Zaviralec tirozin kinaz
Zaviralci (inhibitorji) tirozin kinaz so (povečini protitumorne) učinkovine, ki z zaviranjem ključnih encimov, imenovanih tirozin kinaze (vrste proteinskih kinaz), ovirajo različne biokemične procese v tumorskih celicah.[1] Tirozin kinaze katalizirajo prenos fosforilne skupine z ATP na specifične tirozinske ostanke različnih beljakovin[2] in jih s tem aktivirajo ter sprožijo signalne poti v celicah.
Njihovo ime je prepoznavno po končnici -tinib.[3]
Indikacije uredi
Večina odobrenih zaviralcev tirozin kinaz se uporablja za zdravljenje različnih vrst raka (na primer kronične mieloične levkemije, kronične limfocitne levkemije, nedrobnoceličnega pljučnega raka, HER-2 pozitivnega raka dojke, melanoma ...). Manjša skupina učinkovin iz podskupine zaviralcev JAK izkazuje protivnetno delovanje in se uporabljajo na primer za zdravljenje revmatoidnega artritisa ...[4]
Vrste zaviralcev tirozin kinaz uredi
Znotraj skupine zaviralcev tirozin kinaz obstaja več podskupin, glede na podtip tirozin kinaze, na katero delujejo:[3]
- zaviralci tirozin kinaz, ki delujejo na EGFR (receptor za epidermalni rastni faktor, angl. epidermal growth factor receptor) – na primer erlotinib in gefitinib,
- zaviralci VEGFR (receptor za vaskularni endotelijski rastni faktor, angl. vascular endothelial growth factor receptors) – pazopanib, sunitinib, kabozantinib, sorafenib in lenvatinib,
- zaviralci receptorja HER2 (receptor 2 za epidermalni rastni faktor, angl. human epidermal growth factor receptor) – lapatinib,
- zaviralci ALK (anaplastična limfomska kinaza, angl. anaplastic lymphoma kinase) – alektinib in krizotinib,
- zaviralci kinaze BCR-ABL – imatinib.
Mehanizem delovanja uredi
Tirozin kinaze so encimi, ki z dodajanjem fosfatnih skupin aktivirajo številne beljakovine, ki so vpleteni v kaskadne signalne celične poti. Zaviralci tirozin-kinaz so multitarčna zdravila, ki zavirajo te signalne poti.[3]
Sklici uredi
- ↑ 1,0 1,1 Farmacevtski terminološki slovar, Ljubljana, Založba ZRC, ZRC SAZU, 2011.
- ↑ http://www.termania.net/slovarji/slovenski-medicinski-slovar/5541707/tirozin-kinaza?query=tirozin+kinaza&SearchIn=All, Slovenski medicinski e-slovar, vpogled: 27. 4. 2016.
- ↑ 3,0 3,1 3,2 Mencinger, Marina (2018). Stranski učinki ob zdravljenju rakavih bolezni z zaviralci tirozinskih kinaz. Onkologija (Ljubljana), letnik 22, številka 1, str. 24-27.
- ↑ Thomson, Robert J.; Moshirfar, Majid; Ronquillo., Yasmyne. »Tyrosine Kinase Inhibitors«. NCBI. Pridobljeno 20. oktobra 2021.