Wikipedija

Esomeprazol

Esomeprazól, pod zaščitenim imenom Nexium in drugimi,[2][3] je učinkovina iz skupine zaviralcev protonske črpalke, ki znižuje kislost želodčnega soka.[10][4] Uporablja se za zdravljenje gastroezofagealne refluksne bolezni, peptične razjede in zollinger–ellisonovega sindroma.[10][11] Esomeprazol je podobno učinkovit kot drugi zaviralci protonske črpalke.[12] Na voljo je v obliki peroralnih in intravenskih zdravil.[10]

Esomeprazol
Klinični podatki
Izgovarjavaesomeprazól[4]
Blagovne znamkeNexium, drugi[2][3]
AHFS/Drugs.commonograph
MedlinePlusa699054
Licenčni podatki
Nosečnostna
kategorija
Način uporabeskozi usta, intravensko
Skupina zdravilzaviralec protonske črpalke
Oznaka ATC
Pravni status
Pravni status
Farmakokinetični podatki
Biološka razpoložljivost50 do 90 %
Presnovajetrna (CYP2C19, CYP3A4)
Razpolovni čas1–1,5 h
Izločanje80 % skozi ledvice
20 % z blatom
Identifikatorji
  • (S)-(−)-5-metoksi-2-[(4-metoksi-3,5-dimetilpiridin-2-yl)metilsulfinil]-3H-benzoimidazol
Številka CAS
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
CompTox Dashboard (EPA)
ECHA InfoCard100.149.048 Uredite to na Wikipodatkih
Kemični in fizikalni podatki
FormulaC17H19N3O3S
Mol. masa345,42 g·mol−1
3D model (JSmol)
  • COc1ccc2nc([nH]c2c1)S(=O)Cc1ncc(C)c(OC)c1C
  • InChI=1S/C17H19N3O3S/c1-10-8-18-15(11(2)16(10)23-4)9-24(21)17-19-13-6-5-12(22-3)7-14(13)20-17/h5-8H,9H2,1-4H3,(H,19,20)/t24-/m1/s1
  • Key:SUBDBMMJDZJVOS-XMMPIXPASA-N

Pogosti neželeni učinki so glavobol, zaprtje, suha usta in bolečina v trebuhu.[10] Možni hudi neželeni učinki so angioedem, okužba s Clostridium difficile in pljučnica.[10] Podatki kažejo, da je njegova uporaba med nosečnostjo varna, podatki o varnosti med dojenjem pa niso na voljo.[1] Esomeprazol je (S)-(−)-izomer omeprazola.[10] Zavira protonsko črpalko oziroma encim H+/K+-ATP-azo v parietalnih celicah želodca.[10]

Patentirali so ga leta 1993, dovoljenje za klinično uporabo pa so mu dodelili leta 2000.[13] Na trgu je že v obliki večizvornih (generičnih) zdravil ter je v številnih državah na voljo brez recepta.[14][11]

Součinkovanje z drugimi zdravili uredi

Esomeprazol je kompetitivni zaviralec encima CYP2C19 in zato lahko pride ob sočasni uporabi z zdravili, ki se obsežno presnavljajo s tem encimom, do součinkovanj. Taki zdravili sta diazepam in varfarin; ob sočasni uporabi z esomeprazolom lahko pride do povečanje krvne koncentracije diazepama oziroma varfarina.[15] Nasprotno pa klopidogrel potrebuje encim CYP2C19 za aktivacijo. Namreč gre za predzdravilo, ki se šele s presnovo s pomočjo encima CYP2C19 pretvori v aktivno obliko. Ob sočasni uporabi klopidogrela in esomeprazola (ali tudi omeprazola) lahko pride do zmanjšanega učinka klopidogrela.[16][17]

Do součinkovanja lahko pride tudi ob sočasni uporabi zdravil, katerih absorpcija iz želodca je odvisna od pH v želodcu. Ob zvišanju pH želodčnega soka se nekatera zdravila slabše absorbirajo, s tem pa se zmanjša tudi njihova biološka uporabnost. Taki zdravili sta ketokonazol in atazanavir. Nekaterim zdravilom, na primer eritromicinu, pa se lahko topnost in absorpcija pri višjem pH povečata.[15]


