Encimski inhibitor: Razlika med redakcijama

Primer ireverzibilne inhibicije je delovanje [[bojni strup#Živčni bojni strup|živčnih bojnih stupov]] na encim [[acetilholinesterazo]] (ACE). Spojina [[diizopropilfluorofosfat]] (DIFP) reagira s [[serin]]skim ostankom (ACE-CH₂OH) v aktivnem mestu ACE. Ker je hidroksilna skupina na serinu bistvena za delovanje ACE, kemično spremenjeni encim ne more opraviti svoje običajne naloge, t.j. [[kataliza|katalize]] [[hidroliza|hidrolize]] [[živčni prenašalec|živčnega prenašalca]] [[acetilholin]]a. Posledica tega je, da se acetilholin v živčnih in živčno-mišičnih stikih razgrajuje veliko počasneje, kar povzroči stalno proženje živčnih dražljajev.

 

 

Poseben primer ireverzibilnih inhibitorjev so '''[[samomorilski inhibitor]]ji''', ki se normalno vežejo na encim, vendar postanejo reaktivni šele med samo katalitično reakcijo, in se nato ireverzibilno vežejo na encim.

Pogost primer tega je reakcija funkcionalne skupine v encimu, npr. [[tiol]]ne skupine cisteinskega ostanka s [[kovina|kovinskim]] [[ion]]om, kot je [[Ag]]⁺, [[Hg]]²⁺ ali [[Pb]]²⁺:

 

 

pri čemer je <math>M^{n+}</math> kovinski ion, <math>SH</math> pa tiolna skupina. Slednja je v tem primeru bistvena za katalitično aktivnost encima, ne sodeluje pa pri vezavi substrata v aktivno mesto.

 

== Uporaba inhibitorjev ==

 

Primer uporabe inhibitorja kot droge je ireverzibilna inhibicija s pomočjo [[aspirin]]a, npr. pri protivnetnem in protibolečinskem delovanjem. Aspirin kovalentno modificira in s tem inaktivira [[prostaglandin sintetazo]], ki katalizira prvo stopnjo v sintezi [[prostaglandin]]a.