Etosuksimid
Etosuksimid je antiepileptik (zdravilo proti božjasti), ki se uporablja zlasti za preprečevanje malih božjastnih napadov, ki jih imenujemo tudi petit mal.
-Ethosuximid_Structural_Formula_V1.svg) | |
| Klinični podatki | |
|---|---|
| Nosečnostna kategorija | |
| Način uporabe | peroralno |
| Oznaka ATC | |
| Pravni status | |
| Pravni status |
|
| Farmakokinetični podatki | |
| Biološka razpoložljivost | 93 %[1] |
| Presnova | jetrna (CYP3A4, CYP2E1) |
| Razpolovni čas | 53 ur |
| Izločanje | skozi ledvice (20 %) |
| Identifikatorji | |
| |
| Številka CAS | |
| PubChem CID | |
| DrugBank | |
| CompTox Dashboard (EPA) | |
| ECHA InfoCard | 100.000.954 |
| Kemični in fizikalni podatki | |
| Formula | C7H11NO2 |
| Mol. masa | 141,168 g/mol |
Uporaba uredi
Etosuksimid je zdravilo prvega izbora pri malih božjastnih napadih, saj ne povzroča idiosinkratske hepatotoksičnosti (škodljivo delovanje na jetra zaradi preobčutljivosti) kot valprojska kislina.
Odmerjanje uredi
Odmerek je odvisen od bolnikovega odziva in tolerance na zdravilo. Običajna terapevtska serumska koncentracija znaša 40–100 µg/mL, višje koncentracije so potencialno toksične.
Mehanizem delovanja uredi
Etosuksimid je zaviralec kalcijevi kanalčkov in zmanjša aktivnost živčnih celic v talamusu. O natančnem mehanizmu delovanja obstajajo različne razlage.
Neželeni učinki uredi
Osrednje živčevje uredi
Pogosti uredi
- zaspanost
- zmedenost
- nespečnost
- živčnost
- glavoboli
- evforija
- ataksija
- kolcanje
- motnje koncentracije
- razdraženost
- hiperaktivnost
- izguba okusa
- nočne more
Redki uredi
Prebavila uredi
- dispepsija
- buhanje
- slabost
- krči
- zaprtje
- driska
- bolečine v želodcu
- izguba teka
- izguba teže
- hiperplazija dlesni
- zatekanje jezika
Sečila in rodila uredi
- hematurija (kri v seču)
- krvavitve iz nožnice
Krvotvorni sistem uredi
Koža uredi
- koprivnica
- sistemski eritematozni lupus
- Stevens-Johnsonov sindrom
- hirzutizem
- srbeči izpuščaji
Oči uredi
Jetra uredi
- nenormalno delovanje jeter
Stereokemija uredi
Etosuksimid je kiralno zdravilo s stereocentrom. Terapevtsko je uporabljen racemat, zmes 1: 1 uporabljenih izomerov ( S ) in ( R ).[1]
| Enantiomeri etosuksimida | |
|---|---|
-Ethosuximid_Structural_Formula_V1.svg) CAS-Nummer: 39122-20-8 |
-Ethosuximid_Structural_Formula_V1.svg) CAS-Nummer: 39122-19-5 |
Sklici uredi
- ↑ Rote Liste Service GmbH (2017). Rote Liste 2017 – Arzneimittelverzeichnis für Deutschland (einschließlich EU-Zulassungen und bestimmter Medizinprodukte). Rote Liste Service GmbH. str. 182. ISBN 978-3-946057-10-9.
Viri uredi
- Ethosuximide Arhivirano 2006-04-27 na Wayback Machine. Spletišče o duševnem zdravju.
- MedlinePlus Drug Information: Ethosuximide Oral
- Zarontin® Pfizer
- Zarontin® Informacije o zdravilu, objavljene študije in trenutne raziskave
- ^ Patsalos, P. N. (november 2005). »Properties of Antiepileptic Drugs in the Treatment of Idiopathic Generalized Epilepsies«. Epilepsia. 46 (s9): 140–144. doi:10.1111/j.1528-1167.2005.00326.x. PMID 16302888.
{{navedi časopis}}: Vzdrževanje CS1: samodejni prevod datuma (povezava)