Muskarinski receptor

Muskarinski receptorji so receptorji v holinergičnem sistemu, na katere se fiziološko veže acetilholin in se nahajajo ob postganglijskih parasimpatičnih končičih in v osrednjem živčevju.[1]

Poimenovani so po tem, ker so občutljivejši za muskarin kot za nikotin.[2] Druga vrsta acetilholinskih receptorjev so namreč nikotinski receptorji, receptorski ionski kanalčki, ki so prav tako pomembni v delovanju avtonomnega živčevja. Številne učinkovine in druge snovi (na primer pilokarpin in skopolamin) učinkujejo na ti dve skupini receptorjev kot selektivni agonisti ali antagonisti.[3]

PodtipiUredi

Doslej so identificirali 5 podtipov muskarinskih receptorjev: M1,M2, M3, M4 in M5. Vsi so z beljakovino G sklopljeni receptorji. Receptorji M1, M4 in M5 se nahajajo v osrednjem živčevju in so vpleteni v kompleksne procese, kot so pomnjenje, vzburjenje, pozornost in analgezija. Receptorji M1 se nahajajo tudi v želodčnih parietalnih celicah in avtonomnih ganglijih. Receptorji M2 so prisotni v srcu; njihova aktivacija zavre hitrost prevajanja impulzov v preddvornoprekatnem in sinosnopreddvornem vozlu in s tem zniža srčni utrip. Receptorji M3 so v gladkem mišičju, njihova aktivacija pa povzroči odzive v različnih organih, na primer v sapnicah, sečniku, žlezah z zunanjim izločanjem itd.[4]

UčinkiUredi

Aktivacija muskarinskih receptorjev povzroči različne spremembe v celicah:[5]

Agonisti in antagonistiUredi

 
Acetilholin – naravni agonist muskarinskih in nikotinskih receptorjev.
 
Muskarin - agonist, ki se uporablja za razločevanje obeh tipov acetilholinskih receptorjev; naravno v telesu ni prisoten.
 
Antagonist atropin.
Podtip Agonisti[6] Antagonisti[6]
M1
M2
M3
M4
M5

ViriUredi

  1. http://lsm1.amebis.si/lsmeds/novPogoj.aspx?pPogoj=receptor, Slovenski medicinski e-slovar, vpogled: 12. 1. 2013.
  2. Ishii M, Kurachi Y (2006). "Muscarinic acetylcholine receptors". Curr. Pharm. Des. 12 (28): 3573–3581. doi:10.2174/138161206778522056. PMID 17073660.
  3. Purves, Dale, George J. Augustine, David Fitzpatrick, William C. Hall, Anthony-Samuel LaMantia, James O. McNamara, and Leonard E. White (2008). Neuroscience. 4th ed. Sinauer Associates. str. 122–6. ISBN 978-0-87893-697-7.CS1 vzdrževanje: Večkratna imena: authors list (link)
  4. http://pharmacologycorner.com/acetylcholine-receptors-muscarinic-and-nicotinic/#muscarinic receptors, vpogled: 12. 1. 2013.
  5. Rang, Dale, Ritter: Pharmacology, 4. izdaja, 1999, Churchill Livingstone Elsevier, str. 110–113.
  6. 6,0 6,1 Tripathi KD (2004). Essentials of Medical Pharmacology (5. izd.). India: Jaypee Brothers, Medical Publishers. str. 890. ISBN 81-8061-187-6. če ni omenjen drugi vir
  7. 7,00 7,01 7,02 7,03 7,04 7,05 7,06 7,07 7,08 7,09 7,10 7,11 7,12 7,13 7,14 7,15 7,16 7,17 7,18 7,19 7,20 7,21 7,22 7,23 7,24 7,25 7,26 7,27 7,28 7,29 7,30 7,31 7,32 7,33 7,34 7,35 7,36 7,37 Rang HP, Dale MM, Ritter JM, Moore PK (2003). "Ch. 10". Pharmacology (5. izd.). Elsevier Churchill Livingstone. str. 139. ISBN 0-443-07145-4.CS1 vzdrževanje: Večkratna imena: authors list (link)
  8. Melchiorre C, Angeli P, Lambrecht G (1987). "Antimuscarinic action of methoctramine, a new cardioselective M-2 muscarinic receptor antagonist, alone and in combination with atropine and gallamine" European Journal of Pharmacology, http://www.sciencedirect.com/science/article/pii/0014299987905097