Orlistat
Orlistat ali tetrahidrolipstatin je zdravilna učinkovina, namenjena zdravljenju debelosti. Na trgu je poznana kot Xenical (Roche) ali kot Alli (GlaxoSmithKline). Njena primarna funkcija je zaviranje lipaz, oz. encimov, ki prebavljajo maščobe. Na ta način se določene maščobe, zaužite s hrano, izločijo skozi črevo neprebavljene. Telo tega deleža maščob ne more uporabiti kot vir energije ali ga pretvoriti v maščobno tkivo.
 | |
| Klinični podatki | |
|---|---|
| Licenčni podatki | |
| Nosečnostna kategorija | |
| Način uporabe | peroralno |
| Oznaka ATC | |
| Pravni status | |
| Pravni status |
|
| Farmakokinetični podatki | |
| Biološka razpoložljivost | zanemarljiva[1] |
| Vezava na beljakovine | > 99 % |
| Presnova | v prebavilih |
| Razpolovni čas | 1 do 2 uri |
| Izločanje | z blatom |
| Identifikatorji | |
| |
| Številka CAS | |
| PubChem CID | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| CompTox Dashboard (EPA) | |
| ECHA InfoCard | 100.167.400 |
| Kemični in fizikalni podatki | |
| Formula | C29H53NO5 |
| Mol. masa | 495,735 g/mol |
Delovanje
urediOrlistat je močan zaviralec lipaz v prebavilih s specifičnim in dolgotrajnim delovanjem. Glede na izsledke kliničnih študij je bilo ocenjeno, da 60 mg orlistata trikrat na dan zavira absorpcijo približno 25 % zaužite maščobe. Učinek orlistata se odraža v povečanju maščob v fecesu (blatu) v prvih 24 do 48 urah po jemanju. Po prenehanju jemanja se raven maščob v fecesu povrne na raven pred jemanjem, navadno v 48 do 72 urah.
Dieta
urediMed jemanjem orlistata mora bolnik uživati prehransko uravnoteženo, zmerno nizkokalorično dieto, ki vsebuje približno 30 % kalorij iz maščob (v dieti z 2000 kcal na dan to npr. ustreza < 67 g maščob). Dnevni vnos maščob, ogljikovih hidratov in beljakovin mora biti razdeljen med tri glavne obroke.
Neželeni učinki
urediNeželeni učinki, povezani z jemanjem orlistata, so večinoma gastrointestinalne narave in povezani s farmakološkim učinkom zdravila, ki preprečuje absorpcijo zaužite maščobe. Gastrointestinalne neželene učinke so ugotovili v kliničnih preskušanjih s 60 mg orlistata, ki so potekale od 18 mesecev do 2 leti. Na splošno so bili blagi in prehodni. Večinoma so se pojavili na začetku zdravljenja (v prvih 3 mesecih), večina bolnikov pa je imela le eno epizodo neželenih učinkov. Uživanje hrane z nizko vsebnostjo maščob zmanjša verjetnost pojava gastrointestinalnih neželenih učinkov.
Kontraindikacije
urediOrlistat je kontraindiciran v naslednjih primerih:[2]
- malabsorpcija
- preobčutljivost na orlistat
- zmanjšano delovanje žolčnika (npr. po holecistektomiji)
- nosečnost in dojenje
- posebna previdnost pri jemanju je potrebna pri: obstrukciji žolčevoda, motnjah delovanja jeter in pri boleznih trebušne slinavke
Viri
uredihttp://www.emea.europa.eu/humandocs/PDFs/EPAR/alli/H-854-sl1.pdf
- ↑ Zhi J; Melia AT; Eggers H; Joly R; Patel IH (1995). »Review of limited systemic absorption of orlistat, a lipase inhibitor, in healthy human volunteers«. J Clin Pharmacol. 35 (11): 1103–8. PMID 8626884.
- ↑ Roche Pharmaceuticals (5. januar 2007). »Xenical - Navodilo za uporabo« (PDF, 300 KiB). U.S. Food and Drug Administration. Pridobljeno 19. februarja 2007.
Zunanje povezave
uredi- GSK Slovenija Arhivirano 2009-02-28 na Wayback Machine.
- Roche Slovenija[mrtva povezava]
- Xenical
- Alli