Prostaciklin
Prostaciklin ali prostaglandin I2 je prostaglandin, ki nastaja v žilnih endotelijskih celicah. Je močen zaviralec agregacije trombocitov in vazodilatator.[1] Kot drugi prostaglandini spada med lipide, imenovane eikozanoidi.
 | |
 | |
| Klinični podatki | |
|---|---|
| Oznaka ATC | |
| Identifikatorji | |
| |
| Številka CAS | |
| PubChem CID | |
| DrugBank | |
| ChEMBL | |
| CompTox Dashboard (EPA) | |
| Kemični in fizikalni podatki | |
| Formula | C20H32O5 |
| Mol. masa | 352,465 g/mol |
| 3D model (JSmol) | |
| |
Kot zdravilna učinkovina je znana pod imenom epoprostenol.[2] Izraza se včasih uporabljata sopomensko.[3]
Proizvodnja uredi
Prostaciklin se tvori v celicah žilnega endotelija in sicer nastane iz prostaglandin H2 s pomočjo encima prostaciklin-sintaze.
Čeprav prostaciklin prištevamo v samostojno skupino eikozanoidnih molekul, je njegovo ime po nomenklaturi eikozanoidov PGI2. Tako kot prostaglandini in tromboksan spada po zgradbi med prostanoide.
Tudi prostaglandin H3 se pretvarja s prostaciklinsko sintazo, pri tem pa nastane druga oblika prostaciklina, PGI3.[4] Izraz prostaciklin se običajno nanaša na PGI2. Le-ta nastane iz PGI2 iz ω-6 arahidonske kisline. PGI3 nastane iz ω-3 EPA.
Vloga uredi
Prostaciklin (PGI2) preprečuje tvorbo belega strdka v primarni hemostazi (stopnja v procesu tvorbe krvnega strdka), saj zavira aktivacijo krvnih ploščic.[5] Je tudi učinkovit vazodilatator. Ima antagonistične učinke tromboksanu.
Razgradnja uredi
Prostaciklin ima razpolovno dobo 42 sekund.[6] Presnovi se v 6-keto-PGF1, ki je veliko šibkejši vazodilatator.
Farmakologija uredi
Sintetični analogi prostaciklina (iloprost, cisaprost) so uporabljajo intravensko, subkutano ali z vdihavanjem:
- kot vazodilatator pri hudi obliki Raynaudovega fenomena in ishemiji udov,
- pri pljučni hipertenziji,
- pri primarni pljučni hipertenziji.
Viri uredi
- ↑ http://lsm1.amebis.si/lsmeds/novPogoj.aspx?pPogoj=prostaciklin[mrtva povezava]; Slovenski medicinski e-sloavr.
- ↑ epoprostenolv Dorland's Medical Dictionary
- ↑ Kermode J; Butt W; Shann F (1991). »Comparison between prostaglandin E1 and epoprostenol (prostacyclin) in infants after heart surgery«. British heart journal. 66 (2): 175–8. doi:10.1136/hrt.66.2.175. PMC 1024613. PMID 1883670.
- ↑ Fischer S; Weber PC (1985). »Thromboxane (TX)A3 and prostaglandin (PG)I3 are formed in man after dietary eicosapentaenoic acid: identification and quantification by capillary gas chromatography-electron impact mass spectrometry«. Biomed. Mass Spectrom. 12 (9): 470–476. doi:10.1002/bms.1200120905. PMID 2996649.
- ↑ Pathologic Basis of Disease, Robbins and Cotran, 8th ed. Saunders Philadelphia 2010
- ↑ Cawello W, Schweer H, Muller R, et al. Metabolism and pharmacokinetics of prostaglandin E1 administered by intravenous infusion in human subjects. Eur J Clin Pharmacol 1994;46:275–277