Lamivudin: Razlika med redakcijama
Izbrisana vsebina Dodana vsebina
m pp |
|||
Vrstica 52:
== Mehanizem delovanja ==
Lamivudin je [[Analog (kemija)|analog]] [[citidin]]a in [[kompetitivni zaviralec|kompetitivno zavira]] oba tipa reverzne transkriptaze pri virusu HIV (1 in 2) in tudi reverzno transkriptazo virusa HBV. V telesu se fosforilira do aktivnega [[presnovek|presnovka]], ki nato tekmuje za vgradnjo v virusno [[DNK]]. Če se molekula lamivudina vgradi v nastajajočo verigo DNK, se s tem sinteza zaključi, saj na mestu 3' nima OH-skupine in tako ne more nastati nova fosfodiestrska vez 5'—3', ki je bistvena za podaljševanje verige.
Lamivudin se daje peroralnoin se v [[prebavila|prebavilih]] hitro [[absorpcija|absorbira]]. Njegova [[biološka uporabnost]] je okoli 80-odstotna. Nekatere raziskave kažejo, da prehaja [[krvno-možganska pregrada|krvno-možgansko pregrado]]. Lamivudin se pogosto uporablja sočasno z zidovudinom in njuno delovanje je izrazito [[sinergizem|sinergistično]]. Dokazano je, da lamivudin povzroči ponovno občutljivost virusa HIV na zidovudin, čeprav je pred tem že bila razvita odpornost. ''In vitro'' raziskave na miših in podganah, v katerih so uporabili 10- do 58-krat višje odmerke od tistih, uporabljenih v terapiji, niso pokazale [[rakotvornost]]i ali [[mutagenost]]i.<ref name="package-insert">{{cite web | url = http://us.gsk.com/products/assets/us_epivir.pdf | format = PDF | publisher = [[GlaxoSmithKline]] | title = Epivir package insert | accessdate = 20. januar 2011}}</ref>
| |||