Oksimetazolin
Oksimetazolín je učinkovina, ki deluje kot alfaadrenergični agonist in se uporablja kot vazokonstriktor in dekongestiv v pripravkih za oči in nos.[2]
 | |
| Klinični podatki | |
|---|---|
| Blagovne znamke | Afrin, Operil …[1] |
| AHFS/Drugs.com | monograph |
| Nosečnostna kategorija |
|
| Zasvojljivost | zmerna |
| Način uporabe | pripravki za nos, kapljice za oči |
| Oznaka ATC | |
| Pravni status | |
| Pravni status |
|
| Farmakokinetični podatki | |
| Presnova | skozi ledvice (30 %) in z blatom (10 %) |
| Razpolovni čas | 5–6 h |
| Identifikatorji | |
| |
| Številka CAS | |
| PubChem CID | |
| IUPHAR/BPS | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEBI | |
| ChEMBL | |
| CompTox Dashboard (EPA) | |
| ECHA InfoCard | 100.014.618 |
| Kemični in fizikalni podatki | |
| Formula | C16H24N2O |
| Mol. masa | 260,38 g·mol−1 |
| 3D model (JSmol) | |
| Tališče | 301,5 °C |
| |
| |
Je derivat imidazola.[3] Sintetizirali so ga na osnovi ksilometazolina leta 1961.[4] Je neposredni simpatomimetik, ki se veže predvsem na adrenergična receptorja α1 in α2 ter ju tako aktivira.[3]
Mehanizem delovanja uredi
Oksimetazolin je simpatikomimetik, in sicer deluje kot alfaadrenergični agonist.[2] Učinek na betaadrenergične receptorje, če sploh, je majhen.[5]
Z delovanjem na adrenergične receptorje povzroči skrčenje arteriol in kapilar v nosni sluznici ter s tem zmanjša nabreklost nosne sluznice in izločanje izcedka.[6] Zamašenost nosu se tako zmanjša zaradi skrčenja žil (vazokonstrikcije) po dveh poteh: poveča se premer svetline v dihalnih poteh, nastanek izcedka pa se zmanjša zaradi zožitve postkapilarnih venul.[7] Upor v nosnem delu dihalne poti se zmanjša do 35,7 %, pretok krvi v nosni sluznici pa se zmanjša do 50 %.[8]
Tako lajša dihanje skozi nos, odpira vhode v nosne in obnosne votline, izboljša prehodnost evstahijeve cevi ter blaži spremljajoče znake nahoda.[6]
Klinična uporaba uredi
Oksimetazolin se kot dekongestiv v obliki pripravkov za nos (v kapljicah ali pršilu za nos) uporablja pri:[6][9]
- akutnem rinitisu,
- alergijskem rinitisu,
- rinosinuzitisu (vnetju sluznice nosu in obnosnih votlin),
- endoskopskih kirurških posegih v nosu za zmanjšanje otekline nosne sluznice in krvavitve,
- vnetju srednjega ušesa za izboljšanje delovanja evstahijeve cevi.
Ponekod se oksimetazolin uporablja zaradi vazokonstriktornega delovanja tudi v oftalmologiji v obliki kapljic za oči, in sicer pri pordelih očeh oziroma vnetju veznice, ki ga ne povzroča okužba ali alergija.[10][11]
V obliki enoodstotne kreme se v ZDA uporablja topično za lajšanje vztrajne obrazne rdečine pri rozacei.[12]
Kontraindikacije uredi
Lokalni dekongestivi, kot je oksimetazolin, so kontraindicirani pri atrofičnem alergijskem rinitisu.[9]
Neželeni učinki uredi
Pri pogosti ali dolgotrajni uporabi se lahko učinek zdravila zmanjša, stanje zamašenosti nosu pa se lahko ob prenehanju uporabe poslabša – pride lahko namreč (po nekaterih podatkih že po tridnevni uporabi) do z zdravili povzročene kongestije nosne sluznice.[6][13]
Sklici uredi
- ↑ http://www.cbz.si/cbz/bazazdr2.nsf/Search?SearchView&Query=(%5BSEZNAMUCINKNAZIV%5D=_Oksimetazolin*)&SearchOrder=4&SearchMax=301 Centralna baza zdravil, vpogled: 2. 8. 2022.
- ↑ 2,0 2,1 https://www.termania.net/slovarji/slovenski-medicinski-slovar/5530197/oksimetazolin?query=Oksimetazolin&SearchIn=All Slovenski medicinski e-slovar, vpogled: 2. 8. 2022.
- ↑ 3,0 3,1 PubChem [Internet]. Bethesda (MD): National Library of Medicine (US), National Center for Biotechnology Information; 2004-. PubChem Compound Summary for CID 4636, Oxymetazoline; [cited 2021 Apr. 18]. Available from: https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/Oxymetazoline
- ↑ German Patent 1,117,588
- ↑ Clinical veterinary toxicology. Konnie H. Plumlee. St. Louis, Mo.: Mosby. 2004. ISBN 978-0-323-01125-9. OCLC 460904351.
{{navedi knjigo}}: Vzdrževanje CS1: drugo (povezava) - ↑ 6,0 6,1 6,2 6,3 http://www.cbz.si/cbz/bazazdr2.nsf/o/0E60431FB7F425D0C12579C2003F5659/$File/s-024003.pdf[mrtva povezava] Povzetek glavnih značilnosti zdravila OPERIL 0,5 mg/ml kapljice za nos, raztopina, vpogled: 2. 8. 2022.
- ↑ Widdicombe J (1997). »Microvascular anatomy of the nose«. Allergy. 52 (40 Suppl): 7–11. doi:10.1111/j.1398-9995.1997.tb04877.x. PMID 9353554. S2CID 46018611.
- ↑ Bende M, Löth S (Marec 1986). »Vascular effects of topical oxymetazoline on human nasal mucosa«. The Journal of Laryngology and Otology. 100 (3): 285–288. doi:10.1017/S0022215100099151. PMID 3950497.
- ↑ 9,0 9,1 Cvirn Novak, Mateja, Čater, Nataša, Urbanc, Marina, Vovk, Tomaž (2012). Lekarniški farmacevt in bolezni ušes, nosu in grla. Farmacevtski vestnik, letnik 63, številka 2, str. 122-132.
- ↑ https://drugs.ncats.io/drug/K89MJ0S5VY Arhivirano 2022-08-04 na Wayback Machine., vpogled: 4. 8. 2022.
- ↑ https://www.drugs.com/pro/visine-l-r.html, vpogled: 4. 8. 2022.
- ↑ https://www.sdrugs.com/?c=drug&s=vistoxyn, vpogled: 4. 8. 2022.
- ↑ Ramey JT, Bailen E, Lockey RF (2006). »Rhinitis medicamentosa«. Journal of Investigational Allergology & Clinical Immunology. 16 (3): 148–55. PMID 16784007.