Odpre glavni meni

Bromazepam (prodaja se pod imeni Calmepam, Compendium, Creosedin, Durazanil, Lectopam, Lexaurin, Lexilium, Lexomil, Lexotan, Lexotanil, Normoc, Novepam, Somalium, Lexatin)[1] je učinkovina iz skupine benzodiazepinov, ki so jo razvili v 70. letih 20. stoletja.[2] Uporablja se predvsem kot anksiolitik, v višjih odmerkih pa tudi kot pomirjevalo, uspavalo in mišični relaksans.[3]

Bromazepam
Bromazepam.svg
Bromazepam-from-xtal-3D-balls.png
Sistematično (IUPAC) ime
9-bromo-6-pyridin-2-yl-
2,5-diazabicyclo[5.4.0]undeca-5,8,10,12-tetraen-3-one
Klinični podatki
Nosečnostna
kategorija
  • D (ZDA)
Način uporabeperoralno
Legal status
Pravni status
  •  ?
Farmakokinetični podatki
Biološka razpoložljivost84 %
Presnovajetrna
Razpolovni čas12–20 h
Izločanjeskozi ledvice
Identifikatorji
Številka CAS1812-30-2
Oznaka ATCN05BA08 (WHO)
PubChemCID 2441
DrugBank?
ChemSpider2347
Kemični podatki
FormulaC14H10BrN3O
Mol. masa316,2

FarmakologijaUredi

Bromazepam spada med klasične benzodiazepine, kamor sodijo tudi diazepam, oksazepam, lorazepam, klonazepam, nitrazepam, flurazepam in klorazepat.[4]

Molekula bromozepama se veže na GABA-receptorje, in sicer na podskupino GABAA ter povzroči konformacijsko spremembo receptorja in poveča zaviralne učinke GABE.

FarmakodinamikaUredi

Značilno farmakološko delovanje benzodiazepinov je anksiolitično, hipnotično, mišično relaksantno in antikonvulzivno. Delujejo preko specifičnih benzodiazepinskih receptorjev, ki so najštevilnejši v limbičnem sistemu, hipotalamusu, malih možganih in korpusu striatumu ter z receptorji GABA tvorijo anatomsko in funkcionalno enoto. Po vezavi bromazepama na receptor se poveča transmisija GABA in s tem inhibicija v osrednjem živčevju.

Bromazepam se uporablja kot anksiolitik posebno pri zdravljenju somatskih in visceralnih manifestacij anksioznosti. V manjših odmerkih zmanjšuje psihično napetost, nemir in tesnobo, v velikih odmerkih pa deluje sedativno in mišično relaksantno.

AbsorbcijaUredi

Bromazepam se hitro absorbira, največje serumske koncentracije doseže v 1 do 2 urah. Povprečna biološka uporabnost nepresnovljene učinkovine je 84-odstotna.

Toleranca in zasvojitevUredi

Kot pri drugih benzodiazepinih tudi pri bromazepamu obstaja tveganje zlorabe ter telesne in duševne odvisnosti.[5][6]

Pri bolnikih z ansiozno motnjo, zdravljenih z bromazepamom, so po nenadni ukinitvi zdravljenja ugotovili odtegnitveni sindrom, ki se kaže kot poslabšanje anksioznosti ter z znaki telesne in duševne odvisnosti.[7]

IndikacijeUredi

ReferenceUredi

  1. PubChem Substance: Bromazepam National Center of Biotechnology Information.
  2. "Bromazepam, a new anxiolytic: a comparative study with diazepam in general practice". 
  3. "Bromazepam prescribing information (Roche)" (PDF). 
  4. Braestrup C; Squires RF. (april 1978). "Pharmacological characterization of benzodiazepine receptors in the brain". Eur J Pharmacol 48 (3): 263–70. PMID 639854. doi:10.1016/0014-2999(78)90085-7. 
  5. Rastogi RB; Lapierre YD; Singhal RL (1978). "Some neurochemical correlates of "rebound" phenomenon observed during withdrawal after long-term exposure to 1, 4-benzodiazepines". Prog Neuropsychopharmacol 2 (1): 43–54. PMID 31644. doi:10.1016/0364-7722(78)90021-8. 
  6. Laux G (maj 1979). "[A case of Lexotanil dependence. Case report on tranquilizer abuse]". Nervenarzt 50 (5): 326–7. PMID 37451. 
  7. Chouinard G; Labonte A; Fontaine R; Annable L (1983). "New concepts in benzodiazepine therapy: rebound anxiety and new indications for the more potent benzodiazepines". Prog Neuropsychopharmacol Biol Psychiatry 7 (4-6): 669–73. PMID 6141609. doi:10.1016/0278-5846(83)90043-X. 

Zunanje povezaveUredi