Wikipedija

Klotrimazol

Klotrimazól je širokospektralna protiglivična učinkovina,[1] ki deluje fungistatično in je učinkovita proti dermatofitom in plesnim ter trihomonasom.[2] Uporablja se na primer pri nožničnih glivičnih okužbah, kandidozi v ustih, glivičnih kožnih boleznih, atletskem stopalu in dermatofitiji dimelj.[3] Svetovna zdravstvena organizacija ga uvršča na seznam nujnih zdravil, ki zajema najpomembnejša zdravila, potrebna za zagotavljanje osnovne zdravstvene oskrbe.[4]

Klotrimazol
Klinični podatki
Blagovne znamkeLotrimin, Desenex, Canesten
AHFS/Drugs.commonograph
MedlinePlusa682753
Nosečnostna
kategorija
  • AU: A
  • C (oralno) in B (topično) (ZDA)
Način uporabetopično, oralno
Oznaka ATC
Pravni status
Pravni status
  • ZDA: brez recepta (topični pripravki),
    na recept (za peroralno uporabo)
Farmakokinetični podatki
Biološka razpoložljivostpri oralni uporabi v obliki pastil je absorpcija nizka, pri topični uporabi je absorpcija skozi nepoškodovano kožo zanemarljiva
Vezava na beljakovine90%
Presnovajetrna
Razpolovni čas2 h
Identifikatorji
  • 1-[(2-klorofenil)(difenil)metil]-1H-imidazol
Številka CAS
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
CompTox Dashboard (EPA)
ECHA InfoCard100.041.589 Uredite to na Wikipodatkih
Kemični in fizikalni podatki
FormulaC22H17ClN2
Mol. masa344,837 g/mol
3D model (JSmol)
  • Clc1ccccc1C(c2ccccc2)(c3ccccc3)n4ccnc4
  • InChI=1S/C22H17ClN2/c23-21-14-8-7-13-20(21)22(25-16-15-24-17-25,18-9-3-1-4-10-18)19-11-5-2-6-12-19/h1-17H
  • Key:VNFPBHJOKIVQEB-UHFFFAOYSA-N

V Sloveniji je na voljo pod zaščitenimi imeni Canesten (v različnih farmavcevtskih oblikah: krema, vaginalne tablete ...), Canifug (dermalno pršilo) in Lotriderm (krema s klotrimazolom in betametazonom).[5]

Uporaba uredi

 
Canesten (vsebuje klotrimazol) – krema s protiglivnim delovanjem

Klotrimazol je na voljo v zdravilih brez recepta v različnih farmacevtskih oblikah (kreme, vaginalne tablete ...) in v zdravilih na recept (v obliki pastil za uporabo v ustni votlini – v Sloveniji take oblike ni na voljo[5]). Topično se uporablja pri nožničnih (kreme ali vaginalne tablete) ali kožnih glivičnih okužbah, pastile pa se uporabljajo pri kandidozi v ustni votlini pri bolnikih z nevtropenijo.

Pri kandidozi v ustni votlini se oobičajno uporablja petkrat na dan v obdobju 14 dni, pri kožnih glivičnih okužbah dvakrat dnevno dva do sedem tednov in pri nožničnih okužbah enkrat dnevno tri do sedem tednov.[6]

V kombinaciji z betametazonom v obliki kreme se uporablja pri različnih oblikah kožnih glivičnih okužb.

Uporablja se pri otrocih in odraslih.

