Koksib: Razlika med redakcijama

Izbrisana vsebina Dodana vsebina
Marko3 (pogovor | prispevki)
Marko3 (pogovor | prispevki)
Vrstica 2:
 
== Mehanizem delovanja ==
Kot vsivsa nesteroidna protivnetna zdravila, tudi koksibi zavirajo encim ciklooksigenazo, ki pretvarja [[arahidonska kislina|arahidonsko kislino]] v [[prostaglandin]]e. Obstajata najmanj dve izoobliki tega encima, ciklooksigenaza 1 (COX-1) in ciklooksigenaza 2 (COX-2).<ref name=KosGolja>Kos-Golja M.: Uporaba COX-2 selektivnih nesteroidnih antirevmatikov pri rakavih bolnikih. Onkologija/pregledi, str. 50–54. DOstopno na http://www.onko-i.si/fileadmin/onko/datoteke/dokumenti/2_2003_3.pdf, vpogled: 9. 8. 2012.</ref> Ciklooksigenaza 1 je konstitutivna in je normalno prisotna v [[prebavila|prebavilih]], [[ledvica]]h in [[krvna ploščica|krvnih ploščicah]]. Med drugim je odgovorna za izločanje [[tromboksan]]a, ki je močna proagregacijska snov (spodbuja [[strjevanje krvi]]). Zaviranje COX-1 povzroča neželene učinke na prebavilih in preprečuje trombembolične zaplete.
Ciklooksigenaza 2 je inducibilna in nastaja predvsem v patoloških pogojih vnetja zaradi delovanja [[citokin]]ov in [[rastni dejavnik|rastnih dejavnikov]]. Odgovorna je za nastanek [[prostaglandin E2|prostaglandina E2]] (PGE2), ki je najpomembnejši [[posrednik vnetja]]. Ta zmanjšuje prag za bolečino in tako poveča učinke algogenih substanc, npr. [[bradikinin]]a in [[histamin]]a, zvišuje pa tudi [[telesna temperatura|telesno temperaturo]]. Zato zdravila, ki zavirajo COX-2, blažijo bolečino in vnetje in zmanjšujejo telesno temperaturo.<ref>Rozman-Marčič J., Ivanuša M.: Nekateri novejši pogledi na nesteroidne antirevmatike. Zdravstveni vestnik 2001; 70: 405–413.</ref>
Selektivnost zaviranja določene izooblike encima je pri različnih nesteroidnih protivnetnih učinkovinah različna, kar ugotavljajo s posebnimi metodami in celičnimi sistemi ''[[in vivo]]'' ter ''[[in vitro]]''. Nekateri klasični neselektivni zaviralci COX zavirajo obe izoobliki skoraj enako (npr. [[naproksen]], [[ketoprofen]]), nekateri pa so bolj specifični za COX-2 ([[etodolak]], [[ibuprofen]] ...). Koksibi pa so novejši zaviralci ciklooksigenaz (npr. [[celekoksib]], [[rofekoksib]]), ki selektivno zavirajo le COX-2.<ref name=KosGolja/>
 
== Predstavniki ==