Sklici uredi

  1. ↑ 1,0 1,1 »Esomeprazole Pregnancy and Breastfeeding Warnings«. Drugs.com. Pridobljeno 3. marca 2019.
  2. ↑ 2,0 2,1 »Esomeprazole brand names«. Arhivirano iz prvotnega spletišča dne 18. junija 2020. Pridobljeno 9. aprila 2021.
  3. ↑ 3,0 3,1 http://www.cbz.si/cbz/bazazdr2.nsf/Search?SearchView&Query=(%5BSEZNAMUCINKNAZIV%5D=_esomeprazol*)&SearchOrder=4&SearchMax=301 Centralna baza zdravil, vpogled: 9. 4. 2021.
  4. ↑ 4,0 4,1 https://www.termania.net/slovarji/slovenski-medicinski-slovar/5514482/esomeprazol?query=esomeprazol&SearchIn=All Slovenski medicinski e-slovar, vpogled: 9. 4. 2021.
  5. ↑ »Esomeprazole«. Therapeutic Goods Administration (TGA). 15. september 2017. Arhivirano iz prvotnega spletišča dne 19. julija 2020. Pridobljeno 19. julija 2020.
  6. ↑ »Nexium Control EPAR«. Evropska agencija za zdravila (EMA). Pridobljeno 14. januarja 2021.
  7. ↑ »Nexium- esomeprazole magnesium capsule, delayed release Nexium- esomeprazole magnesium granule, delayed release«. DailyMed. 7. junij 2018. Pridobljeno 7. decembra 2020.
  8. ↑ »Nexium 24HR- esomeprazole magnesium capsule, delayed release Nexium 24HR ClearMinis- esomeprazole magnesium capsule, delayed release«. DailyMed. 26. maj 2020. Pridobljeno 7. decembra 2020.
  9. ↑ »Nexium I.V.- esomeprazole sodium injection«. DailyMed. 27. november 2020. Pridobljeno 7. decembra 2020.
  10. ↑ 10,0 10,1 10,2 10,3 10,4 10,5 10,6 »Esomeprazole Magnesium Monograph for Professionals«. Drugs.com. American Society of Health-System Pharmacists. Pridobljeno 3. aprila 2019.
  11. ↑ 11,0 11,1 British national formulary : BNF 76 (76 izd.). Pharmaceutical Press. 2018. str. 78. ISBN 9780857113382.
  12. ↑ »[99] Comparative effectiveness of proton pump inhibitors | Therapeutics Initiative«. 28. junij 2016. Pridobljeno 14. julija 2016.
  13. ↑ Fischer, Jnos; Ganellin, C. Robin (2006). Analogue-based Drug Discovery. John Wiley & Sons. str. 445. ISBN 9783527607495.
  14. ↑ Learning, Jones & Bartlett (2017). 2018 Nurse's Drug Handbook. Jones & Bartlett Learning. str. 394. ISBN 9781284121346.
  15. ↑ 15,0 15,1 Stedman CA, Barclay ML (Avgust 2000). »Review article: comparison of the pharmacokinetics, acid suppression and efficacy of proton pump inhibitors«. Aliment. Pharmacol. Ther. 14 (8): 963–978. doi:10.1046/j.1365-2036.2000.00788.x. PMID 10930890. S2CID 45337685.
  16. ↑ Lau WC, Gurbel PA (Marec 2009). »The drug-drug interaction between proton pump inhibitors and clopidogrel«. CMAJ. 180 (7): 699–700. doi:10.1503/cmaj.090251. PMC 2659824. PMID 19332744.
  17. ↑ Norgard NB, Mathews KD, Wall GC (Julij 2009). »Drug-drug interaction between clopidogrel and the proton pump inhibitors«. Ann Pharmacother. 43 (7): 1266–1274. doi:10.1345/aph.1M051. PMID 19470853. S2CID 13227312.
Pridobljeno iz »https://sl.wikipedia.org/w/index.php?title=Esomeprazol&oldid=6126766«