Nosečnost uredi

Pri topični ali nožnični uporabi se sicer lahko absorbirajo v sistemski krvni obtok majhne količine učinkovine, vendar se lahko klotrimazol po potrebi varno uporablja tudi pri nosečnicah za zdravljenje glivičnih okužb.[7]

Neželeni učinki uredi

Pri oralni uporabi klotrimazola se lahko pojavijo srbenje, slabost in bruhanje. Pri več kot 10 odstotkih bolnikov, ki uporabljajo oralne oblike klotrimazola, pride do motenj v delovanju jeter, zato je ob uporabi klotrimazola potrebno redno spremljanje delovanje jeter. Pri nožnični uporabi se pri manj kot 10 odstotkih bolnic pojavi pekoč občutek v nožnici. Pri manj kot enem odstotku bolnic se pojavljajo naslednji neželeni učinki: poliurija, srbenje, suhost ali oteklina v nožnici, nožnični izcedek, pekoč občutek na spolnem udu spolnega partnerja bolnice, ki uporablja pripravek klotrimazola v nožnici.[8] [9] [10]

Kreme s klotrimazolom vsebujejo maščobne snovi, ki lahko zmanjšajo učinkovitost zaščite s kondomom ali diafragmo.[7]

Součinkovanje z drugimi zdravili uredi

Pri topični uporabi klotrimazola ni poznanih znatnih interakcij z drugimi zdravili,[11] vendar sočasna uporaba klotrimazola z drugimi lokalnimi pripravki ni priporočljiva.[12]

Pri oralni uporabi klotrimazola se pojavljajo součinkovanja z drugimi zdravili, saj je klotrimazol zaviralec citokromov P450, predvsem izooblike CYP3A4. Posledično lahko pride do serumskih zvišanj koncentracij učinovin, ki se presnavljajo s citokromi P450.[11]

Mehanizem delovanja uredi

Klotrimazol se veže na fosfolipide v glivni celični opni in zavre biosintezo ergosterola in drugih sterolov, ki so pomembni gradnih celične membrane. Posledično se spremeni prepustnost glivne celične stene, kar vodi v izgubljanje znotrajceličnih sestavin v okolje in v celično smrt.[10] [9]

Sklici uredi

  1. ↑ http://www.termania.net/slovarji/mikrobioloski-slovar/6745435/klotrimazol?query=klotrimazol, Mikrobiološki slovar, vpogled: 8. 2. 2015.
  2. ↑ http://www.termania.net/slovarji/slovenski-medicinski-slovar/5522724/klotrimazol?query=klotrimazol, Slovenski medicinski e-slovar, vpogled: 8. 2. 2015.
  3. ↑ »Clotrimazole«. MedlinePlus. NIH. Pridobljeno 19. aprila 2014.
  4. ↑ »WHO Model List of EssentialMedicines« (PDF). World Health Organization. Oktober 2013. Pridobljeno 22. aprila 2014.
  5. ↑ 5,0 5,1 http://www.cbz.si/cbz/bazazdr2.nsf/Search?SearchView&Query=(%5BSEZNAMUCINKNAZIV%5D=_klotrimazol*)&SearchOrder=4&SearchMax=301, Centralna baza zdravil, vpogled: 8. 2. 2015.
  6. ↑ »Clotrimazole: MedlinePlus Drug Information«. The American Society of Health-System Pharmacists, Inc. Pridobljeno 17. aprila 2014.
  7. ↑ 7,0 7,1 »Diseases Characterized by Vaginal Discharge«. CDC. Pridobljeno 17. aprila 2014.
  8. ↑ »Clotrimazole: MedlinePlus Drug Information«. The American Society of Health-System Pharmacists, Inc. Pridobljeno 17. aprila 2014.
  9. ↑ 9,0 9,1 »Clotrimazole«. DrugBank. Pridobljeno 17. aprila 2014.
  10. ↑ 10,0 10,1 »Clotrimazole (Oral)«. Lexicomp Online. Pridobljeno 17. aprila 2014.[mrtva povezava]
  11. ↑ 11,0 11,1 »Clotrimazole«. DrugBank. Pridobljeno 17. aprila 2014.
  12. ↑ Žakelj, Simon (2006). Interakcije dermatoterapevtikov z drugimi zdravili. Farmacevtski vestnik, letnik 57, str. 122-125.
Pridobljeno iz »https://sl.wikipedia.org/w/index.php?title=Klotrimazol&oldid=5832940«