Predzdravilo: Razlika med redakcijama

Izbrisana vsebina Dodana vsebina
m robot Spreminjanje: sv:Prodrog
Marko3 (pogovor | prispevki)
+
Vrstica 1:
'''Predzdravilo''' ([[angleščina|angleško]] ''prodrug'') je [[zdravilo]], ki samo po sebi nima ali ima le majhen [[farmakologija|farmakološki]] učinek; v aktivno obliko preide šele tekom [[presnova|presnove]] v [[organizem|organizmu]].
 
Koncept predzdravila se je razvil za izboljšanje [[farmakokinetika|farmakokinetičnih]] lastnosti. Najpogostejši razlog za uporabo predzdravila je izboljšanje [[biološka uporabnost|biološke uporabnosti]], zlasti z ozirom na peroralne [[farmacevtska oblika|farmacevtske oblike]], kjer je [[absorpcija]] v [[gastrointestinalni trakt|gastrointestinalnem traktu]] omejujoč dejavnik. Predzdravilo ima takšne lastnosti, da se v prebavni cevi bolje absorbira kot aktivna oblika [[učinkovina|učinkovine]]. Pogosto z uporabo predzdravila zmanjšamo tudi [[učinek prvega prehoda]], torej izgub zaradi metabolizma v [[jetra|jetrih]].
 
== Namen ==
Primer predzdravila je [[levodopa]], ki se uporablja pri terapiji [[Parkinsonova bolezen|Parkinsonove bolezni]]. Levodopa se v [[možgani]]h pretvori v aktivno obliko [[dopamin]].
===Farmakokinetične lastnosti===
Koncept predzdravila se je razvil za izboljšanje [[farmakokinetika|farmakokinetičnih]] lastnosti. Najpogostejši razlog za uporabo predzdravila je izboljšanje [[biološka uporabnost|biološke uporabnosti]], zlasti z ozirom na peroralne [[farmacevtska oblika|farmacevtske oblike]], kjer je [[absorpcija]] v [[gastrointestinalni trakt|gastrointestinalnem traktu]] omejujoč dejavnik. Predzdravilo ima takšne lastnosti, da se v prebavni cevi bolje absorbira kot aktivna oblika [[učinkovina|učinkovine]]. Pogosto z uporaboPrimer predzdravila zmanjšamoza tudiizboljšano [[učinekbiološko prvegauporabnost prehodapo dajanju v prebavni trakt so nekateri derivati [[ampicilin]]a, torejnpr. izgub[[bakampicilin]] zaradi metabolizmas vpovečanjem [[jetra|jetrihlipofilnost]]i molekule se znatno zveča njena absorpcija iz prebavil.
 
Pogosto z uporabo predzdravila zmanjšamo tudi [[učinek prvega prehoda]], torej izgub zaradi metabolizma v [[jetra|jetrih]]. Primer takšnega predzdravila je [[levodopa]], ki se uporablja pri terapiji [[Parkinsonova bolezen|Parkinsonove bolezni]]. Levodopa se v [[možgani]]h pretvori v aktivno obliko [[dopamin]]. Sam dopamin ni primeren za peroralno uporabo.
 
Redkeje s pripravo predzdravila izboljšamo [[topnost]] spojine in s tem prav tako povečamo absorpcijo.
 
==== Organoleptične lastnosti ====
Včasih s pripravo predzdravila prekrijemo neprijetne [[organoleptična lastnost|organoleptične lastnosti]] učinkovine, na primer [[vonj]] ali [[okus]], in tako oblikujemo zdravilo, prijaznejše za uporabo. Primer je [[kloramfenikol]], ki ima zelo grenak okus. S tvorbo [[ester|estra]] s [[palmitinska kislina|palmitinsko kislino]] se ta okus izgubi.
 
[[Kategorija:Farmacija]]