Doksiciklin

Doksiciklín je antibiotik iz skupine tetraciklinov s podaljšanim učinkom.[2] Ima širok spekter delovanja in se uporablja za zdravljenje bakterijskih okužb,[1] kot so bakterijska pljučnica, akne, klamidijske okužbe, lymska borelioza, kolera, tifus in sifilis.[1] Uporablja se tudi za zdravljenje malarije, in sicer v kombinaciji s kininom.[1][2] Daje se peroralno (skozi usta) ali intravensko.[1]

Doksiciklin
Doxycycline structure.svg
Doxycycline 3D ball.png
Klinični podatki
Izgovarjava/ˌdɒksɪˈskln/
[DOKS-i-SY-kleen]
Blagovne znamkeDoryx, Doxyhexal, Doxylin ...
AHFS/Drugs.commonograph
MedlinePlusa682063
Licenčni podatki
Nosečnostna
kategorija
  • AU: D
  • ZDA: D (dokazana škodljivost za plod)
Način uporabeskozi usta, i.v.[1]
Oznaka ATC
Pravni status
Pravni status
Farmakokinetični podatki
Biološka razpoložljivost~ 100 %
Vezava na beljakovine80–90 %
Presnovazanemarljiva
Razpolovni čas10–22 h
Izločanjepovečini z blatom, 40 % s sečem
Identifikatorji
Številka CAS
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
CompTox Dashboard (EPA)
ECHA InfoCard100.008.429 Uredite to na Wikipodatkih
Kemični in fizikalni podatki
FormulaC22H24N2O8
Mol. masa444,44 g·mol−1
3D model (JSmol)

Pogosti neželeni učinki so driska, slabost, bruhanje in povečana dovzetnost za sončne opekline.[1] Uporaba v drugi polovici nosečnosti ali pri dojenčkih ter mlajših otrocih, v času razvoja zob, lahko povzroči trajno obarvanje sklenine.[1][3] Uporaba med dojenjem je verjetno varna.[1] Kot drugi antibiotiki iz tetraciklinske skupine doksiciklin zavira rast bakterij na osnovi zaviranja proizvodnje bakterijskih beljakovin,[1][4] in sicer z vezavo na ribosomsko podenoto 30S blokira dodajanje aminokislinskih ostankov k rastočim peptidnim verigam.[3] Učinkovitost proti malariji temelji na uničenju povzročitelja preko delovanja na organel apikoplast.[5][6]

Doksiciklin so patentirali leta 1957, komercialno pa se je začel uporabljati leta 1967.[7][8] Uvrščen je na seznam osnovnih zdravil Svetovne zdravstvene organizacije, torej med najpomembnejša učinkovita in varna zdravila, potrebna za normalno zagotavljanje zdravstvene oskrbe.[9] Na trgu so prisotna večizvorna (generična) zdravila z doksiciklinom.[1][10]

SkliciUredi

  1. 1,0 1,1 1,2 1,3 1,4 1,5 1,6 1,7 1,8 1,9 "Doxycycline calcium". The American Society of Health-System Pharmacists. Arhivirano iz prvotnega spletišča dne 23. 9. 2015. Pridobljeno dne 18. 8. 2015.
  2. 2,0 2,1 https://www.termania.net/slovarji/slovenski-medicinski-slovar/5512498/doksiciklin?query=doksiciklin&SearchIn=All, SLovenski medicinski e-slovar, vpogled: 26. 2. 2021.
  3. 3,0 3,1 Povzetek glavnih značilnosti zdravila Doksivibra 100 mg disperzibilne tablete. Datum zadnje revizije besedila: 17. 2. 2020.
  4. Nelson, ML; Levy, SB (december 2011). "The history of the tetracyclines". Annals of the New York Academy of Sciences. 1241 (1): 17–32. Bibcode:2011NYASA1241...17N. doi:10.1111/j.1749-6632.2011.06354.x. PMID 22191524.
  5. McFadden GI (March 2014). "Apicoplast". Curr. Biol. 24 (7): R262–3. doi:10.1016/j.cub.2014.01.024. PMID 24698369.
  6. Schlagenhauf-Lawlor, Patricia (2008). Travelers' Malaria (angleščina). PMPH-USA. str. 148. ISBN 9781550093360.
  7. Fischer, Janos; Ganellin, C. Robin (2006). Analogue-based Drug Discovery (angleščina). John Wiley & Sons. str. 489. ISBN 9783527607495.
  8. Corey, E.J. (2013). Drug discovery practices, processes, and perspectives. Hoboken, N.J.: John Wiley & Sons. str. 406. ISBN 9781118354469.
  9. World Health Organization (2019). World Health Organization model list of essential medicines: 21st list 2019. Geneva: World Health Organization. hdl:10665/325771. WHO/MVP/EMP/IAU/2019.06. License: CC BY-NC-SA 3.0 IGO.
  10. Hamilton, Richard J. (2011). Tarascon pharmacopoeia (12th izd.). Sudbury, MA: Jones & Bartlett Learning. str. 79. ISBN 9781449600679.