Odpre glavni meni

Sumatriptán je agonist serotoninskih receptorjev 5-HT1B in 5-HT1D, ki se uporablja za zdravljenje migrene[1] in glavobola v skupkih.[2] Je sintezna učinkovina, ki spada v skupino triptanov. Strukturno je analog naravno prisotnih nevroaktivnih alkaloidov dimetiltriptamina, bufotenina in 5-metoksidimetiltriptamina, z N-metil sulfonamidometilno skupino na položaju C-5 indolovega obroča.

Sumatriptan
Sumatriptan Structural Formula V.1.svg
Molekula sumatriptana
Sistematično (IUPAC) ime
1-[3-(2-dimetilaminoetil)-1H-indol-5-il]-N-metil-metansulfonamid
Klinični podatki
Blagovne znamkeImitrex, Imigran, Treximet
AHFS/Drugs.commonograph
Licenčni podatki
Nosečnostna
kategorija
  • C
Način uporabetablete, subkutana injekcija, pršilo za nos, transdermalni obliž
Legal status
Pravni status
Farmakokinetični podatki
Biološka razpoložljivost15 % (peroralno)/ 96 % (subkutano)
Vezava na beljakovine14–21 %
PresnovaMAO
Razpolovni čas2,5 h
Izločanje60 % s sečem; 40 % z blatom
Identifikatorji
Številka CAS103628-46-2
Oznaka ATCN02CC01 (WHO)
PubChemCID 5358
IUPHAR/BPS54
DrugBankDB00669
ChemSpider5165
UNII8R78F6L9VO
KEGGD00451
ChEBICHEBI:10650
ChEMBLCHEMBL128
Kemični podatki
FormulaC14H21N3O2S
Mol. masa295,402 g/mol

Sumatriptan je na tržišču v obliki zdravil različnih proizvajalcev in pod različnimi zaščitenimi imeni, na primer v Sloveniji Imigran in Sumigra.[3]

Klinična uporabaUredi

Sumatriptan lahko učinkovito prekine napad migrene ali glavobola v skupkih oziroma zmanjša njuno intenziteto.[2] Najučinkovitejši je ob uporabi kmalu po nastopu bolečine.[2] Sumatriptan v obliki za injiciranje je učinkovitejši od drugih farmacevtskih oblik.[4]

Neželeni učinkiUredi

Najpogostejši neželeni učinki, ki so se v kliničnih raziskavah pojavili pri vsaj 2 odstotkih bolnikov z migreno in ki so uporabljalo tablete s 25 mg, 50 mg ali 100 mg sumatriptana, so bili zaznavne motnje (parestezije, občutek hladu toplote) ter bolečine in občutek stiskanja (na primer v prsih). Vrtoglavica se je pojavljala pri manj kot 2 % bolnikov, utrujenost pri 2–3 % bolnikov in motnje spanca pri 2 % bolnikov.[5]

Po uporabi sumatriptana v obliki injekcij ali tablet so poročali tudi o hudih neželenih učinkih na srce, ki so lahko bili tudi smrtni. Med drugim so poročali o angiospazmu venčnih žil, prehodnih ishemičnih spremembah na EKG-ju, angini pektoris in miokardnem infarktu. [6][7]

Visoki odmerki sumatriptana lahko povzročijo sulfhemoglobinemijo, redko motnjo, pri kateri se kri zaradi nalaganja žvepla v rdečih krvničkah obarva zelenkastočrno.[8]

SkliciUredi

  1. http://www.termania.net/slovarji/slovenski-medicinski-slovar/5540461/sumatriptan?query=sumatriptan&SearchIn=All, Slovenski medicinski e-slovar, vpogled: 4. 7. 2017.
  2. 2,0 2,1 2,2 Derry, CJ; Derry, S; Moore, RA (28. 5. 2014). "Sumatriptan (all routes of administration) for acute migraine attacks in adults - overview of Cochrane reviews.". The Cochrane database of systematic reviews 5: CD009108. PMID 24865446. doi:10.1002/14651858.CD009108.pub2. 
  3. http://www.cbz.si/cbz/bazazdr2.nsf/Search?SearchView&Query=(%5BSEZNAMUCINKNAZIV%5D=_sumatriptan*)&SearchOrder=4&SearchMax=301, vpogled: 4. 7. 2017.
  4. Dahlöf, Carl G. H. "Sumatriptan: Pharmacological Basis and Clinical Results". Medscape. Pridobljeno dne 16. 7. 2016. 
  5. Tablets
  6. Povzetek glavnih značilnosti zdravila Imigran 6 mg/0,5 ml raztopina za injiciranje. Datum zadnje revizije besedila: 30. 10. 2014.
  7. Kelly KM (June 1995). "Cardiac arrest following use of sumatriptan.". MEDLINE 45: 1211–3. PMID 7783891. doi:10.1212/wnl.45.6.1211. 
  8. "Patient bleeds dark green blood". BBC News. 8. 6. 2007. Pridobljeno dne 6. 3. 2010.