Rimantadín je protivirusno zdravilo, ki se uporablja za preprečevanje influence A.[1]

rimantadin
Rimantadine.svg
Rimantadine-3D-balls.png
Klinični podatki
Blagovne znamkeFlumadine
AHFS/Drugs.commonograph
MedlinePlusa698029
Nosečnostna
kategorija
  • C (ZDA)
Način uporabeperoralno
Oznaka ATC
Pravni status
Pravni status
  • samo na recept (ZDA)
Farmakokinetični podatki
Biološka razpoložljivostdobra absorpcija
Vezava na beljakovine40 %
Presnovajetrna (hidroksilacija in glukuronidacija)
Razpolovni čas25,4 ± 6,3 h
Izločanjeskozi ledvice
Identifikatorji
Številka CAS
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEMBL
CompTox Dashboard (EPA)
Kemični in fizikalni podatki
FormulaC12H21N
Mol. masa179,302 g/mol
3D model (JSmol)

Mehanizem delovanjaUredi

Rimatadin, podobno kot amantadin, je zaviralec ionskih kanalčkov, ki deluje na beljakovino matriksa M2.[2] Beljakovina M2 je virusna beljakovina, ki tvori ionski kanalček in ima svojo vlogo v začetku virusnega cikla, saj omogoči sprostitev virusne RNK iz virusa, ujetega v celičnem endosomu, in s tem se lahko začne podvojevanje virusa.[3]

UporabaUredi

Uporablja se pri zdravljenju in preprečevanju influence A.[4]

Rimantadin in amantadin sta učinkovita v 70 do 90 % pri preprečevanju okužbe z virusom influence A. Poleg zaščite pred gripo omogočata ob stiku osebe z virusi influence in subklinični okužbi tudi razvoj protiteles in s tem pridobitev imunosti zaščitene osebe. Omenjeni učinkovini tudi ne motita razvoja protiteles po cepljenju proti gripi.[2]

Neželeni učinkiUredi

Rimantadin lahko povzroči neželene učinke na prebavila in osrednje živčevje. Pri odmerku 200 mg/d je poročalo o neželenih učinkih 6 % bolnikov (v primerjavi s 4 % v skupini, ki je prejemala placebo).[5] Med pogostejše neželene učinke sodijo živčnost, omotica, težave z zbranostjo, nespečnost, utrujenost, nerazločno govorjenje, izguba teka, navzeja. Resnejši neželeni učinki na osrednje živčevje zajemajo razdražljivost, zmedenost, depresijo, tresavico, motnje razpoloženja, motena usklajenost gibov (ataksija), težave pri hoji, halucinacije, psihoze in koma. Za razvoj neželenih učinkov na živčevje je manjše kot pri amantadinu.[6]


ViriUredi

  1. http://lsm1.amebis.si/lsmeds/novPogoj.aspx?pPogoj=rimantadin, Slovenski medicinski slovar, vpogled: 8. 11. 2012.
  2. 2,0 2,1 Debeljak B.: Grožnja ptičje gripe. Farmacevtski vestnik, 2005; št. 56. str. 215–220.
  3. Rosenberg M. R., Casarotto M. G.: Coexistence of two adamantane binding sites in the influenza A M2 ion channel. Proc Natl Acad Sci U S A. 3. 8. 2010; 107 (31): 13866–13871.
  4. Jefferson T., Demicheli V., Di Pietrantonj C., Rivetti D.: Amantadine and rimantadine for influenza A in adults. Cochrane Database of Systematic Reviews 2006, Issue 2. Art. No.: CD001169. DOI: 10.1002/14651858.CD001169.pub3.
  5. "CDC - Influenza (Flu) | Antivirals: Side-Effects | REMOVED!". Pridobljeno dne 5. 11. 2008. 
  6. http://www.antimicrobe.org/drugpopup/rimantadine.htm, vpogled: 8. 11. 2012.