Wikipedija

Rosuvastatin

Rosuvastatín, pod zaščitenim imenom Crestor in drugimi, je antihiperlipemik iz skupine statinov,[3] ki se uporablja za preprečevanje srčno-žilnih zapletov pri bolnikih s povišanim tveganjem ter za zdravljenje dislipidemije.[5] Ob jemanju rosuvastatina se priporoča tudi zdrav življenjski slog (dieta, telesna dejavnost, izguba telesne teže).[5] Uporablja se skozi usta (peroralno).[5]

Rosuvastatin
Klinični podatki
Izgovarjavarosuvastatín[3]
Blagovne znamkeCrestor, Coupet, Rustavo, Sorvasta ...[2]
SinonimiRosuvastatin calcium (USAN ZDA)
AHFS/Drugs.commonograph
MedlinePlusa603033
Licenčni podatki
Nosečnostna
kategorija
Način uporabeperoralno (tablete)
Oznaka ATC
Pravni status
Pravni status
  • AU: S4 (le na recept)
  • UK: Rp (Le na recept)
  • ZDA: ℞-only
  • ℞ (Le na recept)
Farmakokinetični podatki
Biološka razpoložljivost20 %[4][5]
Vezava na beljakovine88 %[4][5]
Presnovajetrna: posredovana s CYP2C9 (večinski delež) in CYP2C19; ~ 10 % se ga presnovi[4][5]
MetabolitiN-desmetil rosuvastatin (glavni presnovek; 1/6–1/9 aktivnosti rosuvastatina)[6]
Razpolovni čas19 h[4][5]
Izločanjez blatom (90 %)[4][5]
Identifikatorji
  • (3R,5S,6E)-7-[4-(4-fluorofenil)-2-(N-metilmetansulfonamido)-6-(propan-2-il)pirimidin-5-il]-3,5-dihidroksihept-6-enojska kislina
Številka CAS
PubChem CID
IUPHAR/BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
PDB ligand
CompTox Dashboard (EPA)
ECHA InfoCard100.216.011 Uredite to na Wikipodatkih
Kemični in fizikalni podatki
FormulaC22H28FN3O6S
Mol. masa481,539
3D model (JSmol)
  • OC(=O)C[C@H](O)C[C@H](O)\C=C\c1c(C(C)C)nc(N(C)S(=O)(=O)C)nc1c2ccc(F)cc2
  • InChI=1S/C22H28FN3O6S/c1-13(2)20-18(10-9-16(27)11-17(28)12-19(29)30)21(14-5-7-15(23)8-6-14)25-22(24-20)26(3)33(4,31)32/h5-10,13,16-17,27-28H,11-12H2,1-4H3,(H,29,30)/b10-9+/t16-,17-/m1/s1
  • Key:BPRHUIZQVSMCRT-VEUZHWNKSA-N

Pogosti neželeni učinki zajemajo bolečino v trebuhu, slabost, glavobol in bolečino v mišicah.[5] Med hude neželene učinke spadajo rabdomioliza, moteno delovanje jeter in sladkorna bolezen.[5] Uporaba med nosečnostjo je lahko škodljiva za plod.[5] Kot tudi drugi statini rosuvastatin zavira encim HMG-CoA reduktazo, ki se nahaja v jetrih in je pomemben v proizvodnji holesterola.[5]

Rosuvastatin so patentirali leta 1991, v ZDA pa so ga za klinično uporabo odobrili leta 2003.[5][7] Danes so na tržišču že generična zdravila.[5]

Klinična uporaba uredi

 
Rosuvastatin (pod tržnim imenom Crestor) v obliki 10-mg tablet

Rosuvastatin se uporablja za preprečevanje srčno-žilnih zapletov pri bolnikih s povišanim tveganjem ter za zdravljenje dislipidemij (primarne hiperholesterolemije in mešane dislipidemije).[5][8]

Učinek na ravni lipidov v krvi uredi

Učinek rosuvastatina na zmanjševanje ravni LDL-holesterola v krvi je odvisen od odmerka. V primerjavi z miligramsko ekvivalentnimi odmerki atorvastatina in miligramsko ekvivalentnimi ali višjimi odmerki simvastatina ali pravastatina so bili visoki odmerki rosuvastatina učinkovitejši pri izboljšanju profila lipidov v krvi pri bolnikih s hiperholesterolemijo.[9]

Metaanaliza podatkov je pokazala, da lahko tudi rosuvastatin, podobno kot drugi statini, zmerno poviša ravni HDL-holesterola.[10]

Neželeni učinki uredi

Med pogoste neželene učinke spadajo sladkorna bolezen (pogostnost je odvisna od prisotnosti dejavnikov tveganja), glavobol, omotica, zaprtost, slabost, bolečine v trebuhu, bolečina v mišicah, astenija (telesna slabostnost).[8]

Sklici uredi

  1. ↑ 1,0 1,1 »Rosuvastatin Use During Pregnancy«. Drugs.com. 27. september 2019. Pridobljeno 14. marca 2020.
  2. ↑ http://www.cbz.si/cbz/bazazdr2.nsf/Search?SearchView&Query=(%5BJENALISTI%5D=1)+(%5BSEZNAMUCINKNAZIV%5D=_rosuvastatin*)&SearchOrder=4&SearchMax=301, Centralna baza zdravil, vpogled: 11. 5. 2020.
  3. ↑ 3,0 3,1 https://www.termania.net/slovarji/slovenski-medicinski-slovar/5537298/rosuvastatin?query=rosuvastatin&SearchIn=All, Slovenski medicinski e-slovar, vpogled: 11. 5. 2020.
  4. ↑ 4,0 4,1 4,2 4,3 4,4 Aggarwal, RK; Showkathali, R (Junij 2013). »Rosuvastatin calcium in acute coronary syndromes«. Expert Opinion on Pharmacotherapy. 14 (9): 1215–1227. doi:10.1517/14656566.2013.789860. PMID 23574635.
  5. ↑ 5,00 5,01 5,02 5,03 5,04 5,05 5,06 5,07 5,08 5,09 5,10 5,11 5,12 5,13 5,14 »Rosuvastatin Calcium Monograph for Professionals«. Drugs.com. American Society of Health-System Pharmacists (AHFS). Pridobljeno 24. decembra 2018.
  6. ↑ »Crestor- rosuvastatin calcium tablet, film coated«. DailyMed. 9. november 2018. Pridobljeno 14. marca 2020.
  7. ↑ Fischer, Janos; Ganellin, C. Robin (2006). Analogue-based Drug Discovery. John Wiley & Sons. str. 473. ISBN 9783527607495.
  8. ↑ 8,0 8,1 Povzetek glavnih značilnosti zdravila Crestor 5 mg filmsko obložene tablete, datum zadnje revizije besedila: 12. 12. 2019.
  9. ↑ Jones PH, Davidson MH, Stein EA, Bays HE, McKenney JM, Miller E, Cain VA, Blasetto JW (2003). »Comparison of the efficacy and safety of rosuvastatin versus atorvastatin, simvastatin, and pravastatin across doses (STELLAR Trial)«. Am J Cardiol. 92 (2): 152–160. doi:10.1016/S0002-9149(03)00530-7. PMID 12860216.
  10. ↑ McTaggart F (Avgust 2008). »Effects of statins on high-density lipoproteins: a potential contribution to cardiovascular benefit«. Cardiovasc Drugs Ther. 22 (4): 321–338. doi:10.1007/s10557-008-6113-z. PMC 2493531. PMID 18553127.
Pridobljeno iz »https://sl.wikipedia.org/w/index.php?title=Rosuvastatin&oldid=5357069«