Etanercept
Etanercépt, na trgu pod zaščitenim imenom Enbrel in drugimi,[2] je biološko zdravilo, ki se uporablja za zdravljenje nekaterih avtoimunskih bolezni (revmatoidni artritis juvenilni idiopatični artritis, psoriatični artritis, ankilozirajoči spondilitis in luskavica). Deluje kot zaviralec TNF.[3][4] Etanercept je fuzijski protein, pridobljen s tehnologijo rekombinantne DNK.[3]
 | |
| Klinični podatki | |
|---|---|
| Blagovne znamke | Enbrel, Benepali, Erelzi,[2] druga |
| Sinonimi | etanercept-szzs, etanercept-ykro |
| AHFS/Drugs.com | monograph |
| MedlinePlus | a602013 |
| Licenčni podatki |
|
| Nosečnostna kategorija | |
| Način uporabe | subkutana injekcija |
| Oznaka ATC | |
| Pravni status | |
| Pravni status | |
| Farmakokinetični podatki | |
| Biološka razpoložljivost | 58–76-% (po subkutanem dajanju) |
| Presnova | retikuloendotelni sistem (predvidoma) |
| Razpolovni čas | 70–132 h |
| Identifikatorji | |
| Številka CAS | |
| PubChem SID | |
| DrugBank | |
| ChemSpider |
|
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEMBL | |
| CompTox Dashboard (EPA) | |
| ECHA InfoCard | 100.224.383 |
| Kemični in fizikalni podatki | |
| Formula | C2224H3475N621O698S36 |
| Mol. masa | 51.235,07 g·mol−1 |
Gre za veliko molekulo z molekulsko maso 150 kDa. Veže se na TNFα in zavre njegovo delovanje ter s tem ublaži prekomerne vnetne procese v telesu, ki se pojavljajo na primer pri avtoimunskih boleznih.[5] Uvrščen je na seznam osnovnih zdravil Svetovne zdravstvene organizacije, na katerem so zdravila, bistvena za zagotavljanje osnovne zdravstvene oskrbe.[6]
Mehanizem delovanja uredi
Etanercept je popolnoma humaniziran topni receptor za dejavnik tumorske nekroze alfa (TNFα), ki se veže na TNFα in ga s tem inaktivira ter zavre njegovo delovanje.[5][7] TNFα je eden od najpomembnejših vnetnih posrednikov, prisoten v vsakem vnetnem procesu. Kompleks, ki nastane z vezavo etanercepta na molekulo TNFα, se razgradi v procesu imunske razgradnje.[7]
Varnost uredi
TNFα ima poleg svoje provnetne vloge pri avtoimunskih boleznih tudi pomembno vlogo pri obrambi pred okužbami.[7] Zaviranje njegovega delovanja lahko zato poveča dovzetnost za okužbe; maja 2008 je ameriški Urad za prehrano in zdravila izdal opozorilo glede uporabe etanercepta zaradi pojavljanja številnih primerov hudih okužb, povezanih z zdravljenjem s tem zdravilom.[8] Med drugim lahko pride do hudih okužb in sepse (lahko tudi s smrtnim izidom). Poročali so na primer o reaktivaciji latentne tuberkuloze in hepatitisa B.[9][10]
Sklici uredi
- ↑ 1,0 1,1 »Etanercept Use During Pregnancy«. Drugs.com. 24. januar 2020. Pridobljeno 13. avgusta 2020.
- ↑ 2,0 2,1 http://www.cbz.si/cbz/bazazdr2.nsf/Search?SearchView&Query=(%5BJENALISTI%5D=1)+(%5BSEZNAMUCINKNAZIV%5D=_etanercept*)&SearchOrder=4&SearchMax=301 Centralna baza zdravil, vpogled: 18. 9. 2020
- ↑ 3,0 3,1 https://www.termania.net/slovarji/slovenski-medicinski-slovar/5514530/etanercept?query=etanercept&SearchIn=All Slovenski medicinski e-slovar, vpogled: 18. 9. 2020.
- ↑ Feldmann M, Maini RN (Oktober 2003). »TNF defined as a therapeutic target for rheumatoid arthritis and other autoimmune diseases«. Nature Medicine. 9 (10): 1245–50. doi:10.1038/nm939. PMID 14520364. S2CID 52860838.
- ↑ 5,0 5,1 Braun J, McHugh N, Singh A, Wajdula JS, Sato R (Junij 2007). »Improvement in patient-reported outcomes for patients with ankylosing spondylitis treated with etanercept 50 mg once-weekly and 25 mg twice-weekly«. Rheumatology. 46 (6): 999–1004. doi:10.1093/rheumatology/kem069. PMID 17389658.
- ↑ World Health Organization (2019). World Health Organization model list of essential medicines: 21st list 2019. Geneva: World Health Organization. hdl:10665/325771. WHO/MVP/EMP/IAU/2019.06. License: CC BY-NC-SA 3.0 IGO.
- ↑ 7,0 7,1 7,2 Štrukelj B. Potrjena varnost etanercepta pri zdravljenju juvenilnega revmatoidnega artritisa. Farmacevtski vestnik, Let. 58, št. 3 (2007), str. 114-115.
- ↑ »Wyeth and Amgen heighten warning of life-threatening infections on skin drug Enbrel«. Arhivirano iz prvotnega spletišča dne 5. maja 2008. Pridobljeno 2. maja 2008.
- ↑ Safety Update on TNF- α Antagonists: Infliximab and Etanercept (PDF). Food and Drug Administration. str. 13–14. Pridobljeno 20. decembra 2013.
- ↑ »Prescribing Information – Enbrel«. Arhivirano iz prvotnega spletišča dne 14. oktobra 2007. Pridobljeno 10. januarja 2008.