Vorikonazol (lastniško ime VFEND, Pfizer) je triazolski antimikotik, ki se uporablja za zdravljenje resnih sistemskih glivičnih okužb (kandidoza, invazivna aspergiloza ...), ki se pojavljajo zlasti pri imunsko oslabljenih bolnikih.

Vorikonazol
Klinični podatki
Licenčni podatki
Nosečnostna
kategorija
  • D
Način uporabeintravensko, peroralno
Oznaka ATC
Pravni status
Pravni status
  • na recept
Farmakokinetični podatki
Biološka razpoložljivost96 %
Vezava na beljakovine58 %
Presnovajetrna (s citokromi P450 CYP2C19, CYP2C9, CYP3A4)
Razpolovni časodvisen od odmerka
Identifikatorji
  • (2R,3S)-2-(2,4-difluorofenil)-3- (5-fluoropirimidin-4-il)-1- (1H-1,2,4-triazol-1-il) butan-2-ol
Številka CAS
PubChem CID
DrugBank
CompTox Dashboard (EPA)
ECHA InfoCard100.157.870 Uredite to na Wikipodatkih
Kemični in fizikalni podatki
FormulaC16H14F3N5O
Mol. masa349,311 g/mol

Indikacije

uredi
  • empirična protiglivična terapija – gre za zdravljenje bolnikov z nevtropenijo in nepojasnjeno vročino, ki ne preneha kljub uporabi širokospektralnih antibiotikov, ter pri njih obstaja večje tveganje za pojav glivične bolezni.
  • nekatere druge glivične bolezni – na primer tiste, ki jih povzročajo glivice iz rodu Fosarium, glivica Scedosporium apiospermum in druge.

Farmakologija

uredi

Vorikonazol se po peroralnem dajanju dobro absorbira; biološka uporabnost znaša 96 %, kar omogoča preklop zdravljenja med intravenskim in peroralnim.

Presnavlja se v jetrih s pomočjo citokromskega encimskega sistema P450 in na tej ravni interagira z nekaterimi drugimi učinkovinami. Pri bolnikih z blažjo ali srednje hudo jetrno okvaro je treba odmerek prepoloviti. Za bolnike s hudo jetrno okvaro ni podatkov.

Pri ledvičnih okvarah odmerka ni treba prilagati. Pri otrocih lahko pride do hitrejšega izločanja učinkovine, zato je priporočljivo spremljanje krvnih koncentracij.[3]

Neželeni učinki

uredi

Najpogostejši neželeni učinki, povezani z dajanjem vorikonazola, so: prehodne motnje vida, vročina, izpuščaj, bruhanje, slabost, driska, glavobol, sepsa, periferni edemi, bolečina v trebuhu ter motnje dihanja. Ti neželeni učinki so značilni za azolne antimikotike, le motnje vida so specifične za vorikonazol – o njih so poročali pri več kot 30 % bolnikov v klinični študiji.

Reference

uredi
  1. Herbrecht R; Denning D; Patterson T; Bennett J; Greene R; Oestmann J; in sod. (Avgust 2002). »Voriconazole versus amphotericin B for primary therapy of invasive aspergillosis«. N Engl J Med. 347 (6): 408–15. doi:10.1056/NEJMoa020191. PMID 12167683.
  2. Kullberg B; Sobel J; Ruhnke M; Pappas P; Viscoli C; in sod. (Oktober 2005). »Voriconazole versus a regimen of amphotericin B followed by fluconazole for candidaemia in non-neutropenic patients: a randomised non-inferiority trial«. The Lancet. 366 (9495): 1435–42. doi:10.1016/S0140-6736(05)67490-9. PMID 16243088.
  3. Smith J; Safdar N; Knasinski V; Simmons W; Bhavnani S; Ambrose P; Andes D (april 2006). »Voriconazole therapeutic drug monitoring«. Antimicrob Agents Chemother. 50 (4): 1570–2. doi:10.1128/AAC.50.4.1570-1572.2006. PMID 16569888. Arhivirano iz prvotnega spletišča dne 11. decembra 2019. Pridobljeno 15. januarja 2009.{{navedi časopis}}: Vzdrževanje CS1: samodejni prevod datuma (povezava)