Ergokalciferol

Êrgokalciferól ali vitamin D2 je eden izmed vitaminov D, ki nastane po obsevanju ergosterola z ultravijoličnimi žarki.[1] Vir ergokalciferola so določena živila in prehranski dodatki.[2] Uporablja se za preprečevanje in zdravljenje pomanjkanja vitamina D,[3] na primer zaradi slabe absorpcije (vsrkanja) vitamina D iz prebavil.[4] Uporablja se lahko tudi pri hipokalciemiji zaradi hipoparatiroidizma.[4] Daje se peroralno (skozi usta) ali intramuskularno (v mišico).[3][4]

Ergokalciferol
Skeletna formula ergokalciferola
Model kroglic in paličic ergosterola
Klinični podatki
Blagovne znamkeDrisdol, Calcidol ...
Sinonimiviosterol
AHFS/Drugs.commonograph
MedlinePlusa616042
Licenčni podatki
Nosečnostna
kategorija
  • ZDA: A (raziskave na ljudeh niso dokazale škodljivosti) and C
Oznaka ATC
Pravni status
Pravni status
Identifikatorji
Številka CAS
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
CompTox Dashboard (EPA)
ECHA InfoCard100.000.014 Uredite to na Wikipodatkih
Kemični in fizikalni podatki
FormulaC28H44O
Mol. masa396,66 g·mol−1
3D model (JSmol)
Tališče114–118 °C

Pri prevelikem odmerjanju lahko pride do povečanega izločanja seča, povišanja krvnega tlaka, nastanka ledvičnih kamnov, telesne oslabelosti in zaprtja.[5] Pri dolgotrajnejšem vnašanju prevelikih odmerkov lahko pride do pojava poapnevanja v tkivih po telesu.[4] Uporaba normalnih odmerkov je med nosečnostjo varna.[6] Ergokalciferol je neaktivna oblika vitamina D; po presnovi v telesu nastane aktivna oblika (erkalcitriol), ki pospeši absorpcijo kalcija iz prebavil.[5][7] Gre za vitamin D rastlinskega izvora,[7] vsebujejo pa ga tudi nekatere gobe.[8]

Ergokalciferol so prvič opisali leta 1936.[9]

Uvrščen je na seznam osnovnih zdravil Svetovne zdravstvene organizacije, torej med najpomembnejša učinkovita in varna zdravila, potrebna za normalno zagotavljanje zdravstvene oskrbe.[10] Ergokalciferol je na trgu v obliki generičnih zdravil in je na voljo tudi v zdravilih brez recepta[5] ter v prehranskih dopolnilih.[11]

UporabaUredi

 
Prehranska dopolnila z vitaminom D2

Ergokalciferola (za razliko od holekalciferola oziroma vitamina D3) telo sámo ne proizvaja v koži ob izpostavljenosti ultravijolični svetlobi. V telo ga lahko vnašamo s hrano ali prehranskimi dopolnili[11][7] oziroma zdravili, v telesu pa ima primerljiv učinek kot holekalciferol.[12] Oba, ergokalciferol in holekalciferol, imata recimo podoben učinek pri zdravljenju rahitisa[13] in zmanjševanju pojavnosti padcev pri starejših pacientih.[14] Določeni podatki kažejo na nekoliko nižjo relativno učinkovitost ergokalciferola zaradi slabših farmakokinetičnih lastnosti, kot so absorpcija, vezava na beljakovine in deaktivacija.[15] V metaanalizi podatkov so na primer zaključili, da dokazi načeloma kažejo na boljšo učinkovitost holekalciferola pri zvečanju krvnih ravni vitamina D, vendar pa so potrebne nadaljnje raziskave.[15]

Mehanizem delovanjaUredi

Ergokalciferol je rastlinski sekosteroid, ki nastaja s fotokemičnim razcepom dvojne vezi v steroidni molekuli ergosterola pod vplivom ultravijolične svetlobe.[16]

Kot holekalciferol je tudi ergokalciferolk neaktivna oblika vitamina D, ki se aktivira s presnovo v organizmu. Za nastanek aktivne oblike sta potrebni dve zaporedni hidroksilaciji; s prvo, ki poteka v jetrih, nastane pod vplivom CYP2R1 25-hidroksiergokalciferol (erkalcidiol ali 25-OH D2[17]), z drugo pa v ledvicah pod vplivom CYP27B1 1,25-dihidroksiergokalciferol (erkalcitriol ali 1,25-(OH)2D2). Slednji se veže na receptor za vitamin D in ga aktivira.[18]

Ergokalciferol in njegovi presnovki imajo manjšo afiniteto do vitamin D vežoče beljakovine v krvi v primerjavi z ustrezniki iz skupine D3. Spojine iz skupine vitamina D in njihovi presnovki potujejo po krvi v obliki, vezani na molekule vitamin D vežoče beljakovine. Afiniteta erkalcitriola do vezave na sam receptor za vitamin D pa je primerljiva z afiniteto kalcitriola.[19]

Ergokalciferol in njegovi presnovki se deaktivirajo s hidroksilacijo na položaju 24.[20]

