Wikipedija

Finasterid

Finasteríd je učinkovina iz skupine zaviralcev testosteron-5-alfa reduktaze, ki se uporablja pri zdravljenju hipertrofije (povečanja) prostate[1] in moške plešavosti.

Finasterid
Klinični podatki
Blagovne znamkePropecia, Proscar
AHFS/Drugs.commonograph
MedlinePlusa698016
Nosečnostna
kategorija
  • X (povzroča prirojene napake ploda)
Način uporabeperoralna uporaba
Oznaka ATC
Pravni status
Pravni status
  • UK: Rp (Le na recept)
  • ZDA: samo na recept
Farmakokinetični podatki
Biološka razpoložljivost63 %
Presnovajetrna
Razpolovni časstarostniki: 8 h
odrasli: 6 h
Izločanjez blatom (57 %) in sečem (39 %) v obliki presnovkov
Identifikatorji
  • N-(1,1-dimetiletil)-3-okso-
    (5α,17β)-4-azaandrost-1-en-17-karboksamid
Številka CAS
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
CompTox Dashboard (EPA)
ECHA InfoCard100.149.445 Uredite to na Wikipodatkih
Kemični in fizikalni podatki
FormulaC23H36N2O2
Mol. masa372,549 g/mol
3D model (JSmol)
  • O=C(NC(C)(C)C)[C@@H]2[C@]1(CC[C@H]3[C@H]([C@@H]1CC2)CC[C@H]4NC(=O)\C=C/[C@]34C)C
  • InChI=1S/C23H36N2O2/c1-21(2,3)25-20(27)17-8-7-15-14-6-9-18-23(5,13-11-19(26)24-18)16(14)10-12-22(15,17)4/h11,13-18H,6-10,12H2,1-5H3,(H,24,26)(H,25,27)/t14-,15-,16-,17+,18+,22-,23+/m0/s1
  • Key:DBEPLOCGEIEOCV-WSBQPABSSA-N

Uporaba uredi

Benigna hiperplazija prostate uredi

V odmerku 5 mg dnevno se finasterid uporablja za zdravljenje benignega povečanja prostate. Za dosego terapevtskega učinka je navadno potrebno vsaj šestmesečno zdravljenje. Po prekinitvi zdravljenja se terapevtske koristi v 6 do 8 mesecev zopet izničijo. Olajša lahko simptome, povezane z benignim povečanjem prostate, kot so oteženo uriniranje, nočno vstajanje zaradi potrebe po uriniranju, otežen začetek uriniranja in zmanjšan curek seča.[2][3]

Moški tip plešavosti uredi

Finasterid se uporablja za zdravljenje t. i. moškega tipa plešavosti,[4] in sicer v nižjem odmerku 1 mg na dan.[5] Šest mesecev trajajoče zdravljanje izboljša plešavost za okoli 30 %, vendar učinek traja le v času trajanja zdravljenja..[6]

Nenamenska uporaba uredi

Finasterid se zaradi svojega antiandrogenega delovanja občasno nenamensko uporablja za hormonsko nadomestno zdravljenje moških transseksualcev, in sicer v kombinaciji z estrogenskim hormonskim nadomestkom. Vendar je o učinkovitosti za ta namen le malo podatkov iz kliničnih raziskav.[7]

Kontraindikaije uredi

Finasterid se ne sme uporabljati pri ženskah, predvsem zaradi tveganja za pojav prirojenih napak ploda. Spada v nosečnostno kategorijo X.[4]

Neželeni učinki uredi

Glavni neželeni učinek njegove uporabe je impotenca, ki se pojavi pri 8,1 % pacientov v prvem letu.[5]

Finasterid lahko poveča tveganje za pojav raka prostate oziroma zamaskira njegovo zgodnjo diagnozo, ker zmanjšuje vrednosti PSA v serumu.[8][9] Prav tako ni možno izključiti tveganja za pojav raka dojke pri moških, ki uporabljajo finasterid.[10]

Mehanizem delovanja uredi

Finasterid je zaviralec testosteron-5-alfa reduktaze, zlasti izooblike tipa II.[11] Z zaviranjem encima 5-alfa reduktaze preprečuje pretvorbo testosterona v dihidrotestosteron in s tem zniža serumske vrednosti dihidrotestosterona za 65–75 %, raven dihidrotestosterona v tkivu prostate (kjer prevladuje izzoblika tipa II) pa celo za 85–90 %.[12] Finasterid zavira izzoobliko tipa II 100-krat močneje kot izoobliko tipa I.[4] Poleg tega zavira tudi 5-beta reduktazo, prav tako izoobliko II,[13] vendar pa to naj ne bi imelo vpliva na presnovo moški spolni hormon|moških spolnih hormonov.

