Nesteroidna protivnetna učinkovina: Razlika med redakcijama
Izbrisana vsebina Dodana vsebina
Vrstica 35:
== Mehanizem delovanja ==
Vnetje povzročajo snovi, ki se sprostijo iz celic prizadetega tkiva in migrirajočih celic. Najpomembnejši so [[prostaglandini]], [[levkotrieni]], [[histamin]], [[bradikinin]], [[trombocite aktivirajoči faktor]] in [[levkotrien 1]]. Nesteroidna protivnetna zdravila, na primer aspirin, zavirajo encim [[ciklooksigenaza|ciklooksigenazo]], ki omogoča pretvorbo arahidonske kisline v [[prostanoid]]e (levkotrien, prostaglandini).<ref>Vane J., Botting R.: Inflammation and the mechanism of action of anti-inflammatory drugs. The FASEB Journal, 1987, Vol 1, 89-96.</ref> Encim ciklooksigenaza obstaja v dveh izooblikah: [[ciklooksigenaza 1]] (COX-1) je [[konstitutivni encim]], pomemben za različne fiziološke funkcije, [[ciklooksigenaza 2]] (COX-2) pa je [[inducibilni encim]], vključen v procese vnetja. Zaviranje COX-2 je odgovorno za terapevtske učinke, zaviranje COX-1 pa povzroča neželene učinke.<ref>Vane J., Botting R.: Mechanism of Action of Anti-Inflammatory Drugs. Scandinavian Journal of Rheumatology. 1996, Vol. 25, No. s102, str. 9-21.</ref>
Prostanoidi so vključeni v številne fiziološke in patofiziološke procese (vnetje, [[hemostaza]], [[tromboza]], citoprotektivno delovanje, [[ulceracija]], [[hemodinamika]], uravnavanje [[ledvična funkcija|ledvične funkcije]]) in zaviranje sinteze le-teh, zlasti pri neselektivnem zaviranju COX-1, se pojavljajo poleg želenih tudi neželeni učinki. Znižanje ravni prostanoidov v želodcu zaradi zaviranja konstitutivnega encima COX-1 lahko vodi do nastanka [[želodčna razjeda|želodčnih razjed]], [[krvavitev]] in predrtja želodca.<ref name=chemicalland>http://www.chemicalland21.com/lifescience/phar/ACETAMINOPHEN.htm, vpogled: 11. 6. 2012.</ref>
Selektivni [[zaviralci ciklooksigenaze 2]] (koksibi) zavirajo specifično le ciklooksigeno 2, ki jo inducirajo provnetni dražljaji in za katero domnevajo, da je odgovorna za sintezo mediatorjev bolečine, vnetja in vročine. Ker koksibi ne zavirajo ciklooksigenaze-1, ne vplivajo na tvorbo prostaglandinov v želodcu in na delovanje [[krvna ploščica|krvnih ploščic]]. Posledično v manjši meri povzročajo gastrointestinalne neželene učinke in vplivajo na [[strjevanje krvi|strjevanje krvi]], povezujejo pa jih z ledvičnimi in srčnožilnimi težavami, kar zelo omejuje njihovo uporabo.<ref>Kerec Kos M.: Zdravila za zdravljenje bolečine. Farmacevtski vestnik 2012; 63: 6–9.</ref>
| |||