Indinavir

Indinavir je zaviralec proteaze HIV, ki se v kombinaciji z zaviralci reverzne transkriptaze uporablja za zdravljenje okužbe s HIV.[1] Na tržišču je zdravilo pod zaščitenim imenom Crixivan proizvajalca Merck Sharp & Dohme Limited.

Indinavir
Indinavir Structural Formula V.2.svg
Klinični podatki
Blagovne znamkeCrixivan
AHFS/Drugs.commonograph
MedlinePlusa696028
Licenčni podatki
Nosečnostna
kategorija
  • ZDA: C (možna škodljivost)
Način uporabeperoralno
Oznaka ATC
Farmakokinetični podatki
Vezava na beljakovine60 %
Presnovajetrna s pomočjo CYP3A4
Razpolovni čas1,8 (± 0,4) ur
Identifikatorji
Številka CAS
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
NIAID ChemDB
CompTox Dashboard (EPA)
Kemični in fizikalni podatki
FormulaC36H47N5O4
Mol. masa613,79 g/mol
3D model (JSmol)

ZgodovinaUredi

Ameriški Urad za prehrano in zdravila je izdal za indinavir dovoljenje za promet z zdravilom 13. 3. 1996 in s tem je postal osma protiretrovirusna učinkovina na tržišču. Indinavir je izkazoval močnejši učinek od vseh prejšnjih protiretrovirusnih zdravil in se je v kombinaciji s še dvema nukleozidnima zaviralcema reverzne transkriptaze začel uporabljati kot standardna oblika zdravljenja okužbe s HIV-om.

V zadnjem času ga nadomeščajo novejše učinkovine (lopinavir, atazanavir), ki so bolniku prijaznejše za jemanje ter izkazujejo manjše tveganje pri virusih za pojav odpornosti proti zdravilom.

OdmerjanjeUredi

Ker se indinavir hitro presnavlja, je potrebno natančno odmerjanje na osem ur, da se ne poveča tveganje za pojav odpornih sevov virusa.

Za optimalno vsrkanje iz prebavil v krvni obtok se zdravilo ne sme jemati s hrano, ampak z vodo eno uro pred obrokom ali dve uri po njem. Izjemoma se ga lahko jemlje skupaj z lahkim obrokom z malo maščobami.[2]

Neželeni učinkiUredi

Zelo pogosti neželeni učinki so: omotica, glavobol, siljenje na bruhanje, bruhanje, driska, nelagoden občutek v želodcu ali spahovanje po jedi, suha koža, izpuščaj, oslabelost/utrujenost, motnje okušanja, bolečine/otekanje v trebuhu.[2]

Neželeni učinki vključujejo tudi:

Indinavir naj bi zaviral proizvodnjo dušikovega oksida v ledvicah in zato prihaja do motenj v delovanju ledvic, sterilne levkociturije in zmanjšanega očistka kreatinina.[3] Dušikov oksid namreč širi žile in v njegovi odsotnosti se lahko majhne žile v ledvicah pokrčijo, kar povzroči ishemijo ledvičnega tkiva.

Prav tako naj bi povzročal motnje endotelijske funkcije in pospeševal aterosklerozo.[4]

ViriUredi

  1. http://lsm1.amebis.si/lsmeds/novPogoj.aspx?pPogoj=indinavir, Slovenski medicinski e-slovar, vpogled: 26. 1. 2011.
  2. 2,0 2,1 Povzetek glavnih značilnosti zdravila Crixivan, zadnja revizija besedila 13. 9. 2011.
  3. M. Eira, M. Araujo and A.C. Seguro. Urinary NO3 excretion and renal failure in indinavir-treated patients. Brazilian Journal of Medical and Biological Research (2006) 39: 1065-1070.
  4. Shankar SS, Dubé MP, Gorski JC, Klaunig JE, Steinberg HO. Indinavir impairs endothelial function in healthy HIV-negative men. Am Heart J. 2005 Nov;150(5):933.