Budezoníd je sintetični glukokortikoid, ki se uporablja v obliki za inhaliranje kot antiastmatik in zdravilo pri kronični obstruktivni pljučni bolezni,[1][2][3] lokalno zdravilo za alergijski rinitis in nosne polipe[4][5] (v obliki pršila za nos) ter peroralno in rektalno zdravilo za zdravljenje ulcerativnega kolitisa in drugih oblik vnetne črevesne bolezni.[6][1][4]

Budezonid
Klinični podatki
Blagovne znamkePulmicort, Rhinocort, drugi
AHFS/Drugs.commonograph
MedlinePlusa608007
Nosečnostna
kategorija
  • ZDA: B (raziskave na živalih niso dokazale škodljivosti)
Način uporabeperoralno, nazalno, inhalacijsko, rektalno
Oznaka ATC
Pravni status
Pravni status
  • UK: Rp (Le na recept)
  • ZDA: BRp and Rx-only
Farmakokinetični podatki
Biološka razpoložljivost10–20 % (učinek prvega prehoda)
Vezava na beljakovine85–90 %
Presnovav jetrih prek CYP3A4
Razpolovni čas2,0–3,6 h
Izločanjeskozi ledvice, z blatom
Identifikatorji
  • 16,17-(butilidenebis(oksi))-11,21-dihidroksi-, (11-β,16-α)-pregna-1,4-dien-3,20-dion
Številka CAS
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEMBL
CompTox Dashboard (EPA)
ECHA InfoCard100.051.927 Uredite to na Wikipodatkih
Kemični in fizikalni podatki
FormulaC25H34O6
Mol. masa430,534 g/mol
3D model (JSmol)
  • CCCC1O[C@@H]2C[C@H]3[C@@H]4CCC5=CC(=O)C=C[C@@]5([C@H]4[C@H](C[C@@]3([C@@]2(O1)C(=O)CO)C)O)C
  • InChI=1S/C25H34O6/c1-4-5-21-30-20-11-17-16-7-6-14-10-15(27)8-9-23(14,2)22(16)18(28)12-24(17,3)25(20,31-21)19(29)13-26/h8-10,16-18,20-22,26,28H,4-7,11-13H2,1-3H3/t16-,17-,18-,20+,21?,22+,23-,24-,25+/m0/s1
  • Key:VOVIALXJUBGFJZ-KWVAZRHASA-

Pri uporabi z inhaliranjem so pogosti neželeni učinki kašelj, okužba dihal in glavobol. Pri peroralni uporabi se pogosto pojavljajo utrujenost, bruhanje in bolečine v sklepih. Med hude neželene učinke budezonida spadajo povečana dovzetnost za okužbe, izguba kostne gostote in nastanek sive mrene. Ob dolgotrajni peroralni uporabi lahko pride do motenj delovanja nadledvičnic.[1] Budezonid je glukokortikoid z močnim lokalnim protivnetnim delovanjem.[7] Ker pa se razgradi že pri prvem prehodu skozi jetra, ima malo sistemskih učinkov.[6]

Budezonid so patenirali leta 1973,[8] v klinični uporabi, in sicer kot zdravilo proti astmi, pa so ga začeli uporabljati leta 1981.[9] Uvrščen je na seznam osnovnih zdravil Svetovne zdravstvene organizacije, torej med najpomembnejša učinkovita in varna zdravila, potrebna za normalno zagotavljanje zdravstvene oskrbe.[10] Na tržišču so generične oblike zdravila.

Sklici uredi

  1. 1,0 1,1 1,2 »Budesonide«. The American Society of Health-System Pharmacists. Pridobljeno 2. decembra 2015.
  2. De Coster, DA; Jones, M (2014). »Tailoring of corticosteroids in COPD management«. Current respiratory care reports. 3: 121–132. doi:10.1007/s13665-014-0084-2. PMID 25089228.
  3. Christophi, GP; Rengarajan, A; Ciorba, MA (2016). »Rectal budesonide and mesalamine formulations in active ulcerative proctosigmoiditis: efficacy, tolerance, and treatment approach«. Clinical and experimental gastroenterology. 9: 125–30. doi:10.2147/CEG.S80237. PMC 4876845. PMID 27274301.
  4. 4,0 4,1 »Budesonide eent«. The American Society of Health-System Pharmacists. Pridobljeno 2. decembra 2015.
  5. Rudmik, L; Schlosser, RJ; Smith, TL; Soler, ZM (Julij 2012). »Impact of topical nasal steroid therapy on symptoms of nasal polyposis: a meta-analysis«. The Laryngoscope. 122 (7): 1431–1437. doi:10.1002/lary.23259. PMID 22410935.
  6. 6,0 6,1 http://www.termania.net/slovarji/slovenski-medicinski-slovar/5508935/budezonid?query=budezonid&SearchIn=All, Slovenski medicinski e-slovar, vpogled: 27. 3. 2017.
  7. Povzetek glavnih značilnosti zdravila Budenofalk 3 mg trde gastrorezistentne kapsule, datum zadnje revizije besedila: 15. 5. 2015.
  8. Domeij, Bengt (2000). Pharmaceutical patents in Europe. The Hague: Kluwer Law International. str. 278. ISBN 9789041113481.
  9. Hamley, Peter (2015). Small Molecule Medicinal Chemistry: Strategies and Technologies. John Wiley & Sons. str. 390. ISBN 9781118771693.
  10. »WHO Model List of Essential Medicines (19th List)« (PDF). World Health Organization. april 2015. Pridobljeno 8. decembra 2016.{{navedi splet}}: Vzdrževanje CS1: samodejni prevod datuma (povezava)