Holestiramin
Holestiramín je učinkovina iz skupine vezalcev žolčnih kislin; kemijsko je bazična ionska izmenjevalna smola, ki v prebavilih veže žolčne kisline in posredno zmanjšuje hiperlipoproteinemijo in se zato uporabljajo kot zdravila za zniževanje holesterola v krvi.[1][2] Kompleksi, ki nastanejo med holestiraminom in žolčnimi kislinami v črevesju, namreč niso topni in se ne morejo absorbirati skozi prebavila v kri, temveč se izločijo z blatom.[3] Da bi jetra nadomestila izločene žolčne kisline, povečajo proizvodnjo žolčnih kislin in pri tem porabljajo holesterol.[3]
 | |
| Klinični podatki | |
|---|---|
| Izgovarjava | holestiramín[1] |
| Blagovne znamke | Questran Questran Light Cholybar Olestyr |
| AHFS/Drugs.com | monograph |
| MedlinePlus | a682672 |
| Nosečnostna kategorija |
|
| Način uporabe | z zaužitjem (peroralno) |
| Oznaka ATC | |
| Pravni status | |
| Pravni status |
|
| Farmakokinetični podatki | |
| Biološka razpoložljivost | nizka |
| Vezava na beljakovine | neznana |
| Presnova | žolčne kisline |
| Razpolovni čas | 1 h |
| Izločanje | z blatom |
| Identifikatorji | |
| Številka CAS | |
| DrugBank | |
| ChemSpider |
|
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEMBL | |
| ECHA InfoCard | 100.031.143 |
| Kemični in fizikalni podatki | |
| Mol. masa | povprečno več kot 1×106 g/mol |
V Sloveniji ni registriranega zdravila s holestiraminom,[4] v tujini pa so na tržišču zdravila pod različnimi zaščitenimi imeni (Questran, Questran Light, Cholybar, Olestyr).
Medicinska uporaba uredi
Vezalci žolčnih kislin in holestiramin kot prvi predstavnik te skupine učinkovin so bili med prvimi zdravili (poleg nikotinske kisline), ki so se uporabljali za zdravljenje hiperholesterolemije,[5] z uvedbo statinom pa se je njihov pomen močno zmanjšal. Holestiramin je sicer zelo učinkovit pri zniževanju LDL-holesterola, ga pa številni bolniki težko prenašajo in posledično je sodelovalnost bolnikov sorazmerno nizka.[6]
Holestriramin se uporablja tudi za lajšanje srbenja, ki je posledica kopičenja žolčnih kislin v koži pri jetrni odpovedi.[7] Nadalje se uporablja za zdravljenje driske, ki je posledica slabe absorpcije žolčnih kislin iz prebavil.[8] V ta namen se je najprej uporabljal pri bolnikih s crohnovo boleznijo po resekciji vitega črevesa.[9] Učinkovit je lahko tudi pri zdravljenju kolitisa zaradi okužbe s Clostridium difficile, sad adsorbira toksina A in B ter tako ublaži drisko in druge simptome, ki jih povzročata ta toksina. Ker pa ne deluje protibakterijsko, se uporablja hkrati z antibiotikom (vankomicinom).[10]
Neželeni učinki uredi
Ker se vezalci žolčnih kislin ne absorbirajo skozi prebavila, ne povzročajo sistemskih neželenih učinkov, lahko pa povzročajo nelagodje in neželene učinke v prebavilih, zlasti ker so običajno potrebni sorazmerno visoki odmerki.[5] Najpogostejši neželeni učinek je zaprtje.[11] Pri bolnikih, ki so imeli v preteklosti kirurški poseg na črevesju, so poročali o primerih črevesne zapore, zato je pri teh bolnikih potrebna posebna previdnost pri uporabi holestiramina.[12] [13]
Sklici uredi
- ↑ 1,0 1,1 https://www.termania.net/slovarji/slovenski-medicinski-slovar/5519316/holestiramin?query=holestiramin&SearchIn=All, Slovenski medicinski e-slovar, vpogled: 3. 3. 2020.
- ↑ Farmacevtski terminološki slovar, Ljubljana, Založba ZRC, ZRC SAZU, 2011.
- ↑ 3,0 3,1 http://livertox.nih.gov/Cholestyramine.htm, United States National Institutes of Health (vpogled: 22. 6. 2016).
- ↑ http://www.cbz.si/cbz/bazazdr2.nsf/Search?SearchView&Query=(%5BSEZNAMUCINKNAZIV%5D=_holestiramin*)&SearchOrder=4&SearchMax=301, Centralna baza zdravil, vpogled: 3. 3. 2020.
- ↑ 5,0 5,1 Guyton J. R., Goldberg A. C. Bile Acid Sequestrants. Clinical Lipidology – A Companion to Braunwald's Heart Disease, 2009: 281–287.
- ↑ Hajar R. Statins: Past and Present. Heart Views. Jul.-sept. 2011; 12(3): 121–127.
- ↑ Dobravc Verbič M. Malabsorbcija zaradi zdravil. Gastroenterolog 2018; suplement 1: 55–64
- ↑ Wilcox C, Turner J, Green J (Maj 2014). »Systematic review: the management of chronic diarrhoea due to bile acid malabsorption«. Aliment. Pharmacol. Ther. 39 (9): 923–939. doi:10.1111/apt.12684. PMID 24602022.
- ↑ Hofmann AF, Poley JR (Avgust 1969). »Cholestyramine treatment of diarrhea associated with ileal resection«. N. Engl. J. Med. 281 (8): 397–402. doi:10.1056/NEJM196908212810801. PMID 4894463.
- ↑ Stroehlein JR (Junij 2004). »Treatment of Clostridium difficile Infection«. Curr Treat Options Gastroenterol. 7 (3): 235–239. doi:10.1007/s11938-004-0044-y. PMID 15149585.
- ↑ »Questran«. PDRHealth. Pridobljeno 7. julija 2012.
- ↑ Merten, DF; Grossman, H (1980). »Intestinal obstruction associated with cholestyramine therapy«. American Journal of Roentgenology. 134 (4): 827–828. doi:10.2214/ajr.134.4.827. PMID 6767374.
- ↑ Jacobson TA, Armani A, McKenney JM, Guyton JR (2007). »Safety considerations with gastrointestinally active lipid-lowering drugs«. Am J Cardiol. 99 (6A): 47C–55C. doi:10.1016/j.amjcard.2006.11.022. PMID 17368279.