Merkaptopurin

Merkaptopurin (tudi 6-merkaptopurin, 6-MP) je imunosupresivna učinkovina za zdravljenje levkemije ter pri ne-Hodgkinovih limfomih pri otrocih, pravi policitemiji, psoriaznem artritisu in vnetnih boleznih črevesja (na primer pri Crohnovi bolezni).

Merkaptopurin
Mercaptopurine.svg
Klinični podatki
Nosečnostna
kategorija
  •  ?,(povečano tveganje za splav)
Način uporabeperoralno
Oznaka ATC
Pravni status
Pravni status
  •  ?
Farmakokinetični podatki
Biološka razpoložljivost5–37%
Presnovas ksantin-oksidazo
Razpolovni čas60–120 min, dlje za njegove aktivne presnovke
Izločanjepreko ledvic
Identifikatorji
Številka CAS
PubChem CID
DrugBank
CompTox Dashboard (EPA)
ECHA InfoCard100.000.035 Uredite to na Wikipodatkih
Kemični in fizikalni podatki
FormulaC5H4N4S
Mol. masa152,181 g/mol

Način delovanjaUredi

Merkaptourin se v telesu pretvori v ustrezen ribonukleotid, ki deluje kot antimetabolit in inhibira sintezo in presnovo normalnih purinskih nukleotidov. S tem pride do motnje sinteze in delovanja RNK in DNK.

Neželeni učinkiUredi

Med neželenimi učinki, ki se pojavljajo med terapijo z merkaptopurinom, so: driska, slabost, bruhanje, izguba teka, bolečine v trebuhu in/ali želodcu, slabotnost, izpuščaj, potemnelost kože, izpadanje las. Resnejši neželeni učinki zajemajo pojav sorov v ustni votlini, vročino, vneto žrelo, nagnjenost h krvavitvam, pikasti rdeči madeži pod kožo, porumenelost oči, kože, temen seč, boleče ali oteženo mokrenje. Redki, a nevarni neželeni učinki so: temno blato, krvavo blato, krvav seč.

Simptomi, ki spremljajo preobčutljivostno reakcijo na merkaptopurin, so: izpuščaj, srbež, zatekanje, omotičnost, oteženo dihanje.

Merkaptopurin zavira delovanje kostnega mozga in s tem zavira nastajanje belih in rdečih krvničk. Zato je priporočljivo tedensko spremljanje krvne slike. Če pride do močnejšega in nenadnega padca števila belih krvničk ali drugih krvnih vrednosti, je treba vsaj začasno prekiniti terapijo.