Teikoplanin
Teikoplanín je glikopeptidni antibiotik, zaviralec sinteze bakterijske celične stene, ki učinkuje na grampozitivne bakterije. Njegovo predpisovanje je omejeno, ker je učinkovit tudi proti okužbam z MRSA.[1] Na tržišču je pod zaščitenim imenom Targocit.[2]
![]() | |
Sistematično (IUPAC) ime | |
---|---|
ristomicin A 34-O-[2-(acetilamino)-2-deoxy-.beta.-D-glukopiranozil]-22,31-dikloro-7-demetil-64-O-demetil-19-deoksi-56-O-[2-deoksi-2-[(8-metil-1-oksononil)amino]-.beta.-D-glukopiranozil]-42-O-.alfa.-D-manopiranozil- | |
Klinični podatki | |
Blagovne znamke | Targocid |
AHFS/Drugs.com | International Drug Names |
Nosečnostna kategorija |
|
Način uporabe | intravensko, intramuskularno |
Pravni status | |
Pravni status | |
Farmakokinetični podatki | |
Biološka razpoložljivost | 90 % (po intramuskularnem dajanju) |
Vezava na beljakovine | 90 do 95 % |
Presnova | Nil |
Razpolovni čas | 70 do 100 h |
Izločanje | skozi ledvice (97 % v nespremenjeni obliki) |
Identifikatorji | |
Številka CAS | 61036-62-2 |
Oznaka ATC | J01XA02 (WHO) |
PubChem | CID 16129712 |
DrugBank | DB06149 |
ChemSpider | 16736197 |
UNII | 4U3D3YY81M |
KEGG | D02142 |
ChEMBL | CHEMBL415428 |
NIAID ChemDB | 007693 |
Kemični podatki | |
Formula | spremenljiva |
Mol. masa | 1564,3 do 1907,7 g/mol |
|
UporabaUredi
Teikoplanin se uporablja intravensko (z dajanjem v žilo dovodnico) za zdravljenje naslednjih okužb:[3]
- zapletene okužbe kože in mehkih tkiv,
- okužbe kosti in sklepov,
- bolnišnične pljučnice,
- zunajbolnišnične pljučnice,
- zapletene okužbe sečil,
- infekcijski endokarditis,
- peritonitis, povezan s kontinuirano ambulantno peritonealno dializo,
- bakteriemija, ki se pojavi zaradi katere od zgoraj navedenih okužb,
Uporablja tudi kot peroralna raztopina, in sicer kot alternativno zdravljenje driske in kolitisa, ki ju povzroča bakterija Clostridium difficile.[3] V raziskavah je namreč izkazal pri tej indikaciji podobno učinkovitost kot vankomicin.[4]
Kemijske lastnostiUredi
Teikoplanin je pravzaprav mešanica več sestavin, in sicer petih poglavitnih (poimenovane teikoplanin A2-1 do A2-5) ter štirih v manjših deležih (poimenovane teikoplanin RS-1 do teikoplanin RS-4).[5] Za vse je v njihovi kemijski zgradbi skupno makrociklično glikopeptidno ogrodje (poimenovano teikoplanin A3-1), na katero je pripeta veriga ogljikovih hidratov (manoza, N-acetilglukozamin in β-D-glukozamin) — razlikujejo se le v dolžini in konformaciji stranske verige.
Spodnja slika prikazuje zgradbo ogrodne večobročne glikopeptidne strukture ter ogljikohidratnih stranskih verig pri petih poglavitnih učinkovin teikoplanina.
SkliciUredi
- ↑ http://www.termania.net/slovarji/slovenski-medicinski-slovar/5541066/teikoplanin?query=teikoplanin&SearchIn=All, Slovenski medicinski e-slovar, vpogled: 8. 4. 2016.
- ↑ http://www.cbz.si/cbz/bazazdr2.nsf/Search?SearchView&Query=%28[SEZNAMUCINKNAZIV]=_teikoplanin*%29&SearchOrder=4&SearchMax=301, Centralna baza zdravil, vpogled: 8. 4. 2016.
- ↑ 3,0 3,1 Povzetek glavnich značilnosti zdravila Targocid prašek in vehikel za raztopino za injiciranje ali infundiranje ali za peroralno raztopino, datum zadnje spremembe besedila: 17. 3. 2015.
- ↑ de Lalla F, Nicolin R, Rinaldi E, Scarpellini P, Rigoli R, Manfrin V, Tramarin A (1992). "Prospective study of oral teicoplanin versus oral vancomycin for therapy of pseudomembranous colitis and Clostridium difficile-associated diarrhea". Antimicrob Agents Chemother 36 (10): 2192–2196. PMC 245474. PMID 1444298. doi:10.1128/AAC.36.10.2192.
- ↑ Bernareggi A, Borghi A, Borgonovi M, Cavenaghi L, Ferrari P, Vékey K, Zanol M, Zerilli L (1. 8. 1992). "Teicoplanin metabolism in humans". Antimicrob Agents Chemother 36 (8): 1744–1749. PMC 192040. PMID 1416858. doi:10.1128/AAC.36.8.1744.