose combination". FDA. 10. 8. 2011.
  9. http://www.ema.europa.eu/ema/index.jsp?curl=pages/medicines/human/medicines/002312/human_med_001514.jsp&mid=WC0b01ac058001d124, vpogled: 5. 3. 2012.
  10. http://www.ema.europa.eu/docs/sl_SI/document_library/EPAR_-_Product_Information/human/002264/WC500118874.pdf, Povzetek glavnih značilnosti zdravila Edurant, vpogled: 5. 3. 2012.