Znižanje ravni dihidrotestosteroa v prostati oblaži povečanje prostate in zmanjša tveganje za razvoj raka prostate.[14] Znižanje koncentracije dihidrotestosterona v lasišču zavira izpadanje las.

Sklici uredi

  1. ↑ http://www.termania.net/slovarji/slovenski-medicinski-slovar/5515394/finasterid?query=finasterid, Slovenski medicinski e-slovar, vpogled: 12. 1. 2015.
  2. ↑ Tacklind, J; Fink, HA; Macdonald, R; Rutks, I; Wilt, TJ (6. oktober 2010). »Finasteride for benign prostatic hyperplasia«. The Cochrane database of systematic reviews (10): CD006015. doi:10.1002/14651858.CD006015.pub3. PMID 20927745.
  3. ↑ Navodila za uporabo zdravila Proscar (FDA)
  4. ↑ 4,0 4,1 4,2 »Navodila za uporabo zdravila Propecia (ZDA)« (PDF).
  5. ↑ 5,0 5,1 Obreza A. Zdravila za zdravljenje benigne hiperplazije prostate. Farm vestn 2014; 65: 337–343.
  6. ↑ Varothai, S; Bergfeld, WF (2014). »Androgenetic alopecia: an evidence-based treatment update«. American journal of clinical dermatology. 15 (3): 217–30. doi:10.1007/s40257-014-0077-5. PMID 24848508.
  7. ↑ Knezevich EL; Viereck LK; Drincic AT (2012). »Medical management of adult transsexual persons«. Pharmacotherapy. 32 (1): 54–66. doi:10.1002/PHAR.1006. PMID 22392828.
  8. ↑ FDA. Posted 9 June 2011. 5-alpha reductase inhibitors (5-ARIs): Label Change - Increased Risk of Prostate Cancer
  9. ↑ Walsh PC (april 2010). »Chemoprevention of prostate cancer«. The New England Journal of Medicine. 362 (13): 1237–8. doi:10.1056/NEJMe1001045. PMID 20357287.{{navedi časopis}}: Vzdrževanje CS1: samodejni prevod datuma (povezava)
  10. ↑ Medicines and Healthcare products Regulatory Agency Drug Safety Update. December 2009 Finasteride: potential risk of male breast cancer
  11. ↑ Aggarwal S; Thareja S; Verma A; Bhardwaj TR; Kumar M (2010). »An overview on 5alpha-reductase inhibitors«. Steroids. 75 (2): 109–153. doi:10.1016/j.steroids.2009.10.005. PMID 19879888.
  12. ↑ Bartsch G; Rittmaster RS; Klocker H (april 2000). »Dihydrotestosterone and the concept of 5alpha-reductase inhibition in human benign prostatic hyperplasia«. European Urology. 37 (4): 367–80. doi:10.1159/000020181. PMID 10765065.{{navedi časopis}}: Vzdrževanje CS1: samodejni prevod datuma (povezava)
  13. ↑ Drury JE; Di Costanzo L; Penning TM; Christianson DW (2009). »Inhibition of human steroid 5beta-reductase (AKR1D1) by finasteride and structure of the enzyme-inhibitor complex«. The Journal of Biological Chemistry. 284 (30): 19786–19790. doi:10.1074/jbc.C109.016931. PMC 2740403. PMID 19515843.
  14. ↑ Robaire B; Henderson NA (2006). »Actions of 5alpha-reductase inhibitors on the epididymis«. Molecular and Cellular Endocrinology. 250 (1–2): 190–195. doi:10.1016/j.mce.2005.12.044. PMID 16476520.
Pridobljeno iz »https://sl.wikipedia.org/w/index.php?title=Finasterid&oldid=5768649«