Klavulanska kislina
Klavulanska kislina je učinkovina iz skupine zaviralcev betalaktamaze, ki se uporablja v kombinaciji s penicilinskimi antibiotiki kot pomoč pri premagovanju bakterijske odpornosti proti tem antibiotikom. Nekatere bakterije namreč izločajo encim betalaktamazo, ki razgradi in inaktivira večino penicilinskih antibiotikov (nekateri novejši penicilini pa so sami odporni na ta encim). Po navadi se uporablja kalijeva sol klavulanske kisline: kalijev klavulanat. Pogosta je kombinacija z amoksicilinom in tudi s tikarcilinom.
 | |
 | |
| Klinični podatki | |
|---|---|
| Nosečnostna kategorija | |
| Način uporabe | peroralno, i. v. |
| Oznaka ATC |
|
| Farmakokinetični podatki | |
| Biološka razpoložljivost | dobra absorpcija |
| Presnova | v veliki meri jetrna |
| Razpolovni čas | 1 ura |
| Izločanje | skozi ledvice (30–40 %) |
| Identifikatorji | |
| |
| Številka CAS | |
| PubChem CID | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| CompTox Dashboard (EPA) | |
| ECHA InfoCard | 100.055.500 |
| Kemični in fizikalni podatki | |
| Formula | C8H9NO5 |
| Mol. masa | 199,16 |
| 3D model (JSmol) | |
| |
Raziskujejo tudi njeno delovanje kot zaviralec NAALADaze in s tem potencialne antidepresivne in afrodiziakalne učinke.[1]. V ZDA že potekajo klinična preskušanja.[2]
Vir uredi
Klavulanska kislina je poimenovana po glivi Streptomyces clavuligerus, ki v naravi proizvaja to učinkovino.[3][4]
Biosintetsko se proizvaja iz aminokisline arginin in sladkorja gliceraldehid 3-fosfat.
Zgodovina uredi
Klavulansko kislino so britanski raziskovalci s farmacevtske družbe Beecham odkrili med letoma 1974 in 1975. Podjetje je vložilo leta 1981 vlogo za patentno zaščito. Patente je pridobilo leta 1985.
Viri uredi
- ↑ Therapeutic treatment for sexual dysfunction
- ↑ RX-10100 na ClinicalTrials.gov
- ↑ Arulanantham H; Kershaw NJ; Hewitson KS; Hughes CE; Thirkettle JE; Schofield CJ (Januar 2006). »ORF17 from the clavulanic acid biosynthesis gene cluster catalyzes the ATP-dependent formation of N-glycyl-clavaminic acid«. J. Biol. Chem. 281 (1): 279–87. doi:10.1074/jbc.M507711200. PMID 16251194.
- ↑ Tahlan K; Park HU; Wong A; Beatty PH; Jensen SE (Marec 2004). »Two sets of paralogous genes encode the enzymes involved in the early stages of clavulanic acid and clavam metabolite biosynthesis in Streptomyces clavuligerus«. Antimicrob. Agents Chemother. 48 (3): 930–9. PMC 353097. PMID 14982786.