Odpre glavni meni

Vinkristin je alkaloid rožnatega zimzelena. Uporablja se kot učinkovina za zdravljenje različnih vrst raka, saj zavira mitozo (jedrno delitev celice).

Vinkristin
Vincristine.svg
Sistematično (IUPAC) ime
metil (1R,9R,10S,11R,12R,19R)-11-(acetiloki)-12-etil-4-

[(13S,15S,17S)-17-etil-17-hidroksi-13-(metoksikarbonil)-1,11-diazatetraciklo[13.3.1.0 4,12.05,10]nonadeka-4(12),5,7,9-tetraen-13-il]-8-formil-10-hidroksi-5-metoksi-8, 16-diazapentaciklo[10.6.1.01,9.02,7.

016,19]nonadeka-2,4,6,13-tetraen-10-karboksilat
Klinični podatki
Nosečnostna
kategorija
  • AU: D
  • ZDA: D (dokazana škodljivost za plod)
Način uporabeizključno intravensko
Pravni status
Pravni status
  • samo na recept
Farmakokinetični podatki
Biološka razpoložljivost100 % (parenteralna pot uporabe)
Vezava na beljakovine~ 75 %
Presnovajetrna
Razpolovni čas19–155 ur
Izločanjevečina z žolčem, 10 % s sečem
Identifikatorji
Številka CAS57-22-7
Oznaka ATCL01CA02 (WHO)
PubChemCID 5978
DrugBankAPRD00495
ChemSpider5758
Kemični podatki
FormulaC46H56N4O10
Mol. masa824,958 g/mol

Mehanizem delovanjaUredi

Vinkristin se veže na tubulinske dimere in preprečuje njihovo združevanje v mikrotubule. Mikrotubuli tvorijo med drugim citoskelet in delitveno vreteno ter so ključni v procesu mitoze, in sicer v metafazi celičnega cikla. S tem ko zavrejo mitozo, preprečujejo delitev celic in zato prizadenejo zlasti hitro deleče celice, kamor spadajo rakave celice, pa tudi celice črevesnega epitelija in kostnega mozga.

UporabaUredi

Vinkristin se uporablja intravensko pri različnih vrstah raka, zlasti pri ne-Hodgkinovem limfomu, Hodgkinovem limfomu in tudi pri akutni limfoblastni levkemiji, nefroblastomu. Občasno se uporablja tudi kot zaviralec imunske odzivnosti (imunosupresiv), na primer pri zdravljenju trombotične trombocitopenične purpure ali kronične idiopatične trombocitopenične purpure. Pro otroških levkemijah ga uporabljajo v kombinaciji s prednizonom.

Neželeni učinkiUredi

Glavni neželeni učinki vinkristina so periferna nevropatija, hiponatremija, zaprtje in izpadanje las.

Periferna nevropatija (poškodba živcev) je lahko tako huda, da je lahko vzrok prekinitve zdravljenja.

Aplikacijna vinkristina v hrbtenični kanal (intratekalna aplikacija) je zelo nevarna in povzroči pri skorajda 100 % bolnikov smrt.

ViriUredi