Irinotekan
Irinotekan je citostatik (zdravilo za zdravljenje raka), ki zavira delovanje encima topoizomeraze I. Gre za polsintezni analog naravnega alkaloida kamptotecina.
Klinični podatki | |
---|---|
Nosečnostna kategorija | |
Način uporabe | intravensko |
Oznaka ATC | |
Pravni status | |
Pravni status |
|
Farmakokinetični podatki | |
Biološka razpoložljivost | / |
Presnova | jetrna (glukuronidacija) |
Razpolovni čas | 6 do 12 ur |
Izločanje | z žolčem in preko ledvic |
Identifikatorji | |
| |
Številka CAS | |
PubChem CID | |
DrugBank | |
CompTox Dashboard (EPA) | |
ECHA InfoCard | 100.219.260 |
Kemični in fizikalni podatki | |
Formula | C33H38N4O6 |
Mol. masa | 586,678 g/mol 677,185 g/mol (klorid) |
V glavnem se uporablja pri raku debelega črevesa; pogosto v kombinaciji z drugimi učinkovinami.
Sprva je prišel na trg na Japonskem. Leta 1994 mu je ameriški Urad za prehrano in zdravila dodelil dovoljenje za promet po pospešenem postopku.
Način delovanja uredi
Po hidrolizi se irinotekan v organizmu aktivira – sama molekula irinotekana je torej predzdravilo; hidroliziran produkt 7-etil-10-hidroksikamptotecin (SN-38) deluje kot zaviralec topoizomeraze I, kar zavira podvojevanje in prepisovanje DNK. Po glukuronizaciji v jetrih se molekula inaktivira.
Neželeni učinki uredi
Najznačilnejša neželena učinka terapije z irinotekanom sta huda driska in močno zaviranje delovanja imunskega sistema.