Oktreotid je učinkovina iz skupine analogov somatostatina, ki se uporablja med drugim pri zdravljenju akromegalije in gigantizma ter različnih vrst tumorjev v gastro-entero-pankreatičnem (GEP) endokrinem sistemu.[1][2]

Oktreotid
Klinični podatki
Blagovne znamkeSandostatin
AHFS/Drugs.commonograph
Nosečnostna
kategorija
  • AU: C
  • ZDA: B (raziskave na živalih niso dokazale škodljivosti)
Način uporabesubkutano, intramuskularno, intravensko
Oznaka ATC
Pravni status
Pravni status
  • AU: S4 (le na recept)
  • CA: Le na recept
  • UK: Rp (Le na recept)
  • ZDA: Le na recept
Farmakokinetični podatki
Biološka razpoložljivost60 % (i.m.), 100 % (s.c.)
Vezava na beljakovine40–65 %
Presnovajetrna
Razpolovni čas1,7–1,9 h
Izločanjes sečem (32 %)
Identifikatorji
  • (4R,7S,10S,13R,16S,19R)-10-(4-aminobutil)-19-
    [[(2R)-2-amino-3-fenil-propanoil]amino]-16-
    benzil-N-[(2R,3R)-1,3-dihidroksibutan-2-il]-7-
    (1-hidroksietil)-13-(1H-indol-3-ilmetil)-6,9,12,
    15,18-pentaokso-1,2-ditia-5,8,11,14,17-
    pentazacikloikozan-4-karboksamid
Številka CAS
PubChem CID
IUPHAR/BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEMBL
CompTox Dashboard (EPA)
Kemični in fizikalni podatki
FormulaC49H66N10O10S2
Mol. masa1019,24 g/mol
3D model (JSmol)
  • C[C@H]([C@H]1C(=O)N[C@@H](CSSC[C@@H](C(=O)N[C@H](C(=O)N[C@@H](C(=O)N[C@H](C(=O)N1)CCCCN)Cc2c[nH]c3c2cccc3)Cc4ccccc4)NC(=O)[C@@H](Cc5ccccc5)N)C(=O)N[C@H](CO)[C@@H](C)O)O
  • InChI=1S/C49H66N10O10S2/c1-28(61)39(25-60)56-48(68)41-27-71-70-26-40(57-43(63)34(51)21-30-13-5-3-6-14-30)47(67)54-37(22-31-15-7-4-8-16-31)45(65)55-38(23-32-24-52-35-18-10-9-17-33(32)35)46(66)53-36(19-11-12-20-50)44(64)59-42(29(2)62)49(69)58-41/h3-10,13-18,24,28-29,34,36-42,52,60-62H,11-12,19-23,25-27,50-51H2,1-2H3,(H,53,66)(H,54,67)(H,55,65)(H,56,68)(H,57,63)(H,58,69)(H,59,64)/t28-,29-,34-,36+,37+,38-,39-,40+,41+,42+/m1/s1
  • Key:DEQANNDTNATYII-OULOTJBUSA-N

Mehanizem delovanja uredi

Oktreotid je sintetični oktapeptidni derivat naravnega somatostatina s podobnimi farmakološkimi učinki, a z znatno daljšim trajanjem delovanja. Zavira patološko povečano izločanje:[3][1]

Klinična uporaba uredi

Zdravilo oktreotid se uporablja pri zdravljenju različnih tumorjev in drugih bolezni:[1]

  • obvladovanje simptomov in zniževanje koncentracije rastnega hormona in inzulinu podobnega rastnega dejavnika 1 (IGF-1) v plazmi pri bolnikih z akromegalijo;
  • lajšanje simptomov, povezanih s funkcionalnimi gastro-entero-pankreatičnimi (GEP) endokrinimi tumorji (npr. karcinoidni tumorji), s tem da zdravilo ne deluje protitumorsko in ne omogoča ozdravitve;
  • preprečevanje zapletov po kirurškem posegu na trebušni slinavki;
  • zaustavitev krvavitve in preprečevanje ponovne krvavitve iz varic v želodcu in požiralniku pri bolnikih s cirozo (v kombinaciji s specifičnim zdravljenjem, kot je endoskopska skleroterapija);
  • zdravljenje hipofiznih adenomov, ki izločajo tirotropin (TSH)

Sklici uredi

  1. 1,0 1,1 1,2 Povzetek glavnih značilnosti zdravila Sandostatin 0,05 mg/ml raztopina za injiciranje/infundiranje, datum zadnje revizije besedila 3. 3. 2016.
  2. http://www.ffa.uni-lj.si/fileadmin/datoteke/Knjiznica/e-knjige/Biol-zdravila_e-ucbenik.pdf Štrukelj B. et al. Biološka zdravila (spletni vir): učbenik za študente farmacije. Ljubljana, Fakulteta za farmacijo 2015.
  3. http://reference.medscape.com/drug/sandostatin-lar-octreotide-342836#10, vpogled: 25. 10. 2016.