Tiogvanin

Tiogvanin je učinkovina za zdravljenje raka. Spada v skupino tako imenovanih antimetabolitov oziroma zaviralcev celične presnove. Gre za analog gvanina. Uporablja se zlasti pri akutni levkemiji in kronični mieloični levkemiji.

Tiogvanin
Tioguanine.svg
Klinični podatki
Način uporabeperoralno
Oznaka ATC
Farmakokinetični podatki
Biološka razpoložljivost30 % (14–46 %)
Presnovaintracelularna
Razpolovni čas80 minut (25–240 minut)
Identifikatorji
Številka CAS
PubChem CID
DrugBank
CompTox Dashboard (EPA)
ECHA InfoCard100.005.299 Uredite to na Wikipodatkih
Kemični in fizikalni podatki
FormulaC5H5N5S
Mol. masa167,193 g/mol

FarmakologijaUredi

Zaradi strukturne sorodnosti z gvaninom se tiogvanin vključuje v kemijske procese celične presnove. Pri tem nastane 6-tiogvanilna kislina, ki vpliva na biosintezo gvaninskih nukleotidov. Del učinka se pripisuje tudi samemu vključevanju molekule v DNK in RNK na mestih, kjer bi se sicer moral vgraditi gvanin. Končni učinek je zaviranje celičnega cikla ter povzročitev apoptoze.

Presnovi se s pomočjo encima tiopurin-metiltransferaze in nastane metiliran presnovek.

Neželeni učinkiUredi

Najpogostejši neželeni učinki so: