Odpre glavni meni

Teikoplanín je glikopeptidni antibiotik, zaviralec sinteze bakterijske celične stene, ki učinkuje na grampozitivne bakterije. Njegovo predpisovanje je omejeno, ker je učinkovit tudi proti okužbam z MRSA.[1] Na tržišču je pod zaščitenim imenom Targocit.[2]

Teikoplanin
Teicoplanin core and major components.svg
Sistematično (IUPAC) ime
ristomicin A 34-O-[2-(acetilamino)-2-deoxy-.beta.-D-glukopiranozil]-22,31-dikloro-7-demetil-64-O-demetil-19-deoksi-56-O-[2-deoksi-2-[(8-metil-1-oksononil)amino]-.beta.-D-glukopiranozil]-42-O-.alfa.-D-manopiranozil-
Klinični podatki
Blagovne znamkeTargocid
AHFS/Drugs.comInternational Drug Names
Nosečnostna
kategorija
Način uporabeintravensko, intramuskularno
Pravni status
Pravni status
  • AU: S4 (le na recept)
  • UK: Rp (Le na recept)
Farmakokinetični podatki
Biološka razpoložljivost90 % (po intramuskularnem dajanju)
Vezava na beljakovine90 do 95 %
PresnovaNil
Razpolovni čas70 do 100 h
Izločanjeskozi ledvice (97 % v nespremenjeni obliki)
Identifikatorji
Številka CAS61036-62-2
Oznaka ATCJ01XA02 (WHO)
PubChemCID 16129712
DrugBankDB06149
ChemSpider16736197
UNII4U3D3YY81M
KEGGD02142
ChEMBLCHEMBL415428
NIAID ChemDB007693
Kemični podatki
Formulaspremenljiva
Mol. masa1564,3 do 1907,7 g/mol

UporabaUredi

Teikoplanin se uporablja intravensko (z dajanjem v žilo dovodnico) za zdravljenje naslednjih okužb:[3]

Uporablja tudi kot peroralna raztopina, in sicer kot alternativno zdravljenje driske in kolitisa, ki ju povzroča bakterija Clostridium difficile.[3] V raziskavah je namreč izkazal pri tej indikaciji podobno učinkovitost kot vankomicin.[4]

Kemijske lastnostiUredi

Teikoplanin je pravzaprav mešanica več sestavin, in sicer petih poglavitnih (poimenovane teikoplanin A2-1 do A2-5) ter štirih v manjših deležih (poimenovane teikoplanin RS-1 do teikoplanin RS-4).[5] Za vse je v njihovi kemijski zgradbi skupno makrociklično glikopeptidno ogrodje (poimenovano teikoplanin A3-1), na katero je pripeta veriga ogljikovih hidratov (manoza, N-acetilglukozamin in β-D-glukozamin) — razlikujejo se le v dolžini in konformaciji stranske verige.

Spodnja slika prikazuje zgradbo ogrodne večobročne glikopeptidne strukture ter ogljikohidratnih stranskih verig pri petih poglavitnih učinkovin teikoplanina.

 
Glikopeptidno ogrodje (levo, črno) in stranske verige poglavitnih učinkovin A2-1 do A2-5 (desno). Označeno z modro: β-D-glukozamin.

SkliciUredi

  1. http://www.termania.net/slovarji/slovenski-medicinski-slovar/5541066/teikoplanin?query=teikoplanin&SearchIn=All, Slovenski medicinski e-slovar, vpogled: 8. 4. 2016.
  2. http://www.cbz.si/cbz/bazazdr2.nsf/Search?SearchView&Query=%28[SEZNAMUCINKNAZIV]=_teikoplanin*%29&SearchOrder=4&SearchMax=301, Centralna baza zdravil, vpogled: 8. 4. 2016.
  3. 3,0 3,1 Povzetek glavnich značilnosti zdravila Targocid prašek in vehikel za raztopino za injiciranje ali infundiranje ali za peroralno raztopino, datum zadnje spremembe besedila: 17. 3. 2015.
  4. de Lalla F, Nicolin R, Rinaldi E, Scarpellini P, Rigoli R, Manfrin V, Tramarin A (1992). "Prospective study of oral teicoplanin versus oral vancomycin for therapy of pseudomembranous colitis and Clostridium difficile-associated diarrhea". Antimicrob Agents Chemother 36 (10): 2192–2196. PMC 245474. PMID 1444298. doi:10.1128/AAC.36.10.2192. 
  5. Bernareggi A, Borghi A, Borgonovi M, Cavenaghi L, Ferrari P, Vékey K, Zanol M, Zerilli L (1. 8. 1992). "Teicoplanin metabolism in humans". Antimicrob Agents Chemother 36 (8): 1744–1749. PMC 192040. PMID 1416858. doi:10.1128/AAC.36.8.1744.