Kaspofungin
Kaspofungín je protiglivno zdravilo iz skupine ehinokandinov za sistemsko zdravljenje.[3] Uporablja se za zdravljenje sistemskih glivnih okužb, kot sta invazivna aspergiloza in invazivna kandidioza.[4] Gre za prvo učinkovino iz skupine ehinokandinov, ki so jo odobrili za klinično uporabo.[5] Deluje tako, da zavira encim (1→3)-β-D-glukan sintazo in tako vpliva na tvorbo glivne celične stene.[6]
![]() | |
Klinični podatki | |
---|---|
Blagovne znamke | Cancidas |
Sinonimi | (4R,5S)-5-[(2-aminoetil)amino]-N2-(10,12-dimetiltetradekanoil)- 4-hidroksi-L-ornitil-L-treonil-trans-4-hidroksi-L-prolil-(S)-4-hidroksi-4-(p-hidroksifenil)-L-treonil-treo-3-hidroksi-L-ornitil-trans-3-hidroksi-L-prolin ciklični (6→1) peptid [1]:185 1-[(4R,5S)-5-[(2-aminoetil)amino]-N2-(10,12-dimetil-1-oksotetradecil)-4-hidroksi-L-ornitin]-5-[(3R)-3-hidroksi-L-ornitin] pnevmokandin B0[2]:13 |
AHFS/Drugs.com | monograph |
Licenčni podatki |
|
Nosečnostna kategorija | |
Način uporabe | intravensko |
Oznaka ATC | |
Pravni status | |
Pravni status |
|
Farmakokinetični podatki | |
Biološka razpoložljivost | 100 % (intravensko) |
Vezava na beljakovine | ~ 97 % |
Presnova | Liver |
Razpolovni čas | 9–11 h |
Izločanje | s sečem (41 %) in blatom (3 5%) |
Identifikatorji | |
| |
Številka CAS | |
PubChem CID | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
ChEBI | |
ChEMBL | |
CompTox Dashboard (EPA) | |
Kemični in fizikalni podatki | |
Formula | C52H88N10O15 |
Mol. masa | 1.093,33 g·mol−1 |
3D model (JSmol) | |
| |
|
Uvrščen je na seznam osnovnih zdravil Svetovne zdravstvene organizacije, torej med najpomembnejša učinkovita in varna zdravila, potrebna za normalno zagotavljanje zdravstvene oskrbe.[7]
Klinična uporaba
urediKaspofungin se uporablja z intravenskim infundiranjem pri sistemskih glivnih okužbah, ki jih povzročajo glive vrst Candida spp. in Aspergillus spp.[8] Nekateri podatki kažejo, da proti drugim glivam kaspofungin ni učinkovit oziroma učinkovitost proti tem patogenom ni bila ugotovljena.[4]
Neželeni učinki
urediNa splošno je kaspofungin v kliničnih raziskavah pokazal dober varnostni profil z redkimi z zdravilom povezanimi hudimi neželenimi učinki. Pri redkih bolnikih so morali zaradi neželenih učinkov prekiniti zdravljenje z zdravilom.[9]
Pri odraslih bolnikih so pogosti neželeni učinki znižanje hemoglobina, znižanje hematokrita, zmanjšano število belih krvničk; znižane ravni kalija v krvi (hipokaliemija), znižane vrednosti albumina v krvi; glavobol; flebitis (vnetje vene) na mestu apliciranja; dispnjeja; driska, slabost, bruhanje; zvišane vrednosti jetrnih testov; izpuščaj, srbenje, eritem, hiperhidroza; bolečine v sklepih; vročina, mrzlica.[4]
Poročali so o preobčutljivostnih reakcijah, vključno z anafilaksijo.[4]
Mehanizem delovanja
urediKaspofungin je bil prva odobrena učinkovina iz skupine ehonokandidov, ki imajo drugačen mehanizem delovanja kot dotlej dostopna protiglivna zdravila. Delujejo namreč na glivno celično steno in ne celično membrano.[9] Deluje tako, da zavira encim (1→3)-β-D-glukan sintazo.[6] S tem zavira sintezo (1,3)-D- glukana, ki je bistvena sestavina celične stene številnih filamentoznih gliv in kvasovk, v sesalčjih celicah pa ni prisoten.[4]
Sklici
uredi- ↑ »International Nonproprietary Names for Pharmaceutical Substances (INN). RECOMMENDED International Nonproprietary names (Rec.INN): List 42« (PDF). World Health Organization. 1999. Pridobljeno 11. novembra 2016.
- ↑ »Cancidas (caspofungin acetate) for Injection, for Intravenous Use. Full Prescribing Information« (PDF). Merck & Co., Inc., Whitehouse Station, NJ 08889, USA. Pridobljeno 11. novembra 2016.
- ↑ https://www.termania.net/slovarji/slovenski-medicinski-slovar/5522126/kaspofungin?query=kaspofungin&SearchIn=All Slovenski medicinski e-slovar, vpogled: 26. 6. 2022.
- ↑ 4,0 4,1 4,2 4,3 4,4 Povzetek glavnih značilnosti zdravila Cancidas, https://www.ema.europa.eu/en/documents/product-information/cancidas-epar-product-information_sl.pdf, vpogled: 26. 6. 2022.
- ↑ Laurena N. Dongmo Fotsing; Tushar Bajaj. Caspofungin. Treasure Island (FL): StatPearls Publishing; 2022 Jan-.
- ↑ 6,0 6,1 Deresinski SC, Stevens DA (Junij 2003). »Caspofungin«. Clinical Infectious Diseases. 36 (11): 1445–1457. doi:10.1086/375080. PMID 12766841.
- ↑ World Health Organization (2021). World Health Organization model list of essential medicines: 22nd list (2021). Geneva: Svetovna zdravstvena organizacija. hdl:10665/345533. WHO/MHP/HPS/EML/2021.02.
- ↑ McCormack PL, Perry CM. Caspofungin: a review of its use in the treatment of fungal infections. Drugs. 2005;65(14):2049-68. doi: 10.2165/00003495-200565140-00009. PMID: 16162025.
- ↑ 9,0 9,1 Kartsonis NA, Nielsen J, Douglas CM. Caspofungin: the first in a new class of antifungal agents. Drug Resist Updat. 2003 Aug;6(4):197-218. doi: 10.1016/s1368-7646(03)00064-5. PMID: 12962685.