Anidulafungin
Anidulafungín, pod zaščitenim imenom Ecalta in drugimi,[1] je protiglivno zdravilo iz skupine ehinokandinov za sistemsko zdravljenje kandidoze (kot je kandidoza požiralnika).[4] V kombinaciji z vorikonazolom se uporablja tudi za zdravljenje invazivnih aspergiloz.[5] Kot drugi predstavniki ehinokandinov deluje tako, da zavira encim (1→3)-β-D-glukan sintazo, ki je pomemben za sintezo gradnikov celične stene glivnih celic.[6]
 | |
| Klinični podatki | |
|---|---|
| Blagovne znamke | Ecalta in drugo[1] |
| Sinonimi | (4R,5S)-4,5-dihidroksi-N2-[[4''-(pentiloksi)-p-terfenil-4-il]karbonil]-L-ornitil-L-threonyl-trans-4-hidroksi-L-prolil-(S)-4-hidroksi-4-(p-hidroksifenil)-L-treonil-L-treonil-(3S,4S)-3-hidroksi-4-metil-L-prolin ciklični (6→1) peptid[2] 1-[(4R,5R)-4,5-dihidroksi-N2-[[4''-(pentiloksi)[1',1':4',1''-terfenil]-4-il]karbonil]-L-ornitin]ehinokandin B[3] |
| AHFS/Drugs.com | monograph |
| Licenčni podatki |
|
| Nosečnostna kategorija |
|
| Način uporabe | intravensko |
| Oznaka ATC | |
| Pravni status | |
| Pravni status |
|
| Farmakokinetični podatki | |
| Biološka razpoložljivost | 100 % (intravensko) |
| Vezava na beljakovine | v velikem obsegu (> 99 %) |
| Presnova | presnove v jetrih niso zaznali, sistem CYP ni vpleten v presnovo |
| Razpolovni čas | 27 h; 40–50 h (terminalno) |
| Izločanje | z blatom (~ 30 %), sečem (< 1 %) |
| Identifikatorji | |
| |
| Številka CAS | |
| PubChem CID | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEBI | |
| ChEMBL | |
| CompTox Dashboard (EPA) | |
| ECHA InfoCard | 100.184.856 |
| Kemični in fizikalni podatki | |
| Formula | 5873717 |
| 3D model (JSmol) | |
| |
| |
Uvrščen je na seznam osnovnih zdravil Svetovne zdravstvene organizacije, torej med najpomembnejša učinkovita in varna zdravila, potrebna za normalno zagotavljanje zdravstvene oskrbe.[7]
Klinična uporabaUredi
Anidulafungin je odobren za zdravljenje invazivne kandidoze pri odraslih in otrocih, starih en mesec ali več.[8]
V kombinaciji z vorikonazolom se uporablja tudi za zdravljenje invazivnih aspergiloz,[5] vendar gre pri tem za nenamensko uporabo zdravila.[8]
Za anidulafungin ni podatkov iz kliničnih preskušanj za zdravljenje endokarditisa, osteomielitisa ali meningitisa, katerih povzročitelj je Candida. Prav tako ni dovolj podatkov o uporabi zdravila pri bolnikih z nevtropenijo.[3]
Mehanizem delovanjaUredi
Anidulafungin je polsintezni ehinokandin, sintetiziran iz fermentacijskega produkta glive Aspergillus nidulans.[8]
Deluje tako, da zavira encim glukan sintazo, ki je pomembna za tvorbo (1→3)-β-D-glukana, poglavitne sestavine glivne celične stene. Glukan sintaza v sesalčjih (in s tem človeških) celicah ni prisotna, zato je mikavna tarča za protiglivne učinkovine.[9]
Anidulafungin izkazuje fungicidno delovanje proti vrstam Candida ter delovanje proti predelom aktivne celične rasti hif Aspergillus fumigatus.[8]
SkliciUredi
- ↑ 1,0 1,1 http://www.cbz.si/cbz/bazazdr2.nsf/Search?SearchView&Query=(%5BSEZNAMUCINKNAZIV%5D=_Anidulafungin*)&SearchOrder=4&SearchMax=301 Centralna baza zdravil, vpogled: 27. 6. 2022.
- ↑ "International Nonproprietary Names for Pharmaceutical Substances (INN). Recommended International Nonproprietary names: List 43" (PDF). World Health Organization. 2000. Pridobljeno dne 11. 11. 2016.
- ↑ 3,0 3,1 "Eraxis (anidulafungin) for Injection, for Intravenous Use. Full Prescribing Information". Roerig (Division of Pfizer, Inc.), New York, NY 10017. Pridobljeno dne 11 November 2016.
- ↑ https://www.termania.net/slovarji/slovenski-medicinski-slovar/5505974/anidulafungin?query=Anidulafungin&SearchIn=All Slovenski medicinski e-slovar, vpogled: 27. 6. 2022.
- ↑ 5,0 5,1 Grau, Santiago; Azanza, Jose Ramon; Ruiz, Isabel; Vallejo, Carlos; Mensa, Josep; Maertens, Johan; Heinz, Werner J.; Barrueta, Jon Andoni; Peral, Carmen (1. 1. 2017). "Cost-effectiveness analysis of combination antifungal therapy with voriconazole and anidulafungin versus voriconazole monotherapy for primary treatment of invasive aspergillosis in Spain". ClinicoEconomics and Outcomes Research. 9: 39–47. doi:10.2147/CEOR.S122177. PMC 5221484. PMID 28115858.
- ↑ Zida, A.; Bamba, S.; Yacouba, A.; Ouedraogo-Traore, R.; Guiguemdé, R. T. (2017-03-01). "Anti-Candida albicans natural products, sources of new antifungal drugs: A review". Journal de Mycologie Médicale. 27 (1): 1–19. doi:10.1016/j.mycmed.2016.10.002. ISSN 1773-0449. PMID 27842800.
- ↑ World Health Organization (2021). World Health Organization model list of essential medicines: 22nd list (2021). Ženeva: Svetovna zdravstvena organizacija. hdl:10665/345533. WHO/MHP/HPS/EML/2021.02.
- ↑ 8,0 8,1 8,2 8,3 https://www.ema.europa.eu/en/documents/product-information/ecalta-epar-product-information_sl.pdf Povzetek glavnih značilnosti zdravila Ecalta, vpogled: 27. 6. 2022.
- ↑ Denning DW (1997). "Echinocandins and pneumocandins - a new antifungal class with a novel mode of action". J Antimicrob Chemother. 40 (5): 611–614. doi:10.1093/jac/dkf045. PMID 9421307.