Indinavir
Indinavir je zaviralec proteaze HIV, ki se v kombinaciji z zaviralci reverzne transkriptaze uporablja za zdravljenje okužbe s HIV.[1] Na tržišču je zdravilo pod zaščitenim imenom Crixivan proizvajalca Merck Sharp & Dohme Limited.
Klinični podatki | |
---|---|
Blagovne znamke | Crixivan |
AHFS/Drugs.com | monograph |
MedlinePlus | a696028 |
Licenčni podatki | |
Nosečnostna kategorija |
|
Način uporabe | peroralno |
Oznaka ATC | |
Farmakokinetični podatki | |
Vezava na beljakovine | 60 % |
Presnova | jetrna s pomočjo CYP3A4 |
Razpolovni čas | 1,8 (± 0,4) ur |
Identifikatorji | |
| |
Številka CAS | |
PubChem CID | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
ChEBI | |
ChEMBL | |
NIAID ChemDB | |
CompTox Dashboard (EPA) | |
Kemični in fizikalni podatki | |
Formula | C36H47N5O4 |
Mol. masa | 613,79 g/mol |
3D model (JSmol) | |
| |
|
Zgodovina
urediAmeriški Urad za prehrano in zdravila je izdal za indinavir dovoljenje za promet z zdravilom 13. 3. 1996 in s tem je postal osma protiretrovirusna učinkovina na tržišču. Indinavir je izkazoval močnejši učinek od vseh prejšnjih protiretrovirusnih zdravil in se je v kombinaciji s še dvema nukleozidnima zaviralcema reverzne transkriptaze začel uporabljati kot standardna oblika zdravljenja okužbe s HIV-om.
V zadnjem času ga nadomeščajo novejše učinkovine (lopinavir, atazanavir), ki so bolniku prijaznejše za jemanje ter izkazujejo manjše tveganje pri virusih za pojav odpornosti proti zdravilom.
Odmerjanje
urediKer se indinavir hitro presnavlja, je potrebno natančno odmerjanje na osem ur, da se ne poveča tveganje za pojav odpornih sevov virusa.
Za optimalno vsrkanje iz prebavil v krvni obtok se zdravilo ne sme jemati s hrano, ampak z vodo eno uro pred obrokom ali dve uri po njem. Izjemoma se ga lahko jemlje skupaj z lahkim obrokom z malo maščobami.[2]
Neželeni učinki
urediZelo pogosti neželeni učinki so: omotica, glavobol, siljenje na bruhanje, bruhanje, driska, nelagoden občutek v želodcu ali spahovanje po jedi, suha koža, izpuščaj, oslabelost/utrujenost, motnje okušanja, bolečine/otekanje v trebuhu.[2]
Neželeni učinki vključujejo tudi:
- ledvične kamne
- odpoved ledvic
- presnovne motnje, vključno s hiperlipidemijo (zvišane vrednosti holesterola ali trigliceridov v krvi )
- spremembe telesnega maščevja (lipotamoza, lipoatrofija)
Indinavir naj bi zaviral proizvodnjo dušikovega oksida v ledvicah in zato prihaja do motenj v delovanju ledvic, sterilne levkociturije in zmanjšanega očistka kreatinina.[3] Dušikov oksid namreč širi žile in v njegovi odsotnosti se lahko majhne žile v ledvicah pokrčijo, kar povzroči ishemijo ledvičnega tkiva.
Prav tako naj bi povzročal motnje endotelijske funkcije in pospeševal aterosklerozo.[4]
Viri
uredi- ↑ http://lsm1.amebis.si/lsmeds/novPogoj.aspx?pPogoj=indinavir Arhivirano 2014-05-18 na Wayback Machine., Slovenski medicinski e-slovar, vpogled: 26. 1. 2011.
- ↑ 2,0 2,1 Povzetek glavnih značilnosti zdravila Crixivan, zadnja revizija besedila 13. 9. 2011.
- ↑ M. Eira, M. Araujo and A.C. Seguro. Urinary NO3 excretion and renal failure in indinavir-treated patients. Brazilian Journal of Medical and Biological Research (2006) 39: 1065-1070.
- ↑ Shankar SS, Dubé MP, Gorski JC, Klaunig JE, Steinberg HO. Indinavir impairs endothelial function in healthy HIV-negative men. Am Heart J. 2005 Nov;150(5):933.