Wikipedija

Sitagliptin

Sitagliptín (pod zaščitenim imenom Januvia[1] in drugimi) je peroralno antidiabetično zdravilo iz skupine zaviralcev dipeptidil-peptidaze 4, ki se uporablja za zdravljenje sladkorne bolezni tipa 2.[3][4] Uporablja se peroralno (skozi usta).[4] Za zdravljenje sladkorne bolezni se uporablja samostojno ali pa v kombinaciji z drugimi antidiabetiki.[5] Na voljo je tudi v kombiniranem zdravilu z metforminom (pod zaščitenim imenom Janumet[1]).[4]

Sitagliptin
Klinični podatki
Blagovne znamkeJanuvia[1], Tesavel, Xelevia ...
AHFS/Drugs.commonograph
MedlinePlusa606023
Licenčni podatki
Nosečnostna
kategorija
  • AU: B3
  • ZDA: N (ni opredeljeno)
Način uporabeskozi usta
Oznaka ATC
Pravni status
Pravni status
  • AU: S4 (le na recept)
  • UK: Rp (Le na recept)
  • ZDA: ℞-only
  • EU: Rx-only
Farmakokinetični podatki
Biološka razpoložljivost87 %
Vezava na beljakovine38 %
Presnovajetrna (preko CYP3A4 in CYP2C8)
Razpolovni čas8–14 h[2]
Izločanjeskozi ledvice (80 %)[2]
Identifikatorji
  • (R)-4-okso-4-[3-(trifluorometil)-5,6-dihidro[1,2,4]triazolo[4,3-a]pirazin-7(8H)-il]-1-(2,4,5-trifluorofenil)butan-2-amin
Številka CAS
PubChem CID
IUPHAR/BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
CompTox Dashboard (EPA)
ECHA InfoCard100.217.948 Uredite to na Wikipodatkih
Kemični in fizikalni podatki
FormulaC16H15F6N5O
Mol. masa407,32 g·mol−1
3D model (JSmol)
  • Fc1cc(c(F)cc1F)C[C@@H](N)CC(=O)N3Cc2nnc(n2CC3)C(F)(F)F
  • InChI=1S/C16H15F6N5O/c17-10-6-12(19)11(18)4-8(10)3-9(23)5-14(28)26-1-2-27-13(7-26)24-25-15(27)16(20,21)22/h4,6,9H,1-3,5,7,23H2/t9-/m1/s1
  • Key:MFFMDFFZMYYVKS-SECBINFHSA-N

Najpogostejši neželeni učinki sitagliptina so glavobol, otekline na nogah in okužbe zgornjih dihal.[4] Med hude neželene učinke spadajo angioedem, hipoglikemija (prenizka koncentracija krvnega sladkorja), ledvična okvara, pankreatitis in bolečine v sklepih.[4] Podatki o varni uporabi med nosečnostjo ali dojenjem niso na voljo.[6] Zavira encim dipeptidil peptidazo 4 (DPP-4), s čimer spodbudi nastajanje inzulina ter zavre nastajanje glukagona v trebušni slinavki.[4]

Sklici uredi

  1. ↑ 1,0 1,1 1,2 http://www.cbz.si/cbz/bazazdr2.nsf/Search?SearchView&Query=(%5BJENALISTI%5D=1)+(%5BSIATCKLA%5D=A10BH01*)&SearchOrder=4&SearchMax=301, Centralna baza zdravil, vpogled: 17. 2. 2021.
  2. ↑ 2,0 2,1 Herman GA, Stevens C, van Dyck K, Bergman A, Yi B, De Smet M, Snyder K, Hilliard D, Tanen M, Tanaka W, Wang AQ, Zeng W, Musson D, Winchell G, Davies MJ, Ramael S, Gottesdiener KM, Wagner JA (december 2005). »Pharmacokinetics and pharmacodynamics of sitagliptin, an inhibitor of dipeptidyl peptidase IV, in healthy subjects: results from two randomized, double-blind, placebo-controlled studies with single oral doses«. Clinical Pharmacology & Therapeutics. 78 (6): 675–88. doi:10.1016/j.clpt.2005.09.002. PMID 16338283. S2CID 20935646.{{navedi časopis}}: Vzdrževanje CS1: samodejni prevod datuma (povezava)
  3. ↑ https://www.termania.net/slovarji/slovenski-medicinski-slovar/5538770/sitagliptin?query=Sitagliptin&SearchIn=All, Slovenski medicinski e-slovar, vpogled: 17. 2. 2021.
  4. ↑ 4,0 4,1 4,2 4,3 4,4 4,5 »Sitagliptin Phosphate Monograph for Professionals«. Drugs.com (v angleščini). American Society of Health-System Pharmacists. Pridobljeno 3. marca 2019.
  5. ↑ https://www.ema.europa.eu/en/documents/product-information/januvia-epar-product-information_sl.pdf Povzetek glavnih značilnosti zdravila Januvia 25 mg filmsko obložene tablete, vpogled: 17. 2. 2021.
  6. ↑ »Sitagliptin Pregnancy and Breastfeeding Warnings«. Drugs.com (v angleščini). Pridobljeno 3. marca 2019.
Pridobljeno iz »https://sl.wikipedia.org/w/index.php?title=Sitagliptin&oldid=5767978«