Bendamustín je učinkovina iz skupine alkilirajočih citostatikov,[2] ki se uporablja pri zdravljenju kronične limfocitne levkemije (KLL), multiplega mieloma in ne-Hodgkinovih limfomov.[3][4] Uporablja se intravensko.[3]

Bendamustin
Klinični podatki
Blagovne znamkeTreanda, Treakisym, Ribomustin, Levact, drugi
SinonimiSDX-105
AHFS/Drugs.commonograph
MedlinePlusa608034
Licenčni podatki
Nosečnostna
kategorija
  • ZDA: D (dokazana škodljivost za plod)
Način uporabeintravenska infuzija
Oznaka ATC
Pravni status
Pravni status
Farmakokinetični podatki
Biološka razpoložljivostnavedba ni smiselna (uporablja se le intravensko)
Vezava na beljakovine94–96 %
Presnovahidrolizira se do neaktivnih presnovkov; dva manj pomembna presnovka (M3 in M4) se tvorita z delovanjem encima CYP1A2
Razpolovni čas40 min (bendamustin), 3 h (M3), 30 min (M4)
Izločanje~ 50 % s sečem, ~ 25 % z blatom[1]
Identifikatorji
  • 4-[5-[bis(2-kloroetil)amino]-1-metilbenzimidazol-2-il]butanojska kislina
Številka CAS
PubChem CID
IUPHAR/BPS
ChemSpider
UNII
ChEMBL
CompTox Dashboard (EPA)
ECHA InfoCard100.205.789 Uredite to na Wikipodatkih
Kemični in fizikalni podatki
FormulaC16H21Cl2N3O2
Mol. masa358,262 g/mol
3D model (JSmol)
  • ClCCN(c2ccc1c(nc(n1C)CCCC(=O)O)c2)CCCl
  • InChI=1S/C16H21Cl2N3O2/c1-20-14-6-5-12(21(9-7-17)10-8-18)11-13(14)19-15(20)3-2-4-16(22)23/h5-6,11H,2-4,7-10H2,1H3,(H,22,23)
  • Key:YTKUWDBFDASYHO-UHFFFAOYSA-N

Med pogostimi neželenimi učinki, ki jih povzroča bendamustin, so citopenija (znižanje števila krvničk), vročina, slabost, driska, izguba teka, kašelj in izpuščaj. Med hude neželene učinke spadata preobčutljivostna reakcija in povečano tveganje za pojav okužb. Uporaba med nosečnostjo dokazano škodi plodu. Kot alkilirajoči citostatik deluje tako, da vpliva na delovanje DNK.[3]

Bendamustin so v ZDA odobrili za klinično uporabo leta 2008.[3] Uvrščen je na seznam osnovnih zdravil Svetovne zdravstvene organizacije, torej med najpomembnejša učinkovita in varna zdravila, potrebna za normalno zagotavljanje zdravstvene oskrbe.[5]

Mehanizem delovanja uredi

Bendamustin izkazuje antineoplastično (delovanje proti novotvorbam) in citocidno delovanje (ubija celice), kar je posledica medsebojnega povezovanja enojnih in dvojnih verig DNK z alkilacijo. Posledično je okvarjena funkcija matriksa DNK ter sinteza in reparacija DNK.[6]

Sklici uredi

  1. Dubbelman AC, Rosing H, Darwish M, D'Andrea D, Bond M, Hellriegel E, Robertson P, Beijnen JH, Schellens JH (Marec 2013). »Pharmacokinetics and excretion of 14C-bendamustine in patients with relapsed or refractory malignancy«. Drugs R D. 13: 17–28. doi:10.1007/s40268-012-0001-5. PMC 3627029. PMID 23322528.
  2. http://www.termania.net/slovarji/slovenski-medicinski-slovar/8398269/bendamustin?query=bendamustin&SearchIn=All, Slovenski medicinski e-slovar, vpogled: 28. 2. 2017.
  3. 3,0 3,1 3,2 3,3 »Bendamustine Hydrochloride«. The American Society of Health-System Pharmacists. Pridobljeno 8. decembra 2016.
  4. British national formulary : BNF 69 (69 izd.). British Medical Association. 2015. str. 579. ISBN 9780857111562.
  5. »WHO Model List of Essential Medicines (19th List)« (PDF). World Health Organization. april 2015. Pridobljeno 8. decembra 2016.{{navedi splet}}: Vzdrževanje CS1: samodejni prevod datuma (povezava)
  6. Povzetek glavnih značilnosti zdravila Levact 2,5 mg/ml prašek za koncentrat za raztopino za infundiranje, datum zadnje revizije besedila: 17.11.2014.