Zaviralci integraze: Razlika med redakcijama

dodanih 630 zlogov ,  pred 3 leti
brez povzetka urejanja
m (Bot: Migracija 3 interwikija/-ev, od zdaj gostuje(-jo) na Wikipodatkih, na d:q412251)
 
 
== Razvoj ==
Razvoj zaviralcev integraz je bil osredotočen zlasti na iskanje [[učinkovina|učinkovine]], ki bi zavirala katalitsko mesto encima integraze. Razvoj se je začel z ''in vitro'' encimskimi preskusi, po več desetletjih pa so odkrili 3 različne učinkovine z izkazano klinično učinkovitostjo. [[Raltegravir]] je postal prvo odobreno zdravilo iz te skupine; ameriški [[Urad za prehrano in zdravila]] je zanj izdal [[dovoljenje za promet z zdravilom|dovoljenje za promet]] leta 2007. Druga učinkovina, [[elvitegravir]], je v zadnji fazi [[klinično preskušanje|kliničnega preskušanja]], in sicer gre za zdravilo v kombinaciji s [[farmakokinetični ojačevalec|farmakokinetičnim ojačevalcem]] [[kobicistat]]om. Zadnja učinkovina iz te skupine je [[dolutegravir]], ki se trenutno nahaja v tretji fazi kliničnega preskušanja; gre za močno učinkovito zdravilo brez dodanega farmakokinetičnega ojačevalca, ki izkazuje bistveno drugačni profil virusne odpornosti kot predhodnici.<ref>http://www.jbc.org/cgi/doi/10.1074/jbc.M112.347534; Tsiang M, Jones GS, Niedziela-Majka A, Kan E, Lansdon EB, Huang W, Hung M, Samuel D, Novikov N, Xu Y, Mitchell M, Guo H, Babaoglu K, Liu X, Geleziunas R, Sakowicz R.:New Class of HIV-1 Integrase (IN) Inhibitors with a Dual Mode of Action. J Biol Chem. 25. 4. 2012.</ref> [[Elvitegravir]] je ameriški [[Urad za prehrano in zdravila]] (FDA) odobril za uporabo pri zdravljenju okužbe s HIV pri odraslih avgusta 2012 (kot sestavino [[enotabletna shema zdravljenja|enotabletne sheme zdravljenja]]),<ref>[http://aidsinfo.nih.gov/DrugsNew/DrugDetailT.aspx?int_id=421 AIDSinfo - HIV/AIDS Drug Information - GS 9137 (elvitegravir)<!-- Bot generated title -->]</ref> maja 2013 je sledila odobritev Evropske agencije za zdravila.<ref>http://www.ema.europa.eu/ema/index.jsp?curl=pages/medicines/human/medicines/002574/human_med_001654.jsp&mid=WC0b01ac058001d124, vpogled: 4. 1. 2017.</ref> [[Dolutegravir]] je [[dovoljenje za promet z zdravilom]] v ZDA prejel novembra 2013,<ref>{{cite news | title=ViiV Healthcare receives approval for Tivicay™ (dolutegravir) in Canada for the treatment of HIV|url=http://www.viivhealthcare.ca/com/pdf/news-releases/en/Tivicay_Media_Release_English.pdf|accessdate=11. 11. 2013}}</ref> v EU pa januarja 2016.<ref>EMA Tivicay information page: http://www.ema.europa.eu/ema/index.jsp?curl=pages/medicines/human/medicines/002753/human_med_001720.jsp&mid=WC0b01ac058001d124.</ref>
 
== Viri ==
11.783

urejanj