Emtricitabin (kratica FTC) je tioanalog citidina, nukleozidni zaviralec reverzne transkriptaze, ki zavira tudi DNK-polimeraze in je učinkovit proti HIV-u in virusu hepatitisa B.[1] Na trgu je pod zaščitenim imenom Emtriva. Na trgu je tudi kombinirana tableta s tenofovirjem (Truvada). Kombinacija treh protiretrovirusnih učinkovin, emtricitabina, tenofovirja in efavirenza, je bila s strani ameriškega Urada za prehrano in zdravila odobrena 12. julija 2006 in je utržena pod zaščitenim imenom Atripla.

Emtricitabin
Klinični podatki
Blagovne znamkeEmtriva
AHFS/Drugs.commonograph
MedlinePlusa604004
Nosečnostna
kategorija
  • AU: B1
  • ZDA: B (raziskave na živalih niso dokazale škodljivosti)
Način uporabeperoralno (zaužitje)
Oznaka ATC
Pravni status
Pravni status
  • UK: Rp (Le na recept)
  • ZDA: samo na recept
Farmakokinetični podatki
Biološka razpoložljivost93 %
Vezava na beljakovinezelo nizka (manj kot 4 %)
Presnovajetrna oksidacija in glukuronidacija
CYP ni vključen v presnovo
Razpolovni čas10 ur
Izločanjeskozi ledvice (86 %) in z blatom (14 %)
Identifikatorji
  • 4-amino-5-fluoro-1-[(2S,5R)-2-(hidroksimetil)-1,3-oksatiolan-5-il]-1,2-dihidropirimidin-2-on
Številka CAS
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
CompTox Dashboard (EPA)
ECHA InfoCard100.120.945 Uredite to na Wikipodatkih
Kemični in fizikalni podatki
FormulaC8H10FN3O3S
Mol. masa247,248 g/mol
3D model (JSmol)
  • FC=1\C(=N/C(=O)N(C=1)[C@H]2O[C@H](SC2)CO)\N
  • InChI=1S/C8H10FN3O3S/c9-4-1-12(8(14)11-7(4)10)5-3-16-6(2-13)15-5/h1,5-6,13H,2-3H2,(H2,10,11,14)/t5-,6+/m0/s1
  • Key:XQSPYNMVSIKCOC-NTSWFWBYSA-N

Mehanizem delovanja uredi

Emtricitabin je analog citidina in zavira reverzno transkriptazo, encim, ki omogoča pretvorbo virusne RNK v DNK. Zaviranje te bistvene stopnje v podvojevanju virusa pomaga pri znižanju virusnega bremena v bolnikovem telesu ter posredno poveča število celic imunskega sistema, in sicer podvrsto limfocitov T, imenovanih celice CD4+. Oba mehanizma omogočata izboljšanje delovanja imunskega sistema in zmanjšata tveganje za pojav resnih bolezni.

Indikacije uredi

Okužba z virusom HIV uredi

Emtricitabin je v kombinaciji z drugimi protiretrovirusnimi učinkovinami indiciran za zdravljenje okužbe z virusom HIV pri odraslih.

Okužba z virusom HBV uredi

Emtricitabin izkazuje tudi klinično učinkovitost proti virusu hepatitisa B (HBV). Pri posameznikih s kronično okužbo zdravljenje z emtricitabinom dosega znatno histološko, virološko in biokemijsko izboljšanje. Varnostni profil emtricitabina je primerljiv s placebom. Vendar emtricitabin ne pozdravi ne okužbe z virusom HIV ne okužbe z virusom HBV. V študiji, ki je zajemala bolnike z okužbo s hepatitisom B, so se simptomi ponovno pojavili pri 23 % bolnikov, po tem, ko so prenehali z zdravljenjem z emtricitabinom.[2] Tudi pri okužbi z virusom HIV se podvojevanje virusa nadaljuje, če je zdravljenje prekinjeno.[3]

Emtricitabin nima dovoljenja za uporabo pri okužbi z virusom HBV. Kot zdravila, ki se uporabljajo zoper okužbo z virusom HIV, bi bilo smiselno uporabljati tudi zdravila proti virusu HBV v kombinaciji več učinkovin hkrati, s čimer se zmanjša možnost za pojav odpornih virusnih sevov. Tudi protiretrovirusna učinkovina lamivudin je učinkovita proti virusu hepatitisa B in je dostopna na trgu, vendar tudi ta ne zavre popolnoma virusnega podvojevanja, kar dovoljuje možnost, da se pojavijo odporni sevi.[4] Učinkovitost amtricitabina v kombinaciji z drugimi zdravili proti HBV-ju še ni bila dokazana; klinične študije še potekajo.

Neželeni učinki uredi

V klinični praksi so neželeni učinki pri uporabi emtricitabina redki. Najpogosteje se pojavljajo driska, glavobol, navzea in izpuščaj. Po navadi se pojavljajo v blagi do zmerni obliki, v klinični študiji je zaradi neželenih učinkov moral zdravljenje opustiti 1 odstotek bolnikov. Hiperpigmentacija kože, ki običajno prizadene dlani in stopala, se pojavlja pri manj kot 2 % bolnikov in to skorajda izključno pri bolnikih črnskega porekla.

Med hujšimi neželenimi učinki se lahko pri bolnikih pojavita hepatotoksičnost (škodljivo delovanje na jetra) ali laktična acidoza.

Viri uredi

  1. http://lsm1.amebis.si/lsmeds/novPogoj.aspx?pPogoj=emtricitabin[mrtva povezava], Slovenski medicinski e-slovar, vpogled 15. 10. 2011.
  2. Lim SG; Ng TM; Kung N; in sod. (2006). »A double-blind placebo-controlled study of emtricitabine in chronic hepatitis B«. Arch. Intern. Med. 166 (1): 49–56. doi:10.1001/archinte.166.1.49. PMID 16401810. Arhivirano iz prvotnega spletišča dne 15. decembra 2019. Pridobljeno 15. oktobra 2011.
  3. Oxenius A; Price DA; Günthard HF; in sod. (2002). »Stimulation of HIV-specific cellular immunity by structured treatment interruption fails to enhance viral control in chronic HIV infection«. Proc. Natl. Acad. Sci. U.S.A. 99 (21): 13747–13752. doi:10.1073/pnas.202372199. PMC 129766. PMID 12370434.
  4. Liu KZ; Hou W; Zumbika E; Ni Q (2005). »Clinical features of chronic hepatitis B patients with YMDD mutation after lamivudine therapy«. J Zhejiang Univ Sci B. 6 (12): 1182–1187. doi:10.1631/jzus.2005.B1182. PMC 1390641. PMID 16358376. Arhivirano iz prvotnega spletišča dne 10. januarja 2017. Pridobljeno 15. oktobra 2011.