SkliciUredi

  1. https://www.termania.net/slovarji/slovenski-medicinski-slovar/5514352/ergokalciferol?query=ergokalciferol&SearchIn=All, Slovenski medicinski e-slovar, vpogled: 13. 5. 2021.
  2. Coulston, Ann M.; Boushey, Carol; Ferruzzi, Mario (2013). Nutrition in the Prevention and Treatment of Disease. Academic Press. str. 818. ISBN 9780123918840. Arhivirano iz prvotnega spletišča dne 30. 12. 2016. Neznan parameter |name-list-style= ni upoštevan (pomoč)
  3. 3,0 3,1 British national formulary : BNF 69 (69 izd.). British Medical Association. 2015. str. 703–704. ISBN 9780857111562.
  4. 4,0 4,1 4,2 4,3 World Health Organization (2009). Stuart MC, Kouimtzi M, Hill SR (ur.). WHO Model Formulary 2008. World Health Organization. str. 498. hdl:10665/44053. ISBN 9789241547659.
  5. 5,0 5,1 5,2 "Ergocalciferol". The American Society of Health-System Pharmacists. Arhivirano iz prvotnega spletišča dne 30. 12. 2016. Pridobljeno dne 8 December 2016.
  6. Hamilton, Richart (2015). Tarascon Pocket Pharmacopoeia 2015 Deluxe Lab-Coat Edition. Jones & Bartlett Learning. str. 227. ISBN 9781284057560. Neznan parameter |name-list-style= ni upoštevan (pomoč)
  7. 7,0 7,1 7,2 Večerić-Haler, Željka, Kandus, Aljoša, Bren, Andrej (2012). Zdravljenje sekundarnega hiperparatiroidizma z analogi vitamina D pri bolnikih s kronično ledvično boleznijo: pomen selektivnosti aktivatorjev receptorjev za vitamin D. Zdrav Vestn 2012; 81: 726–734.
  8. "Office of Dietary Supplements - Vitamin D". ods.od.nih.gov. 11. 2. 2016. Arhivirano iz prvotnega spletišča dne 31. 12. 2016. Pridobljeno dne 30. 12. 2016.
  9. Fischer, Janos; Ganellin, C. Robin (2006). Analogue-based Drug Discovery. John Wiley & Sons. str. 451. ISBN 9783527607495. Arhivirano iz prvotnega spletišča dne 2016-12-30. Neznan parameter |name-list-style= ni upoštevan (pomoč)
  10. World Health Organization (2019). World Health Organization model list of essential medicines: 21st list 2019. Geneva: World Health Organization. hdl:10665/325771. WHO/MVP/EMP/IAU/2019.06. License: CC BY-NC-SA 3.0 IGO.
  11. 11,0 11,1 Lunder, Mojca, Bratkovič, Tomaž, Štrukelj, Borut. "Podporno zdravljenje covid-19 in preprečevanje okužbe s SARS-CoV-2." Farmacevtski vestnik volume 71. issue 2 (2020) str. 141-147.
  12. Holick MF, Binkley NC, Bischoff-Ferrari HA, Gordon CM, Hanley DA, Heaney RP, et al. (julij 2011). "Evaluation, treatment, and prevention of vitamin D deficiency: an Endocrine Society clinical practice guideline". The Journal of Clinical Endocrinology and Metabolism. 96 (7): 1911–1930. doi:10.1210/jc.2011-0385. PMID 21646368.
  13. Thacher TD, Fischer PR, Obadofin MO, Levine MA, Singh RJ, Pettifor JM (September 2010). "Comparison of metabolism of vitamins D2 and D3 in children with nutritional rickets". Journal of Bone and Mineral Research. 25 (9): 1988–95. doi:10.1002/jbmr.99. PMC 3153403. PMID 20499377.
  14. Fosnight SM, Zafirau WJ, Hazelett SE (februar 2008). "Vitamin D supplementation to prevent falls in the elderly: evidence and practical considerations". Pharmacotherapy. 28 (2): 225–34. doi:10.1592/phco.28.2.225. PMID 18225968.
  15. 15,0 15,1 Tripkovic L, Lambert H, Hart K, Smith CP, Bucca G, Penson S, et al. (June 2012). "Comparison of vitamin D2 and vitamin D3 supplementation in raising serum 25-hydroxyvitamin D status: a systematic review and meta-analysis". The American Journal of Clinical Nutrition. 95 (6): 1357–64. doi:10.3945/ajcn.111.031070. PMC 3349454. PMID 22552031.
  16. Cardwell, G; Bornman, JF; James, AP; Black, LJ (13 October 2018). "A Review of Mushrooms as a Potential Source of Dietary Vitamin D." Nutrients. 10 (10): 1498. doi:10.3390/nu10101498. PMC 6213178. PMID 30322118.
  17. Suda T, DeLuca HF, Schnoes H, Blunt JW (April 1969). "25-hydroxyergocalciferol: a biologically active metabolite of vitamin D2". Biochemical and Biophysical Research Communications. 35 (2): 182–5. doi:10.1016/0006-291X(69)90264-2. PMID 5305760.
  18. "IUPAC-IUB Joint Commission on Biochemical Nomenclature (JCBN): Nomenclature of vitamin D. Recommendations 1981". European Journal of Biochemistry. 124 (2): 223–7. May 1982. doi:10.1111/j.1432-1033.1982.tb06581.x. PMID 7094913.
  19. Bikle DD (March 2014). "Vitamin D metabolism, mechanism of action, and clinical applications". Chemistry & Biology. 21 (3): 319–29. doi:10.1016/j.chembiol.2013.12.016. PMC 3968073. PMID 24529992.
  20. Houghton LA, Vieth R (oktober 2006). "The case against ergocalciferol (vitamin D2) as a vitamin supplement". The American Journal of Clinical Nutrition. 84 (4): 694–7. doi:10.1093/ajcn/84.4.694. PMID 17023693.