Anidulafungin

Anidulafungín, pod zaščitenim imenom Ecalta in drugimi,[1] je protiglivno zdravilo iz skupine ehinokandinov za sistemsko zdravljenje kandidoze (kot je kandidoza požiralnika).[4] V kombinaciji z vorikonazolom se uporablja tudi za zdravljenje invazivnih aspergiloz.[5] Kot drugi predstavniki ehinokandinov deluje tako, da zavira encim (1→3)-β-D-glukan sintazo, ki je pomemben za sintezo gradnikov celične stene glivnih celic.[6]

Anidulafungin
Anidulafungin structure.svg
Klinični podatki
Blagovne znamkeEcalta in drugo[1]
Sinonimi(4R,5S)-4,5-dihidroksi-N2-[[4''-(pentiloksi)-p-terfenil-4-il]karbonil]-L-ornitil-L-threonyl-trans-4-hidroksi-L-prolil-(S)-4-hidroksi-4-(p-hidroksifenil)-L-treonil-L-treonil-(3S,4S)-3-hidroksi-4-metil-L-prolin ciklični (6→1) peptid[2]
1-[(4R,5R)-4,5-dihidroksi-N2-[[4''-(pentiloksi)[1',1':4',1''-terfenil]-4-il]karbonil]-L-ornitin]ehinokandin B[3]
AHFS/Drugs.commonograph
Licenčni podatki
Nosečnostna
kategorija
  • ZDA: B (raziskave na živalih niso dokazale škodljivosti)
Način uporabeintravensko
Oznaka ATC
Pravni status
Pravni status
  • le na recept
Farmakokinetični podatki
Biološka razpoložljivost100 % (intravensko)
Vezava na beljakovinev velikem obsegu (> 99 %)
Presnovapresnove v jetrih niso zaznali, sistem CYP ni vpleten v presnovo
Razpolovni čas27 h; 40–50 h (terminalno)
Izločanjez blatom (~ 30 %), sečem (< 1 %)
Identifikatorji
Številka CAS
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
CompTox Dashboard (EPA)
ECHA InfoCard100.184.856 Uredite to na Wikipodatkih
Kemični in fizikalni podatki
Formula5873717
3D model (JSmol)

Uvrščen je na seznam osnovnih zdravil Svetovne zdravstvene organizacije, torej med najpomembnejša učinkovita in varna zdravila, potrebna za normalno zagotavljanje zdravstvene oskrbe.[7]

Klinična uporabaUredi

Anidulafungin je odobren za zdravljenje invazivne kandidoze pri odraslih in otrocih, starih en mesec ali več.[8]

V kombinaciji z vorikonazolom se uporablja tudi za zdravljenje invazivnih aspergiloz,[5] vendar gre pri tem za nenamensko uporabo zdravila.[8]

Za anidulafungin ni podatkov iz kliničnih preskušanj za zdravljenje endokarditisa, osteomielitisa ali meningitisa, katerih povzročitelj je Candida. Prav tako ni dovolj podatkov o uporabi zdravila pri bolnikih z nevtropenijo.[3]

Mehanizem delovanjaUredi

Anidulafungin je polsintezni ehinokandin, sintetiziran iz fermentacijskega produkta glive Aspergillus nidulans.[8]

Deluje tako, da zavira encim glukan sintazo, ki je pomembna za tvorbo (1→3)-β-D-glukana, poglavitne sestavine glivne celične stene. Glukan sintaza v sesalčjih (in s tem človeških) celicah ni prisotna, zato je mikavna tarča za protiglivne učinkovine.[9]

Anidulafungin izkazuje fungicidno delovanje proti vrstam Candida ter delovanje proti predelom aktivne celične rasti hif Aspergillus fumigatus.[8]

SkliciUredi

  1. 1,0 1,1 http://www.cbz.si/cbz/bazazdr2.nsf/Search?SearchView&Query=(%5BSEZNAMUCINKNAZIV%5D=_Anidulafungin*)&SearchOrder=4&SearchMax=301 Centralna baza zdravil, vpogled: 27. 6. 2022.
  2. "International Nonproprietary Names for Pharmaceutical Substances (INN). Recommended International Nonproprietary names: List 43" (PDF). World Health Organization. 2000. Pridobljeno dne 11. 11. 2016.
  3. 3,0 3,1 "Eraxis (anidulafungin) for Injection, for Intravenous Use. Full Prescribing Information". Roerig (Division of Pfizer, Inc.), New York, NY 10017. Pridobljeno dne 11 November 2016.
  4. https://www.termania.net/slovarji/slovenski-medicinski-slovar/5505974/anidulafungin?query=Anidulafungin&SearchIn=All Slovenski medicinski e-slovar, vpogled: 27. 6. 2022.
  5. 5,0 5,1 Grau, Santiago; Azanza, Jose Ramon; Ruiz, Isabel; Vallejo, Carlos; Mensa, Josep; Maertens, Johan; Heinz, Werner J.; Barrueta, Jon Andoni; Peral, Carmen (1. 1. 2017). "Cost-effectiveness analysis of combination antifungal therapy with voriconazole and anidulafungin versus voriconazole monotherapy for primary treatment of invasive aspergillosis in Spain". ClinicoEconomics and Outcomes Research. 9: 39–47. doi:10.2147/CEOR.S122177. PMC 5221484. PMID 28115858.
  6. Zida, A.; Bamba, S.; Yacouba, A.; Ouedraogo-Traore, R.; Guiguemdé, R. T. (2017-03-01). "Anti-Candida albicans natural products, sources of new antifungal drugs: A review". Journal de Mycologie Médicale. 27 (1): 1–19. doi:10.1016/j.mycmed.2016.10.002. ISSN 1773-0449. PMID 27842800.
  7. World Health Organization (2021). World Health Organization model list of essential medicines: 22nd list (2021). Ženeva: Svetovna zdravstvena organizacija. hdl:10665/345533. WHO/MHP/HPS/EML/2021.02.
  8. 8,0 8,1 8,2 8,3 https://www.ema.europa.eu/en/documents/product-information/ecalta-epar-product-information_sl.pdf Povzetek glavnih značilnosti zdravila Ecalta, vpogled: 27. 6. 2022.
  9. Denning DW (1997). "Echinocandins and pneumocandins - a new antifungal class with a novel mode of action". J Antimicrob Chemother. 40 (5): 611–614. doi:10.1093/jac/dkf045. PMID 9421307.