Feniramin
Feniramín je antihistaminik, zaviralec histaminskega receptorja H1, s spazmolitičnim in nekoliko manj poudarjenim sedativnim delovanjem.[1] Spada med učinkovine prve generacije H1-antagonistov, strukturno pa sodi med derivate alkilamina.[2]
-Pheniramin_Structural_Formula_V1.svg) | |
| Klinični podatki | |
|---|---|
| Blagovne znamke | Tussionexpennkinetic |
| AHFS/Drugs.com | International Drug Names |
| MedlinePlus | a606008 |
| Nosečnostna kategorija |
|
| Način uporabe | peroralno; z injekcijo (intramuskularno ali počasno intravensko); topično (za oftalmično uporabo) |
| Oznaka ATC | |
| Farmakokinetični podatki | |
| Presnova | jetrna (hidroksilacija, demetilacija in glukuronidacija) |
| Izločanje | skozi ledvice |
| Identifikatorji | |
| |
| Številka CAS | |
| PubChem CID | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEMBL | |
| CompTox Dashboard (EPA) | |
| ECHA InfoCard | 100.001.506 |
| Kemični in fizikalni podatki | |
| Formula | C16H20N2 |
| Mol. masa | 240,343 g/mol |
| 3D model (JSmol) | |
| |
| |
Mehanizem delovanja uredi
Kot drugi predstavniki iz skupine zdravil zaviralcev histaminskega receptorja H1 feniramin zavira histaminske receptorje H1, tako da se nanje ne more vezati histamin. Z vezavo na receptor H1 histamin namreč sproži številne fiziološke in patološke odzive v različnih tkivih in celicah in je deluje kot posrednik vnetja in alergijskih bolezni. Sproži vazodilatacijo, kontrakcijo (pokrčenje) gladkih mišic v dihalih in prebavilih, povzroči srbenje, in, na primer, kihanje po stimulaciji senzoričnega živca. Učinkovine iz prve generacije H1-antagonistov pa izražajo tudi zaviralne učinke na muskarinske, serotoninske in α-adrenergične receptorje.[3]
Indikacije uredi
Feniramin (v obliki maleata) je primarno indiciran pri alergijskih stanjih, kot so alergija, angioedem, astma, konjunktivitis, dermatitis, ekcem, seneni nahod, rinitis, koprivnica, ter pri vrtoglavici.[4]
Neželeni učinki uredi
Pojavijo se lahko naslednji neželeni učinki: zaprtje, zastajanje seča, živčnost, suha usta, zamegljen vid, omotica, tahikardija, drhtenje, mišična oslabelost, utrujenost, sedacija, motnje koordinacije ...[5]
Pojavi se lahko tudi preobčutljivostna reakcija na feniramin. Pride lahko do simptomov, kot so koprivnica, težave z dihanjem, izpuščaj, otekanje jezika, žrela, ustnic in ust. V primeru takih simptomov je treba poiskati zdravniško pomoč.[6]
Stereoizomerizem uredi
Pheniramine vsebuje stereocenter in je sestavljen iz dveh enantiomerov. To je racemat, tj. Zmes 1: 1 ("R") in oblika ("S"):[7]
| Enantiomeri feniriamina | |
|---|---|
-Pheniramin_Structural_Formula_V1.svg) CAS-Nummer: 56141-72-1 |
-Pheniramin_Structural_Formula_V1.svg) CAS-Nummer: 23201-92-5 |
Viri uredi
- ↑ http://lsm1.amebis.si/lsmeds/novPogoj.aspx?pPogoj=feniramin[mrtva povezava], Slovenski medicinski e-slovar, vpogled: 26. 8. 2012.
- ↑ Simons R. E. R., Simons K. J.: H1 Antihistamines: Current Status and Future Directions. World Allergy Organization Journal, 2008, volume 1, št. 9, str. 145-155.
- ↑ Simons R. E. R., Simons K. J.: The Pharmacology and Use of H1-Receptor-Antagonist Drugs. N Engl J Med 1994; 330: 1663–1670.
- ↑ http://druginfosys.com/Drug.aspx?drugCode=561&drugName=Pheniramine%20(Maleate)&type=3, vpogled: 26. 8. 2012.
- ↑ http://druginfosys.com/Drug.aspx?drugCode=561&drugName=Pheniramine%20(Maleate)&type=7, vpogled: 26. 8. 2012.
- ↑ http://www.ehow.com/about_6168980_pheniramine-side-effects.html, vpogled: 26. 8. 2012.
- ↑ F. v. Bruchhausen, G. Dannhardt, S. Ebel, A. W. Frahm, E. Hackenthal, U. Holzgrabe (Hrsg.): Hagers Handbuch der Pharmazeutischen Praxis: Band 9: Stoffe P-Z, Springer Verlag, Berlin, Aufl. 5, 2014, S. 121, ISBN 978-3-642-63389-8.