Zaviralci integraze: Razlika med redakcijama

m
(Nova stran z vsebino: '''Zaviralci''' (ali '''inhibitorji''') '''integraz''' so skupina protiretrovirusnih zdravil za zdravljenje okužbe z [[virus HIV|virusom HIV]...)
 
 
== Razvoj ==
Razvoj zaviralcev integraz je bil osredotočen zlasti na iskanje [[učinkovina|učinkovine]], ki bi zavirala katalitsko mesto encima integraze. Razvoj se je začel z ''in vitro'' encimskimi preskusi, po več desetletjih pa so odkrili 3 različne učinkovine z izkazano klinično učinkovitostjo. [[Raltegravir]] je postal prvo odobreno zdravilo iz te skupine; ameriški [[Urad za prehrano in zdravila]] je zanj izdal [[dovoljenje za promet z zdravilom|dovoljenje za promet]] leta 2007. Druga učinkovina, [[elvitegravir]], je v zadnji fazi [[klinično preskušanje|kliničnega preskušanja]], in sicer gre za zdravilo v kombinaciji s [[farmakološkifarmakokinetični ojačevalec|farmakološkim ojačevalcem]] [[kobicistat]]om. Zadnja učinkovina iz te skupine je [[dolutegravir]], ki se trenutno nahaja v tretji fazi kliničnega preskušanja; gre za močno učinkovito zdravilo brez dodanega farmakokinetičnega ojačevalca, ki izkazuje bistveno drugačni profil virusne odpornosti kot predhodnici.<ref>http://www.jbc.org/cgi/doi/10.1074/jbc.M112.347534; Tsiang M, Jones GS, Niedziela-Majka A, Kan E, Lansdon EB, Huang W, Hung M, Samuel D, Novikov N, Xu Y, Mitchell M, Guo H, Babaoglu K, Liu X, Geleziunas R, Sakowicz R.:New Class of HIV-1 Integrase (IN) Inhibitors with a Dual Mode of Action. J Biol Chem. 25. 4. 2012.</ref>
 
== Viri ==
11.610

urejanj