Cisplatin

Cisplatin je učinkovina za zdravljenje različnih vrst raka (sarkomi, nekateri karcinomi (drobnocelični pljučni rak, rak jajčnikov), limfomi, tumorji zarodnih celic). Cisplatin je bil prvi predstavnik iz skupine platinovih alkilirajočih citostatikov, ki so mu nato še sledili drugi, npr. karboplatin, oksaliplatin. V celicah se tvorijo kompleksi s platino, ki se veže na DNK in povzroči njeno premreženje ter posledično apoptozo.

Cisplatin
Cisplatin-2D.png
Cisplatin-3D-vdW.png
Klinični podatki
Nosečnostna
kategorija
  • ZDA: D (dokazana škodljivost za plod)
Način uporabeintravensko
Oznaka ATC
Farmakokinetični podatki
Biološka razpoložljivostpopolna
Vezava na beljakovine> 90 %
Razpolovni čas30–100 h
Izločanjeskozi ledvice
Identifikatorji
Številka CAS
PubChem CID
DrugBank
CompTox Dashboard (EPA)
ECHA InfoCard100.036.106 Uredite to na Wikipodatkih
Kemični in fizikalni podatki
FormulaCl2H6N2Pt
Mol. masa300,05 g/mol

FarmakologijaUredi

Po administraciji je iz molekule pod vplivom vode sčasoma odstrani en kloridni ligand, nastane [PtCl(H2O)(NH3)2]+. Torej namesto klora je na molekulo vezana voda, ki zlahka izstopi, kar omogoča molekuli cisplatina, da dostopa do baz v DNK. Platina nato povzroči premreženje dveh baz, pri tem se odstrani še drugi kloridni ligand. Poškodba DNK izzove programirano celično smrt (apoptozo).

Neželeni učinkiUredi

Pri cisplatinu se pojavljajo številni neželeni učinki, kar omejuje njegovo uporabo: