Wikipedija

Daklatasvir

Daklatasvir, pod tržnim imenom Daklinza, je zdravilo, ki se v kombinaciji z drugimi zdravili uporablja za zdravljenje hepatitisa C (HCV).[1] Uporablja se v kombinaciji s sofosbuvirjem, ribavirinom in interferonom, pri čemer je kombinacija odvisna od virusnega genotipa in prisotnosti jetrne ciroze.[3] Uporablja se peroralno (z zaužitjem) enkrat na dan.[1]

Daklatasvir
Klinični podatki
Blagovne znamkeDaklinza[1]
AHFS/Drugs.commonograph
MedlinePlusa615044
Način uporabeperoralno (tablete)
Oznaka ATC
Pravni status
Pravni status
Farmakokinetični podatki
Biološka razpoložljivost67 %[2]
Vezava na beljakovine99 %[2]
PresnovaCYP3A
Razpolovni čas12–15 h
Izločanjez blatom (53 % v nespremenjeni obliki), skozi ledvice
Identifikatorji
  • Dimetil N,N'-([1,1'-bifenil]-4,4'-diilbis{1H-imidazol-5,2-diyil-[(2S)-pirolidin-2,1-diyil][(2S)-3-metil-1-oksobutan-1,2-diil]})dikarbamat
Številka CAS
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
CompTox Dashboard (EPA)
Kemični in fizikalni podatki
FormulaC40H50N8O6
Mol. masa738,89 g/mol
3D model (JSmol)
  • CC(C)[C@@H](C(=O)N1CCC[C@H]1c2[nH]c(cn2)c3ccc(cc3)c4ccc(cc4)c5cnc([nH]5)[C@@H]6CCCN6C(=O)[C@H](C(C)C)NC(=O)OC)NC(=O)OC
  • InChI=1S/C40H50N8O6/c1-23(2)33(45-39(51)53-5)37(49)47-19-7-9-31(47)35-41-21-29(43-35)27-15-11-25(12-16-27)26-13-17-28(18-14-26)30-22-42-36(44-30)32-10-8-20-48(32)38(50)34(24(3)4)46-40(52)54-6/h11-18,21-24,31-34H,7-10,19-20H2,1-6H3,(H,41,43)(H,42,44)(H,45,51)(H,46,52)/t31-,32-,33-,34-/m0/s1
  • Key:FKRSSPOQAMALKA-CUPIEXAXSA-N

Pogosti neželeni učinki kombinacije sofosbuvirja in daklatasvirja so glavobol, utrujenost in slabost. Pri kombinaciji daklatasvirja s sofosbuvirjem in ribavirinom se najpogosteje pojavljajo glavobol, utrujenost, slabost in hemolitična anemija (slabokrvnost zaradi propadanja rdečih krvničk).[2] Daklatasvir se ne sme uporabljati sočasno s šentjanževko, rifampinom ali karbamazepinom.[1] Deluje tako, da zavira beljakovino NS5A virusa hepatitisa C.[3]

Daklatasvir je prejel dovoljenje za promet z zdravilom v Evropi leta 2014, v ZDA in Indiji pa leta 2015.[4] Uvrščen je na seznam osnovnih zdravil Svetovne zdravstvene organizacije, torej med najpomembnejša učinkovita in varna zdravila, potrebna za normalno zagotavljanje zdravstvene oskrbe.[5]

Medicinska uporaba

uredi

Daklatasvir se uporablja v kombinaciji z drugimi protivirusnimi zdravili za zdravljenje kroničnega hepatitisa C, ki ga povzroča genotip virusa 1, 3 ali 4; izbor drugih protivirusnih zdravil, med katere spadajo sofosbuvir, ribavirin in interferon, je odvisen od virusnega genotipa in od prisotnosti jetrne ciroze.[2][3][6][7]

V živalskih modelih daklatasvir ni izkazal neželenih učinkov na plod v odmerkih, ki se uporabljajo za zdravljenje pri ljudeh, vendar je kombinirana terapija z ribavirinom kontraindicirana pri nosečnicah in pri moških, ki so spolni partnerji nosečnic.[2] Ni znano, ali daklatasvir prehaja v materino mleko in ali ima neželene učinke na dojene otroke.[2] Dojenje je glede prenosa okužbe hepatitisa C za otroka varno, vendar se dojenje odsvetuje, če ima okužena mati azpokane ali krvaveče bradavice.[8]

Neželeni učinki

uredi

Daklatasvir ni bil obširno preučevan kot samostojna učinkovina, zato ni znano, kateri neželeni učinki so neposredno povezani z njegovo uporabo. Podatki o neželenih učinkih so na voljo le za kombinacijo daklatasvirja s sofosbuvirjem ali trojno kombinacijo s sofosbuvirjem in ribavirinom.[9] Pogosti neželeni učinki, ki se pojavijo pri več kot 10 % bolnikov, ki prejemajo kombinacijo daklatasvirja in sofosbuvirja, zajemajo glavobol in slabost, pri trojni terapiji (daklatasvir + sofosbuvir + ribavirin) pa so pogosti neželeni učinki glavobol, utrujenost, slabost in hemolitična anemija.[2]

Sklici

uredi
  1. ↑ 1,0 1,1 1,2 1,3 »Daclatasvir Dihydrochloride«. The American Society of Health-System Pharmacists. Arhivirano iz prvotnega spletišča dne 5. novembra 2016. Pridobljeno 6. decembra 2016.
  2. ↑ 2,0 2,1 2,2 2,3 2,4 2,5 2,6 »Daclatasvir label« (PDF). FDA. april 2016.{{navedi splet}}: Vzdrževanje CS1: samodejni prevod datuma (povezava)
  3. ↑ 3,0 3,1 3,2 »Daklinza film-coated tablets - Summary of Product Characteristics (SPC) - (eMC)«. Electronic Medicines Compendium. september 2016. Arhivirano iz prvotnega spletišča dne 9. novembra 2016. Pridobljeno 4. aprila 2017.{{navedi splet}}: Vzdrževanje CS1: samodejni prevod datuma (povezava)
  4. ↑ »Hepatitis C Treatment Snapshots: Daclatasvir« (PDF). amFAR TreatAsia. Februar 2016. Arhivirano iz prvotnega spletišča (PDF) dne 3. septembra 2016. Pridobljeno 4. aprila 2017.
  5. ↑ »WHO Model List of Essential Medicines (19th List)« (PDF). World Health Organization. april 2015. Pridobljeno 8. decembra 2016.{{navedi splet}}: Vzdrževanje CS1: samodejni prevod datuma (povezava)
  6. ↑ Alavian, Seyed Moayed; in sod. (13. avgust 2016). »Recommendations for the Clinical Management of Hepatitis C in Iran: A Consensus-Based National Guideline«. Hepatitis Monthly. 16 (8). doi:10.5812/hepatmon.guideline. PMC 5075356. PMID 27799966.
  7. ↑ Pol, Stanislas; Vallet-Pichard, Anaïs; Corouge, Marion (Marec 2016). »Daclatasvir–sofosbuvir combination therapy with or without ribavirin for hepatitis C virus infection: from the clinical trials to real life«. Hepatic Medicine: Evidence and Research. 8: 21–6. doi:10.2147/HMER.S62014. PMC 4786064. PMID 27019602.
  8. ↑ »Sexually Transmitted Diseases Treatment Guidelines, 2015«. www.cdc.gov. Pridobljeno 9. novembra 2016.
  9. ↑ Institute for Quality and Efficiency in Health Care (19. februar 2015). »Daclatasvir (Daklinza) for hepatitis C: Overview«. PubMed Health.
Pridobljeno iz »https://sl.wikipedia.org/w/index.php?title=Daklatasvir&oldid=6255146«