Merkaptopurin

Merkaptopurin (tudi 6-merkaptopurin, 6-MP) je imunosupresivna učinkovina za zdravljenje levkemije ter pri ne-Hodgkinovih limfomih pri otrocih, pravi policitemiji, psoriaznem artritisu in vnetnih boleznih črevesja (na primer pri Crohnovi bolezni).

Merkaptopurin

Klinični podatki
Nosečnostna kategorija	?,(povečano tveganje za splav)
Način uporabe	peroralno
Oznaka ATC	L01BB02 (WHO)
Pravni status
Pravni status	?
Farmakokinetični podatki
Biološka razpoložljivost	5–37%
Presnova	s ksantin-oksidazo
Razpolovni čas	60–120 min, dlje za njegove aktivne presnovke
Izločanje	preko ledvic
Identifikatorji
IUPAC ime 3,7-dihidropurin-6-tion
Številka CAS	50-44-2
PubChem CID	667490
DrugBank	APRD01096.txt
CompTox Dashboard (EPA)	DTXSID0020810
ECHA InfoCard	100.000.035
Kemični in fizikalni podatki
Formula	C5H4N4S
Mol. masa	152,181 g/mol

Način delovanja

Merkaptourin se v telesu pretvori v ustrezen ribonukleotid, ki deluje kot antimetabolit in inhibira sintezo in presnovo normalnih purinskih nukleotidov. S tem pride do motnje sinteze in delovanja RNK in DNK.

Neželeni učinki

Med neželenimi učinki, ki se pojavljajo med terapijo z merkaptopurinom, so: driska, slabost, bruhanje, izguba teka, bolečine v trebuhu in/ali želodcu, slabotnost, izpuščaj, potemnelost kože, izpadanje las. Resnejši neželeni učinki zajemajo pojav sorov v ustni votlini, vročino, vneto žrelo, nagnjenost h krvavitvam, pikasti rdeči madeži pod kožo, porumenelost oči, kože, temen seč, boleče ali oteženo mokrenje. Redki, a nevarni neželeni učinki so: temno blato, krvavo blato, krvav seč.

Simptomi, ki spremljajo preobčutljivostno reakcijo na merkaptopurin, so: izpuščaj, srbež, zatekanje, omotičnost, oteženo dihanje.

Merkaptopurin zavira delovanje kostnega mozga in s tem zavira nastajanje belih in rdečih krvničk. Zato je priporočljivo tedensko spremljanje krvne slike. Če pride do močnejšega in nenadnega padca števila belih krvničk ali drugih krvnih vrednosti, je treba vsaj začasno prekiniti terapijo.